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手性及手性药物的发展

人们对手性的研究可以追溯到第一位化学诺贝尔奖获得者范特霍夫，当时他就提出了具有革命性的理论，他认为三维结构的一些化合物存在两种构型，且两者互为镜像。

1886年，科学家报道的氨基酸类对映体引起人们味觉感受的差别。1956年普费费尔根据对映体之间药理活性的差异，总结出：一个药物的有效剂量越低，光学异构体之间药理活性的差异就越大。即在光学异构体中，活性高的异构体与活性低的异构体之间活性比例越大，作用于某一受体或酶的专一性越高，作为一个药物它的有效剂量就越低。1953年，联邦德国研究了一种名为“沙利度胺”的新药，该药对孕妇的妊娠呕吐疗效极佳，1957年该药以商品名“反应停”正式推向市场。两年以后，欧洲的医生开始发现，本地区畸形婴儿的出生率明显上升，此后又陆续发现12000多名因母亲服用“反应停”而导致的畸形婴儿！这一事件成为医学史上的一大悲剧。1961年该药从市场上撤销。后来发现沙利度胺R-构型具有镇静作用，而S-构型却是致畸的罪魁祸首。研究人员进一步研究发现沙利度胺任一异构体在体内都能转变为相应对映体，因此无论是S-构型还是R-构型，作为药物都有一定的致畸作用。

1984年荷兰药理学家阿里安斯极力提倡手性药物以单一对映体上市，抨击以消旋体形式进行药理研究以及上市。他的一系列论述的发表，引起药物部门广泛的重视。1992年美国 FDA规定，新的手性药物上市之前必须分别对左旋体和右旋体进行药效和毒性试验，否则不允许上市。2006年1月，我国SFDA也出台了相应的政策法规。