胰岛素促分泌剂用于有一定的胰岛β细胞功能（自身还有一定的胰岛素分泌功能）、无促泌剂使用禁忌的2型糖尿病患者。对于体重正常（即非肥胖或超重）、在饮食和运动不能满意控制血糖的患者，可首选促泌剂。老年患者（≥65岁）应根据脏器功能、认知功能以及预期寿命选择不同胰岛素促泌剂治疗，但总体而言，治疗措施应尽量简单易行，并充分考虑肝肾功能减退程度。若患者曾经出现过严重的低血糖、合并其他严重疾病、预期生存期较短，宜选择作用时间较短的格列奈类促泌剂；若患者脏器功能和认知能力良好、预期生存期较长，可选择低血糖少等安全性较好的磺脲类促泌剂。对伴有中度肾功能不全患者，应首选胰岛素，也可选择经肾排泄少的胰岛素促泌剂，如瑞格列奈或格列喹酮，并根据肾功能水平适当降低胰岛素促泌剂的使用剂量。