眼局部给药每次使用剂量低，其药物不良反应（ADR）主要表现在眼部，全身不良反应易被临床医生和患者忽视。但近年来，眼局部用药引起的全身ADR 病例报道逐渐增多，甚至有死亡病例。有研究通过对近20年眼局部用药引起全身ADR 的文献报道进行分析，发现老年人和儿童眼局部用药后可能更容易致全身ADR。这可能因为局部滴眼后全身吸收的部位主要在鼻腔黏膜，在泪液排出过程中，存在一种生理性阻滞功能。泪液从结膜囊转运至鼻腔的时间为2～10分钟，而老年人的正常生理性阻滞功能衰退，使泪液的转运时间大大缩短，故老年患者局部点眼时更易引起药物的全身吸收，导致全身ADR 的发生。对于儿童，虽然其眼内分布容积至3岁已与成人接近，但从其体表面积计算，初生儿约为成人的1/10，3岁儿童约为成人的1/3，因此对于药物代谢和排泄功能尚未发育完善的幼小儿童，容易引起全身ADR 的发生。

根据统计结果，涉及的药物较多，其中以散瞳药及睫状肌麻痹药最多，占43.6%；其临床特征主要以阿托品样中毒表现为主。抗微生物药则以氯霉素居多，其临床表现复杂多样，其中以再生障碍性贫血最为严重，甚至会引起死亡。β受体拮抗剂局部用药对全身的影响也必须重视，可引起呼吸困难、心动过缓、心律失常、心绞痛等，特别是患有呼吸系统疾病和心血管疾病的患者更要警惕。因此，此类药物不宜用于有支气管哮喘或支气管哮喘史、严重慢性阻塞性肺疾病、窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心力衰竭等患者。此外，局部麻醉药引起的ADR 也应引起临床的关注。一般而言，眼科使用的丁卡因滴眼的剂量为1mg 左右（按1%丁卡因滴眼液每次2 滴计算），完全在安全范围，但近年陆续有眼局部滴眼后发生全身ADR 的报道，其中，丁卡因发生的不良反应多为严重的ADR，具体表现为过敏性休克，且发生时间大多数在30分钟内。