三、受体与配体结合的特性

1.特异性（specificity）　受体对配体具有高度的识别能力，只能和特定的分子大小、形状、电荷的药物分子结合，而且有严格的构象关系，包括空间构型、光学构象等。受体对配体具有高度的选择性，也就是药物的特异性。药物化学结构的任何改变都会显著提高或降低它和不同类型受体的亲和力，引起治疗效应和毒性作用的改变。

2.高度亲和力（affinity）　药物和受体结合的能力称亲和力。受体对其内源性配体和外源性配体（如药物）具有高度亲和力，即极微量的药物分子即可引起受体的激活而产生较显著的效应。

3.可逆性（reversibility）　内源性配体和药物与受体的结合是可逆的，配体与受体结合后可被其他特异性配体所置换，因此拮抗药与激动药同时存在时，若和受体的亲和力相仿，则可出现竞争性拮抗作用。

4.饱和性（saturability）　受体的数量是有限的，当配体达到一定浓度时，受体可被全部结合而产生最大结合，随配体浓度提高不再增加与受体的结合量。

5.可调节性（regulability）　受体数量可因药物的反复应用而改变，连续应用激动药可使受体数量减少，称向下调节（down-regulation）；连续应用拮抗药可使受体数量增加，称向上调节（up-regulation）