第8章 神经系统用药(1)
一、抗帕金森病药
金刚烷胺
【别名】金刚烷，金刚胺。
【临床应用】用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也用于防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。帕金森病、帕金森综合征，100mg/次，1～2次/d，最大剂量为400mg/d。抗病毒，成人200mg/次，1次/d或100mg/次，1次/12h。
【注意】不良反应有眩晕、失眠和神经质、恶心、呕吐、厌食、口干、便秘等，偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛，罕见惊厥，少见白细胞减少、中性粒细胞减少。用药期间不宜驾驶车辆，操纵机械和高空作业。新生儿和1岁以下婴儿禁用。
【制剂】片剂：100mg。胶囊剂：100mg。口服液：1ml：100mg。
苯海索
【别名】安坦。
【临床应用】用于治疗帕金森病、脑炎后或动脉硬化引起的帕金森综合征；也可用于药物引起的锥体外系反应；还可用于肝豆状核变性、痉挛性斜颈和面肌痉挛。口服，开始时1～2mg/d；逐日递增至5～10mg/d。
【注意】常见不良反应有口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等，长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。青光眼患者禁用，前列腺肥大及老年患者慎用。
【制剂】片剂：2mg。胶囊剂：5mg。
左旋多巴
【别名】思利巴，左多巴。
【临床应用】用于帕金森病、肝性脑病、神经痛、高泌乳素血症、脱毛症并可促进小儿生长发育。口服，治疗震颤麻痹，开始时0.25～0.5g/d，每服2～4d增加0.125～0.5g，维持量3～6g/d，分4～6次服用。静脉滴注，治疗肝性脑病，0.3～0.4g/d，加入5%葡萄糖500ml中。
【注意】常见不良反应有恶心，呕吐，直立性低血压，头、面部、舌、上肢和身体上部的异常不随意运动，精神抑郁、排尿困难。禁止与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。高血压、糖尿病、心律失常、闭角型青光眼患者及孕妇禁用。
【制剂】片剂：50mg；100mg；125mg；250mg。胶囊剂：100mg；125mg；250mg。
多巴丝肼
【别名】美多巴，左旋多巴/苄丝肼，复方左旋多巴。
【临床应用】用于帕金森病及脑炎后、动脉硬化性或中毒性帕金森综合征。口服，第1周125mg/次，2次/d。然后每隔1周增加125mg，总量不宜超过1000mg/d，分3～4次服。维持剂量为250mg/次，3次/d。
【注意】对左旋多巴或苄丝肼过敏者、孕妇、哺乳妇女禁用。在进餐期间服，或至少辅以一些食物或饮料，并尽量避免高蛋白饮食后服药。
【制剂】胶囊剂：125mg；250mg。
卡比多巴/左旋多巴
【别名】息宁。
【临床应用】用于自发的帕金森病。开始1片/次，2次/d，可根据病情增至8片/d，分次服用，给药间隔不应小于6h。
【注意】使用单胺氧化酶抑制剂者必须停用至少2周方可使用本药。
【制剂】片剂：卡比多巴25mg/左旋多巴100mg。
培高利特
【别名】倍高利特，甲磺酸倍高利特，协良行。
【临床应用】用于原发性帕金森病或脑炎后帕金森。口服，开始2日0.05mg/d。以后每3d用量增加0.1mg或0.15mg。第12日后每3d增加0.25mg，直至获得理想疗效。
【注意】可出现恶心、呕吐、头晕、乏力、鼻塞、皮肤瘙痒、便秘等不良反应。对本药过敏者及哺乳期妇女禁用。服药期间不宜驾驶或做有危险的工作。
【制剂】片剂：0.05mg；0.25mg；1mg。
恩他卡朋
【别名】恩他卡本。
【临床应用】可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，治疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。口服，与左旋多巴/卡比多巴或左旋多巴/苄丝肼合用，减少剂末症状波动。推荐用量为200mg/d，在每次服前者时服用。推荐的最大用量为2g/d（即200mg/次，10次/d）。
【注意】常见的不良反应有运动障碍、恶心、尿色异常和胃肠道症状，包括恶心、呕吐、腹痛、便秘及腹泻。肝功能损伤的患者禁用。
【制剂】片剂：200mg。
司来吉兰
【别名】思吉宁，盐酸司来吉兰，色干。
【临床应用】用于治疗帕金森病，常作为左旋多巴及复方左旋多巴治疗的辅助用药。口服，10mg/d，早晨1次顿服；或5mg/次，早晚2次服用。
【注意】对本药过敏者、严重的精神病及严重痴呆者、迟发性运动障碍者、有消化性溃疡病史者禁用。
【制剂】片剂：5mg。
二、抗重症肌无力药
新斯的明
【别名】普洛斯的明，普洛色林。
【临床应用】用于重症肌无力及腹部手术后的肠麻痹。口服，15mg/次，3次/d，极量30mg/次，100mg/d。皮下注射，肌注其甲硫酸盐，1～3次/d，0.25～1.0mg/次，极量1mg/次，5mg/d。滴眼，以0.05%眼药水用于青少年假性近视眼，2次/d，1～2滴/次，3个月为1个疗程。
【注意】本品可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏。癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻、尿路梗塞及支气管哮喘患者禁用。
【制剂】片剂：15mg。注射液：1ml：0.5mg；2ml：1mg。
加兰他敏
【别名】氢溴酸加兰他敏，洛法新。
【临床应用】主要用于重症肌无力、小儿麻痹后遗症及因神经系统疾病或外伤所致的运动障碍等神经肌肉功能紊乱；用于术后肠麻痹、尿潴留；还用于手术麻醉后的催醒剂及箭毒的解毒剂；本药的胶囊和片剂用于良性记忆障碍，注射剂可逆转注射氢溴酸东莨菪碱所致的中枢抗胆碱作用。口服，（1）一般剂量：5mg/次，4次/d；3d后改为10mg/次，4次/d。（2）老年性痴呆（AD）：30～40mg/d，分3次服用，1个疗程至少8周。肌注或皮下注射，（1）重症肌无力：2.5～10mg/次，1次/d，2～6周为1个疗程。（2）抗箭毒：起始剂量为5～10mg，5～10min后按需要可逐渐增加至10～20mg。静脉注射，0.5mg/kg/次。
【注意】个别患者用药开始时有暂时性头晕、心动过缓、口干、恶心、轻度腹痛等，继续服用后自行消失。对本药过敏的患者，癫痫患者，运动功能亢进患者，心绞痛者，心动过缓者，严重哮喘或肺功能障碍患者，严重肝、肾功能损害者，机械性肠梗阻患者及青光眼患者禁止使用本药注射液。
【制剂】片剂：5mg。胶囊剂：5mg。注射剂：1mg；2.5mg；5mg。
三、抗癫痫药
苯妥英钠
【别名】苯妥英，大仑丁钠。
【临床应用】用于癫痫全身强直阵挛发作、复杂性部分性发作、单纯性部分发作和癫痫持续状态。抗癫痫：250～300mg/d，开始时100mg，2次/d，1～3周内增加至250～300mg，分3次口服，极量300mg/次，500mg/d。抗惊厥：150～250mg，静脉滴注每分不超过50mg，需要时30min后可再次静注100～150mg，总量不超过500mg/d。癫痫持续状态：剂量应足够大，用量为（16.4±2.7）mg/kg。
【注意】常见齿龈增生，儿童发病率高，应加强口腔卫生和按摩齿龈。用药需个体化。
【制剂】片剂：50mg；100mg。注射剂：100mg；250mg。
扑米酮
【别名】麦苏林，扑痫酮，去氧苯巴比妥。
【临床应用】用于癫痫全身强直阵挛发作（大发作）、部分性发作、复杂部分性发作的单药治疗或联合用药；也用于治疗特发性震颤及老年性震颤。口服，初始剂量为50mg/次，睡前服用；3d后改为50mg/次，2次/d；1周后改为50mg/次，3次/d；第10日开始250mg/次，3次/d，总量不超过1500mg。维持量为250mg/次，3次/d。
【注意】患者不能耐受或服用过量可产生视力改变，复视，眼球震颤，共济失调，认识迟钝，情感障碍，精神错乱，呼吸短促或障碍等不良反应，严重肝、肾功能不全者禁用，不宜与苯巴比妥合用。
【制剂】片剂：0.25g。
丙戊酸钠
【别名】德巴金。
【临床应用】主要用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作、大发作的单药或合并用药治疗。口服给药，开始5～10mg/（kg·d），1周后逐渐增至15～30mg/kg，分2～3次服用。静脉注射，400mg/次，2次/d。
【注意】大剂量应用时，有病例报告出现纤维蛋白原减少，或凝血时间延长。有药源性黄疸史、肝病或明显肝功能损害者禁用。
【制剂】片剂：200mg。注射剂：400mg。
卡马西平
【别名】卡马咪唑。
【临床应用】抗惊厥、抗癫痫、抗精神性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症。口服给药，抗惊厥：初始剂量100～200mg/次，1～2次/d，逐渐增加至最佳疗效；镇痛：开始100mg/次，2次/d，第2日后每隔1d增加100～200mg，直至疼痛缓解，维持量400～800mg/d，分次服用，最高每日不超过1200mg；尿崩症：单用300～600mg/d，与其他利尿药合用，则每日服200～400mg，分3～4次服用；抗躁狂或抗精神病：开始200～400mg/d，以后每周逐渐增加剂量，通常成人的限量为1200mg，一般分3～4次服用。
【注意】较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症（或水中毒），发生率10%～15%。心脏房室传导阻滞，血小板、血常规及血清铁严重异常，有骨髓抑制病史者，孕妇和哺乳期妇女禁用。
【制剂】片剂：100mg。
乙琥胺
【别名】柴浪丁。
【临床应用】主要用于癫痫失神发作（小发作）。口服，初始剂量0.25g/次，2次/d。以后每4～7d增加0.25g，直至控制癫痫发作。最大剂量不超过1.5g/d。
【注意】可引起恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻，眩晕，头痛，嗜睡，幻觉，呃逆；个别病例白细胞减少，再生障碍性贫血；可引起肝肾损害；个别出现荨麻疹，红斑狼疮样过敏反应。孕妇及哺乳期妇女慎用。
【制剂】胶囊剂：0.25g。糖浆剂：100ml：5g。
托吡酯
【别名】妥泰。
【临床应用】用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的添加治疗。开始口服25mg/d，1周后开始每周增加1次，每次增加25～50mg至200～400mg/d，分2次服用；最大剂量1600mg/d。
【注意】200mg为产生疗效的最低剂量。
【制剂】片剂：25mg。
奥卡西平
【别名】卡西平，万仪，确乐多。
【临床应用】用于复杂性部分发作、全身强直阵挛性发作的单药治疗以及难治性癫痫的辅助治疗。口服，开始剂量为300mg/d，以后可逐渐增量至600～2400mg/d。
【注意】常见疲劳、无力、轻微头晕、头痛、嗜睡、恶心、呕吐等不良反应。肝功能损害者、孕妇及哺乳期妇女慎用。服药期间避免饮酒。
【制剂】片剂：0.15g；0.3g；0.6g。
拉莫三嗪
【别名】利必通，拉米克妥。
【临床应用】用于成人及12岁以上儿童癫痫部分性发作或全身强直阵挛发作的单药或添加治疗；用于2～12岁儿童的癫痫部分性发作或全身强直阵挛发作的添加治疗。口服，单药治疗：前2周为25mg/次，1次/d。然后2周，50mg/次，1次/d。此后，每隔1～2周增量，一次最大增量为50～100mg，直至最佳疗效。常用量为100～200mg/d，单次或分2次服用。与丙戊酸钠合用：前2周为25mg/次，隔日1次。随后2周，25mg/次，1次/d。此后，每隔1～2周增量，1次最大增量25～50mg，直至最佳疗效。常用量为100～200mg/次，单次或分2次服用。
【注意】不良反应包括头痛、疲倦、恶心、头晕、嗜睡、失眠、复视、视力模糊、结膜炎、皮疹、胃肠道紊乱等。孕妇及哺乳期妇女慎用。服药期间避免驾车及从事机械操作。
【制剂】片剂：25mg；100mg；150mg；200mg。
四、脑血管用药
尼莫地平【别名】尼莫同，尼立苏。。
【临床应用】用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。口服：急性脑血管病恢复期，30～40mg/次，4次/d，或每4h1次。静脉给药：蛛网膜下腔出血，应尽早开始静脉滴注本品，每剂25mg，速度0.5μg/（kg·min），监测血压，以血压不下降或略有下降为宜，以后改口服，30～60mg/次，3次/d。急性脑缺血应尽速滴药，用量速度同上，以后改口服。
【注意】常见的不良反应有：血压下降，肝炎，皮肤刺痛，胃肠道出血，血小板减少，偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。哺乳期妇女不宜使用。
【制剂】片剂：酒石酸麦角胺1mg/咖啡因100mg。
甘露醇
【别名】甘露糖醇，木蜜醇。
【临床应用】用于治疗各种原因（如脑瘤、脑外伤、脑出血、脑缺氧等）引起的脑水肿，可降低颅内压，防止脑疝。用于降低眼内压。1.5～2g/kg/次配制为15%～25%溶液，并于30～60min内滴完。
【注意】静脉滴注速度过快可引起心动过速、心力衰竭、头痛、眩晕、尿潴留、脱水等。避免与血液、无机盐类药物配伍。
【制剂】注射剂：50ml：10g；100ml：20g；250ml：50g。
麦角胺咖啡因
【别名】麦加。
【临床应用】主要用于偏头痛发作早期，减轻头痛。也可用于血管扩张性头痛、组胺引起的头痛。口服，1～2片/次，在偏头痛发作时立即服用。如30～60min后症状不能缓解，可再服1～2片。极量为6片/d，每周极量为10片。
【注意】常见的不良反应有：手、趾、脸部麻木和刺痛感，脚和下肢肿胀（局部水肿），肌痛等。肝、肾功能不全者，冠心病患者，高血压患者，心绞痛患者，闭塞性血管病患者，活动期溃疡病患者，甲状腺功能亢进患者禁用。
【制剂】片剂：酒石酸麦角胺1mg/咖啡因100mg。
阿米三嗪-萝巴新
【别名】都可喜。
【临床应用】主要用于亚急性和慢性脑供血不足、脑缺血后遗症、老年人认知和慢性感觉神经损害的有关症状及纠正老年人精神障碍、缺血所致的脉络膜、视网膜功能障碍以及耳蜗前庭功能失调等。口服给药，每日早晚各1片，维持剂量1片/次，1次/d，餐后服，疗程视病情而定。
【注意】常见不良反应有：体重减轻，周围神经病变，恶心、上腹部沉闷或烧灼感、消化不良、排空障碍、失眠、瞌睡、激动、焦虑、头晕、心悸等。对本药过敏者禁用。孕妇慎用。
【制剂】片剂：二甲硫酸阿米三嗪30mg/萝巴新10mg。
倍他司汀
【别名】敏使朗。
【临床应用】用于梅尼埃病、血管性头痛及脑动脉硬化。口服，6～12mg/次，2～4次/d，最大剂量不超过48mg。肌注，2～4mg/次，2次/d。
【注意】使用本品偶有口干、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等，个别病例偶有恶心、头晕、头胀、出汗等。小儿禁用。消化性溃疡、支气管哮喘者及孕妇慎用。
【制剂】片剂：4mg；6mg。注射剂：2mg：4ml。
丁咯地尔
【别名】赛莱乐，步复迈。
【临床应用】用于慢性脑血管供血不足引起的症状及外周血管疾病。口服，150～300mg/次，2～3次/d；肌内或静脉注射，200～400mg/d；静脉滴注，200～400mg。