药物效应动力学简称药效学，是指药物的药理学作用持续时间和强度。老年人由于患有多种疾病、合用多种药物、体内重要器官组织功能增龄性变化、靶器官受体数目及亲和力改变等因素的影响，使药物反应性调节能力和敏感性改变。老年药效学改变的基本特点是：老年人对大多数药物的敏感性增高、作用增强，仅对少数药物的敏感性降低，药物耐受性下降；药物不良反应发生率增加；用药依从性较差而影响药效。老年人的药效学改变最典型的药物就是苯二氮 类，如给予单剂量三唑仑后，和年轻人比较，老年人的镇静作用更大，精神运动试验表现更低。

老年人中枢神经系统结构和功能均发生减退，脑细胞数逐渐减少，脑血管硬化，脑血流量和脑代谢均降低。因此，老年人对中枢神经抑制剂的药理学敏感性增高。对有镇静作用或镇静不良反应的药物，均可引起中枢的过度抑制；对吗啡的镇痛作用，对氟烷、利多卡因、地西泮、硝西泮等敏感性增加。所以，使用该类药物时，剂量应相应减少。此外，巴比妥类在老年人易引起不同程度的精神症状，此现象不仅见于长期用药者，也可见于首次用药的老年人。

老年人心排血量、心脏指数和动脉顺应性下降。心脏的起搏传导系统退行性变及供应心脏血液的冠状动脉出现粥样硬化，易发生心律失常。老年人主动脉及小血管硬化，α、β肾上腺素受体功能下降，RAAS活性下降可直接或间接影响老年人对心血管药物的敏感性。同时，老年人使用洋地黄类正性肌力药时，药理作用降低而毒性增高，这与老年人细胞内钾减少、肾功能下降、肝代谢能力下降、利尿后失钾、缺氧等因素有关。此外，由于机体代偿机制的进行性退化，老年人使用降压药物时，易发生直立性低血压。

老年人内分泌功能发生改变，各种激素的分泌产生变化，与此相关联的是各种激素受体数量的改变，从而导致对药物反应性的差别。如使用胰岛素和降血糖药物时，易引起低血糖，药物过量、不按时进餐、进食量减少、合并其他用药等时更易发生。老年人的中枢神经系统对低血糖非常敏感，故选用降血糖药物时以作用强和短效的药物为宜。

总之，对于老年人，特别是那些体质虚弱的老年患者，应谨慎用药。使用较低剂量、较长的给药间隔以及相对缓慢地进行剂量调整，是成功地管理药物治疗、减少药物不耐受或毒性的重要方法，同时应对患者的疾病状态和药物的体内过程进行动态监测，以保证最佳的治疗效果。