根据来源及其作用机制不同，传统上将化疗药分为5类，即烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、植物来源的抗肿瘤药物及其他类型的抗肿瘤药物（包括铂类、激素类和L-门冬酰胺酶等）。目前临床上常用的抗肿瘤药物大约有80多种，常用于肺癌治疗的约40多种。常用于治疗肺癌的药物包括：抗代谢药、植物来源药和铂类等。根据作用机制，抗肿瘤药物可以分为以下几类：作用于DNA结构的药物（包括烷化剂、蒽环类和铂类化合物），影响核酸合成的药物（主要是抗代谢药物），作用于DNA模板影响DNA转录或抑制DNA依赖性RNA聚合酶抑制RNA合成的药物，影响蛋白质合成的药物（如高三尖酯碱、紫杉醇、长春碱及VP-16等）及其他类型的药物（如激素、生物反应调节剂、单克隆抗体）。