二、剂型的选择原则

剂型是药物施于临床的最终形式。制剂疗效主要取决于药物本身，但是在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥也可起到关键性作用，主要表现为对药物释放、吸收的影响。同一种药物，由于剂型不同，辅料不同，制备方法不同以及工艺操作的差异，往往会使药物的稳定性和药物起效时间、作用强度、作用部位、持续时间以及副作用等出现较大的差异。因此剂型的选择是中药制药研究与生产的主要内容之一。通常按下述基本原则选择剂型。

(一)根据防治疾病需要选择

由于病有缓急，证有表里，须因病施治，对症下药，因此，对剂型的要求也各不相同。例如对急症患者，为使药效迅速，宜用汤剂、注射剂、气雾剂、舌下片及口服液等；对于药物作用需要持久、延缓者，则可用丸剂、膏药、缓释制剂、混悬剂或其他长效制剂。

为了适应给药部位的特点需要，也须有不同的剂型。例如皮肤疾患一般可用软膏、膏药、涂膜剂、糊剂及巴布剂等；而某些腔道疾病如痔疮、溃疡、瘘管等，则可用栓剂、膜剂、条剂、线剂或钉剂等。

此外，为了更好地发挥或增强药物的疗效，加速或延缓药物的作用，或增加药物对某些系统的指向性、靶组织的滞留性、对组织细胞的渗透性等，以适应治疗的需要，可加入各种赋形剂，采用新技术制备新剂型。例如治疗冠心病心绞痛的心痛气雾剂、苏冰滴丸，治疗气管炎的牡荆油微囊，治疗肿瘤的鸦胆子油乳剂静脉注射液，以及用化疗药物与猪苓多糖制成的多相脂质体等，都是根据其特殊需要制成。

(二)根据药物性质选择

中药的药物性质主要包括药性特点、理化性质、生物药剂学性质等方面内容，在很大程度上影响着剂型的选择。

中药药理作用的性质和特征以药性进行高度概括，体现了其在药理作用方面的总体趋势和特点，如疗效的强弱，毒性的大小等。根据中药药性特点，选择适宜的剂型，可达到增强药效，降低毒副作用，方便使用的目的。如采用汤剂可增强解表方中药物辛散之性，如麻黄汤、桂枝汤等；以米糊、面糊、曲糊等制丸，缓慢溶散，逐步释放，可减弱毒性或刺激性药物的毒副反应，如小金丸、控涎丸、小活络丸。

中药药效成分的溶解度、油/水分配系数、解离度、稳定性等理化性质，在很大程度上影响着中药制剂的疗效，应根据这些性质选择适宜的剂型，如八味丸治疗糖尿病用药材粉末丸剂有效，而水浸膏无效，与该丸中主要药味之一山茱萸所含的齐墩果酸、熊果酸在水中不能溶出有关。此外，每种剂型都有一定的载药量范围，药物剂量大小在一定程度上决定了可制备成哪种剂型。应根据处方剂量大小，并结合其他因素，综合考虑。

中药药效成分在体内的生物药剂学过程是影响其疗效的关键因素，应根据具体情况选择适宜的给药途径和剂型，如天花粉蛋白是从天花粉中提取而得的一种结晶物，用于中期妊娠、死胎等的引产，只有经深部肌肉注射一定剂量才显效，口服并无引产的药效。又如胰酶遇胃酸易失效，制成肠溶胶囊或肠溶衣片服用，使其在肠内发挥消化淀粉、蛋白质和脂肪的效用。

(三)根据五方便的要求选择

根据五方便的要求选择剂型，即根据便于服用、携带、生产、运输、贮藏等的要求来选择适当的剂型。例如汤剂味苦量大，服用不便，将部分汤剂处方改制成颗粒剂、口服液、胶囊剂等，既保持汤剂疗效好的特点，又易于服用。甘草主产于我国西北、东北及内蒙古一带，在制剂中用量很大，尤其是生产复方甘草片等制剂时，所需甘草浸膏量多，为运输方便，则可在产地将甘草制成浸膏。

总之，药物本身的疗效固然是主要的，而恰当的剂型对药物疗效的发挥有积极作用。因此，在创制、改进、选择剂型时，除了满足医疗、预防和诊断的需要外，同时对药物性质、制剂稳定性、生物利用度、质量控制，以及服用、生产、运输是否方便等均应做全面考虑，确保中药制剂的安全、有效、稳定、方便。