中药化学成分程序化分离制备
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前言

中药及药用植物的化学成分十分复杂,含有多种生物活性成分,这些成分也是其治疗疾病的物质基础,故提取分离其有效部位或有效单体成分是中药学研究的一项重要内容。目前认为中药的有效成分主要包括蒽醌、生物碱、黄酮、香豆素、木脂素、萜类、皂苷等类化合物。获得目标化合物单体是进一步确定其化学结构、研究其药理活性的首要条件,也是对其进行结构改造、化学合成和研究化合物构效关系的前提,这些成分也往往是控制产品质量的关键指标。因此开展中药有效成分的分离纯化对推动中药新药研究及中药现代化等方面都具有重要意义。

近年来,我国中药化学、植物化学工作者每年都从很多中药或药用植物中分离制备了大量化合物,但绝大多数没有进行深入药理活性的研究。大多数报道的分离过程很烦琐、描述模糊,所采用的技术多数是常规柱色谱、重结晶等技术,而且分离周期长,制备效率低,很难重现。这些直接限制了中药现代化研究的进程。因此,开发高效、规范、可重现的分离制备程序,需求非常迫切。近年来,在中药有效成分分离方面出现了许多新技术、新方法,而一些新的分离技术具有简单、快速、高效、损失率低、被测组分与基体有效分离、准确度高等优势,并取得了显著的效益。在新的分离纯化技术中,高速逆流色谱和高效制备液相色谱因其重现性好、分离速度快、分离效率高,而成为广泛使用的“程序化”分离技术。高速逆流色谱技术可消除固态的固定相对目标活性成分的不可逆吸附、失活、变性等不良反应,而高效制备液相色谱技术可使目标活性成分的分离达到很高的分离效率和分辨率,直观性和目标性较强。两种分离技术相结合,可互补不足,实现活性成分快速、高效的分离。因此,建立规范的提取、富集、分离纯化程序,是解决化合物重现性制备的关键,也是深入研究化合物活性,进行深度开发的前提。

本书是根据笔者多年从事科研工作的实践,收集了大量2000年以后的有关利用高速逆流色谱和高效制备液相色谱分离制备中药药效成分的国内外文献资料,并结合笔者多年来从事中药化学研究的成果及应用实践编写而成。首先是通过建立标准的高效液相色谱分析方法,对中药材料进行分析,获取所含化合物的基本信息。然后进行规范的提取和富集,最后通过高速逆流色谱或高效制备液相应用标准的溶剂系统及运行参数进行纯化,获得的成分再用上述分析总样所建立的高效液相色谱法去分析纯度,对比确定所制备的化合物。通过这样的思路,笔者对优选的195种中药的化学成分的分离制备进行了描述,特别是引用了大量本实验室的研究成果,简明扼要,有较好的重现性,力图达到“程序化”分离制备的目的。

 本书编写内容突出了技术的科学性与实用性,可供从事中药研发与生产的技术人员、相关专业的高校教师和高年级本科生、研究生以及从事植物化学、食品、天然产物资源研究的技术人员进行参考。由于编者水平有限和时间仓促,疏漏和不妥之处在所难免,恳请广大读者批评指正,以利于今后改进提高。最后感谢化学工业出版社的大力支持,感谢各位编者为本书做出的贡献!

编者

2018年6月