环孢素和他克莫司口服吸收不完全，用药时间长，药动力学个体差异大，有效治疗的浓度范围窄。受药物相互作用、肝胃肠功能、服药方法、年龄、性别、制剂等因素影响，血药浓度易产生波动。静脉用环孢素或他克莫司，起效快，但要维持这两种药物的有效浓度范围（环孢素的有效浓度为100～200mg/mL，他克莫司的有效浓度为5～20ng/mL），避免因浓度过低而导致疗效不佳或因浓度过高而发生药物中毒反应。故使用时，需严密监测血药浓度。
