如何选择合适的氨基水杨酸类制剂？

氨基水杨酸类制剂是治疗轻度和中度溃疡性结肠炎以及诱导缓解和维持缓解轻度活动性克罗恩病的主要药物，包括传统的柳氮磺吡啶（sulphasalazine, SASP）、美沙拉嗪（mesalazine）、奥沙拉嗪（olsalazine）和巴柳氮钠（balsalazide disodium）。口服柳氮磺吡啶后，小部分在胃肠道吸收，通过胆汁可重新进入肠道（肠-肝循环），未被吸收的大部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。美沙拉嗪，化学名为5-氨基水杨酸（5-aminosalicylic acid,5-ASA），是最终发挥作用的有效成分，它与炎性肠道组织直接作用，并不通过吸收产生药理作用。奥沙拉嗪在胃及小肠中不被吸收，也不被分解，到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂，分解为二分子的5-氨基水杨酸。巴柳氮钠是前体药物，口服后以原型到达结肠，在结肠细菌的作用下释放出活性成分5-氨基水杨酸。通常又把本类药物统称为5-氨基水杨酸制剂。柳氮磺吡啶的疗效与其他5-氨基水杨酸制剂相似，价格更便宜，但柳氮磺吡啶的不良反应有白细胞数减少、骨髓抑制和皮疹（皮疹率可高达5%～30%）。故目前多推荐使用其他5-氨基水杨酸制剂。不同类型的5-氨基水杨酸制剂的疗效相似，但不同制剂和剂型的5-氨基水杨酸的作用部位不同：pH依赖性释放型作用于末端小肠和结肠，如艾迪莎（美沙拉嗪缓释颗粒）、惠迪（美沙拉嗪肠溶片）；时间依赖型缓释制剂作用于全小肠和结肠，如颇得斯安（美沙拉嗪缓释片）；对病变局限在直肠或乙状结肠的这部分患者，可选择栓剂或灌肠剂，栓剂作用范围约为10cm，泡沫剂型的可达15～20cm，灌肠液可至结肠脾曲。临床上可根据病变范围选择适合的制剂和剂型。