滴入结膜囊内的药物，无论是何种制剂，在它们到达角膜上皮表面之前，首先要克服水溶性泪液膜，而脂溶性物质是难以通过这层泪液膜的。药物滴入眼部后，药物随泪液从眼表面被清除。泪液更新速率仅有1μl/min，多余的药液在数分钟之内流入鼻泪管。此外，另一种药物清除方式为全身吸收，可直接通过结膜囊经局部毛细血管吸收或当药物流入鼻腔后吸收。一般而言，大部分小分子药物在数分钟内被快速吸收进入全身循环。因此，药物在眼部的生物利用度往往小于5%。药物的全身吸收大大降低了药物在泪液中的浓度；药物从固体给药系统如微球、脂质体中持续释放到泪液中，这种方式也只能使药物在眼部的生物利用度达到10%。

药物的pH 低于4 或高于9 将会引起刺激症状，使泪液分泌增多，对药物的稀释作用加大，同时伴随每一次瞬目都有部分药物自泪道或结膜囊排出，影响药物的吸收。泪液中的蛋白质也可与药物结合，影响药物的生物利用度。泪液的不断生成和排出，一方面使药物—蛋白质结合物在泪液流动中排出，同时又有新的蛋白质补充而与药物结合；而某些炎症性疾病，因蛋白质含量大大增加，使药物的生物利用度降低。