噻吗洛尔是已知作用最强的β受体拮抗剂。我国现常用其滴眼液，降低眼压治疗青光眼。作用机制主要在于减少房水的生成。本品0.1%～0.5%疗效与毛果芸香碱1%～4%相比可较优，每日滴眼2 次即可，且无缩瞳和调节痉挛等不良反应。由于噻吗洛尔能结合于虹膜黑色素，所以噻吗洛尔治疗虹膜色素沉着患者效果较差。

降眼压机制和噻吗洛尔一样，也是通过减少房水生成来降低眼压。卡替洛尔具有其他β受体拮抗药不具备的内在拟交感活性，使得卡替洛尔不表现出其他β受体拮抗药的一些不良反应，如心率过缓、血压降低；此外卡替洛尔的亲水性强而不易透过血—脑屏障，故中枢系统不良反应较少。可致视物模糊、畏光、角膜着色，出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。

左布诺洛尔的降眼压机制和噻吗洛尔一样，也是通过减少房水生成来降低眼压；另外通过阻断Ca ²⁺通道或降低Ca ²⁺通道敏感性来松弛睫状动脉从而增加眼部血液供应。本品0.5%溶液降低眼压时与噻吗洛尔同样有效。不管是否伴有青光眼，本品对眼压已升高和眼压正常的患者同样有降眼压作用。滴用本品视神经血流灌注增加，有利于对视神经营养的改善和功能的保护。虽然临床常见的是0.25%和0.5%左布诺洛尔滴眼液，每日2 次，但是0.5%左布诺洛尔滴眼液每日1 次也同样能有效降低眼压，原因可能是其活性代谢产物二氢左布诺洛尔所致。常见不良反应有心动过缓、心律失常等。对应用全身性降血压药患者，本品可产生叠加降压作用。可通过乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。

倍他洛尔是选择性β ₁ 受体拮抗药，通过减少房水生成来降低眼压。倍他洛尔降眼压效果与乌诺前列酮、拉坦前列腺素相当，但明显弱于噻吗洛尔等非选择性β受体拮抗药。长期使用倍他洛尔可增加视网膜和视神经乳头血流、防止视网膜缺血、减轻视神经节细胞内钙超载，导致视神经细胞凋亡减少，因此，视野保护效果明显优于噻吗洛尔。倍他洛尔局部给药患者耐受性普遍良好，不良反应比非选择性β受体拮抗药少见，但仍然有心血管和中枢神经系统反应，如心动过缓、心力衰竭。

β受体拮抗药作为目前临床普遍使用治疗青光眼的药物，各自具有其优缺点——选择性β ₁ 受体拮抗药比非选择性β受体拮抗药不良反应少且轻，但存在疗效不如后者的缺点。因此，临床用药可结合实际情况来考虑。