透皮给药主要是皮肤外用制剂，起到保护皮肤与局部治疗作用。但患病部位的深浅不同，若在表皮角质层以下时，由于角质层的屏障作用，要求药物有一定的穿透性，才能透过皮肤发挥作用。近年来，经皮吸收作为全身给药的途径已有很多研究，这类制剂多为贴剂或贴片。药物应用到皮肤后，首先从制剂中释放到皮肤表面，溶解的药物分配进入角质层，扩散通过角质层到达活性表皮的界面，在分配进入水性的活性表皮，继续扩散到真皮，被毛细血管吸收进入血液循环。药物经皮渗透的主要屏障来自角质层。皮肤的渗透性是影响药物吸收的重要因素。药物经皮渗透存在明显的个体差异，不同个体相同解剖部位皮肤的渗透性可能差异很大。药物经皮渗透速率随身体部位而异，这种差异主要是由于角质层厚度及皮肤附属器密度不同引起。身体各部位皮肤的渗透性大小为耳后＞阴囊＞腋窝区＞头皮＞手臂＞腿部＞胸部。角质层厚度也与年龄、性别等多种因素有关，老人和男性的皮肤较儿童、妇女的渗透性低。