血液中的药物进入眼内必须通过血—眼屏障。血—眼屏障主要包括血—房水屏障、血—视网膜屏障。

血—房水屏障包括睫状体非色素上皮、虹膜血管内皮层与虹膜上皮，主要调节血液和眼内液之间的液体交换，其运动方向以从血液到眼部的内向运动为主。

血—视网膜屏障由内屏障和外屏障组成。内屏障为视网膜毛细血管内皮细胞及其连接构成。视网膜毛细血管具有严格的选择性通透作用，在血管内皮细胞之间，由粘连小带和闭锁小带组成终端闩连接而成。闭锁小带是内屏障的重要组成部分。外屏障由视网膜色素上皮细胞及其连接组成，使视网膜组织液与脉络膜组织液分离。

血—眼屏障与血—脑屏障一样，脂溶性药物或小分子药物易通过，水溶性大分子药物不易通过。