第四节　抗利什曼原虫药（抗黑热病药）

葡萄糖酸锑钠^{【典】【基】【保甲】} Sodium Stibogluconate

葡酸锑钠，斯锑黑克，斯锑康，Solustibosan，Sticon。

葡萄糖酸锑钠注射液^{【典】【基】【保甲】}：6ml（按锑计0.6g，约相当于葡萄糖酸锑钠1.9g）。

本品为五价锑化合物，在体内还原成三价锑，通过选择性细胞内胞饮摄入进入巨噬细胞的吞噬体，通过与巯基结合，对利什曼原虫产生抑制作用，然后单核吞噬细胞系统将其消灭。本品注射后，肝、脾中含量最高，药物浓集于脾中，为杀灭利什曼原虫创造有利条件。用于黑热病病因治疗，近期疗效可达99%，2年复发率低于10%。复发病例可再用本品治疗。

肌内或静脉注射：成人1次6ml（葡萄糖酸锑钠1.9g），1日1次，连用6~10日；或总量90~130mg/kg（体重以50kg为限），分6~10次，1日1次。对敏感性较差的虫株感染者，可重复1~2个疗程，间隔10~14日。对全身情况较差者，可每周注射2次，疗程3周或更长。对近期曾接受锑剂治疗者可减少剂量；小儿总量150~200mg/kg，分为6次，1日1次。

①心力衰竭、肺炎、肺结核、肝肾功能严重损害者禁用。心脏病及肝功能不全者慎用。②可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、肌内注射部位痛、肌痛、关节僵直。后期可能出现心电图改变，为可逆性，但也可为严重心律失常的前奏，应予注意。偶见白细胞减少，罕见休克和突然死亡。③使用本品时如发生恶心、呕吐、咳嗽、腹泻等现象，可停药1~2日，待症状消失后再继续给药。④如治疗过程中出现体温升高，粒细胞突然减少，严重的鼻、牙龈部位大出血，呼吸加速，剧烈咳嗽，水肿，腹水等应暂停注射。⑤病情较重、有严重贫血或并发其他感染的，应先治疗并发症，积极给予支持疗法，待一般情况改善后再用锑剂。⑥本品水溶液不稳定，配好后应迅速注射，不宜久放。

喷他脒^【保乙】 Pentamidine

戊烷脒，戊双氧苯脒，Pentam。

注射用依西酸喷他脒^【保乙】：0.2g、0.3g。

本品能抑制利什曼原虫，治疗黑热病的疗效不及葡萄糖酸锑钠，仅用于对锑剂有耐药性或不能用锑剂的病例。此外，也可治疗肺孢子菌肺炎和早期非洲锥虫病，对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者则疗效差。

临用前新鲜配制成10%溶液。①深部肌内注射：1次3~5mg/kg，1日1次，10~15次为1疗程。②静脉滴注：以上剂量与5%葡萄糖注射液混合后滴注，1日1次，15~20次为1疗程，必要时间隔1~2周后复治。小儿肌内注射、静脉滴注4mg/kg，1日1次，10~15次为1疗程，总量不超过60mg/kg，必要时间隔1~2周复治。

①血液病、心脏病、糖尿病或低血糖症、肝肾功能严重不全、低血压、肺结核患者、孕妇和哺乳期妇女禁用。②肌内注射局部可发生硬结和疼痛，偶可形成脓肿。③静脉注射易引起低血压及其他严重的即刻反应。④偶可引起肝肾功能损害（均为可逆性）、低血糖症或高血糖症、口腔金属味、焦虑、头晕、头痛、神经质、嗜睡等。⑤治疗早期因虫体被杀死后释放异体蛋白刺激机体，可有发热及脾大。⑥可使肺结核病灶恶化。⑦本品水溶液不稳定，应临用前配制，并注意避光。

①与格帕沙星合用可增加对心脏的毒性。与司帕沙星合用可延长Q-T间期和（或）引起尖端扭转型室性心动过速。②与扎西他滨合用发生胰腺炎的危险性增加。③与膦甲酸合用可致低钙血症。