目前常用的促泌剂为磺脲类、格列奈类。格列奈类促泌剂多为短效。常用的长效促泌剂多为磺脲类促泌剂当中的半衰期较长（代谢消除慢）者。所谓半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间，半衰期越长，作用越持久。

常用的中长效磺脲类促泌剂作用较持久，包括自身半衰期较长的普通剂型磺脲类促泌剂（如格列本脲、格列美脲）、剂型改良后的缓控释制剂（如格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片）。格列本脲降糖疗效强，但低血糖的发生率高。格列美脲低血糖发生率低于格列本脲。格列吡嗪控释片可保持全天血药浓度平稳，其活性成分的释放更符合2型糖尿病患者24小时血糖变化特点，低血糖尤其是严重低血糖的发生更少。中长效促泌剂一般每天1次用药，根据血糖控制情况可增加至2～3次，应当餐前服用。