第六节 植物活性成分
存在于各种植物、水果蔬菜中的天然活性化合物，是目前功能性食品和医药品竞相开发的重点领域。这些来源于天然植物的活性单体，功效肯定，毒理学资料清楚，重现性好，使用简单方便。有关这些植物活性化合物（Bioactive phytochemicals）的分离、提纯、结构鉴定、功效评价以及安全毒理学分析等，备受人们的关注。在当今全人类都将目光转向天然产品的背景下，人们寄希望于这些活性化合物对促进人类健康发挥出更大的作用。
一、有机硫化合物
百合目石蒜科葱属植物和十字花科植物中，含有较为丰富的有机硫化合物。如葱、大蒜中的硫化丙烯，芥菜、萝卜中的异硫氰酸酯，辣椒、花椒、胡椒中的酸性酰胺（—CO—NH—）等辣味物质。它们都具有防腐杀菌作用，不同程度上还具有消炎、降血脂、降血糖、增强免疫力、抗肿瘤等功效。
葡萄糖硫苷（Glucosinolates）又称为葡糖异硫氰酸盐，广泛存在于十字花科植物中，如油菜、芥菜、卷心菜、萝卜、芜菁等。葡萄糖硫苷经酶的水解作用，产生异硫氰酸盐（Isothiocy-anates）、硫氰酸酯（Thiocyanates）和吲哚（Indol）。
异硫氰酸盐能够有效抑制细胞色素P450酶代谢致癌物质，吲哚能够阻止致癌物质到达细胞内目标物。异硫氰酸盐的抗肿瘤活性与其分子结构有关，具有高度选择性。如苯乙基异硫氰酸盐能抑制大鼠肺癌，对肝癌和鼻腔癌无效；大多数异硫氰酸盐对小鼠肺癌或前胃癌起作用，而对皮肤癌却没有效果。
从卷心菜中提取出二硫醇硫酮（1，2-dithiolethione），具有抗氧化、抗肿瘤以及抗辐射等作用。奥替普拉（Oltipraz）能抵抗致癌物的致癌作用，例如，它与β—胡萝卜素联合作用能有效抵抗二乙基亚硝胺诱发呼吸道癌。
蒜素是大蒜中的有效成分，由蒜氨酸酶分解蒜氨酸产生。蒜素为一系列有机硫化合物，总称为硫代亚磺酸酯（thiosulfinate），具有抗肿瘤、抗血栓等功效。
（一）异硫氰酸盐（Isothiocyanates）
异硫氰酸盐是一类具有挥发性的油状液体物质，并且一般具有特殊气味，主要为异硫代氰酸酯，是硫葡糖苷的共轭物，主要存在于十字花科类植物中。在一些重要的农作物如卷心菜、汤菜、菜花、芜菁、小萝卜、水田芥中异硫氰酸盐的含量一般为0.5～3mg/g新鲜植物。
异硫氰酸盐的生物功效主要是抗癌，因为异硫氰酸盐能有效抑制细胞色素P450酶代谢致癌物质，另外异硫氰酸盐还具有抗菌、杀虫及调节生长素的代谢的作用。
除了部分异硫氰酸盐具有毒性外，其他（如具有芳香烷和甲基亚黄酰烷侧链的异硫氰酸盐）有很强的抗癌活性，是迄今为止已知的癌症天然预防因子中最有效的一类。
苯甲基异硫氰酸盐的半数致死剂量LD50为140mg/kg。长期以烯炳基异硫氰酸盐喂饲日本青鳉幼鱼，得出慢性毒性值为0.013mg/L。萝卜硫素异硫氰酸盐对人未分化的结肠腺癌HT29细胞的细胞毒性具有剂量效应关系，但对已分化的Caco-2细胞的存活无影响。另外，发现苯甲基异硫氰酸盐、苯乙基异硫氰酸盐和烯丙基异硫氰酸盐均对细胞有一定的毒性。烯丙基异硫氰酸盐对回变菌TA98有弱致突变性，并依赖于具体实验条件。
（二）二烯丙基二硫化物（Diallyl Disulfide）
二烯丙基二硫化物又名双-2—丙烯基二硫化物，为无色至淡黄色，带有特殊的大蒜样气味的油状液体，主要存在于大蒜和洋葱中，其中从大蒜提取出来的精油中二烯丙基二硫化物的含量可高达60%。
二烯丙基二硫化物是大蒜中活性最强的硫化物，它的生物功效包括以下几方面：
①抑制肿瘤；
②抑菌杀毒、抗病毒活性；
③降胆固醇、降血脂、抗凝、预防动脉硬化和脑梗死。
另外，它还具有清除自由基，提高免疫力、抗衰老、保肝和降铅等作用。
二烯丙基二硫化物大鼠经口LD50值为0.26g/kg，兔经皮LD50值为3.6g/kg。同时发现二烯丙基二硫化物没有致癌性和致突变性，但是有细胞毒性，随着浓度的增加（80μmol/L，100μmol/L和200μmol/L），可强烈地抑制感染HIV-1的细胞增殖，其KC50（50%致死度）为34μmol/L。
二、有机醇化合物
（一）廿八醇（Octacosanol）
廿八醇一般以蜡酯形式，存在于自然界中许多植物中，在苹果皮、葡萄皮、苜蓿、甘蔗等植物蜡中都含有廿八醇，蜂蜡、米糠蜡等均有廿八醇。例如小麦胚芽，在其胚芽中廿八醇含量为10mg/kg，胚芽油中含量为100mg/kg。
廿八醇是一元直链的高级脂肪醇，有28个碳原子，直链的末端连着羟基。微量的廿八醇就能显示出活性作用，它的生理作用包括以下几方面：
①增进耐力、精力、体力；
②提高反应灵敏性；
③提高应激能力；
④促进性激素作用，减轻肌肉疼痛；
⑤改善心肌功能；
⑥降低收缩期血压；
⑦提高机体代谢率。
廿八醇小鼠经口的LD50在18g/kg以上。而我国的报道廿八醇LD50为10g/kg，同时经小鼠精子畸变试验、小鼠骨髓微核试验和Ames试验等均呈阴性。
（二）植物甾醇（Phytosterol）
甾醇是以环戊烷全氢菲（甾核）为骨架的，可分为动物甾醇、植物甾醇和菌性甾醇3大类。动物甾醇以胆固醇为主；植物甾醇主要为谷甾醇、豆甾醇和菜油甾醇等，存在于植物种子之中；菌类甾醇有麦角甾醇，存在于蘑菇中。
谷甾醇具有抗炎作用，还有类似阿司匹林的退热作用。临床应用的抗炎药物多具有致溃疡性，如羟基保泰松，在腹腔注射150mg/kg剂量下，80%的动物出现胃溃疡。而谷甾醇服用高至300mg/kg也不会引起胃溃疡。
植物甾醇的结构跟胆固醇相似，在生物体内以同胆固醇相同的方式吸收。但是植物甾醇的吸收率比胆固醇低，一般只有5%～10%。
植物甾醇能阻碍胆固醇吸收，从而起到降低血液中胆固醇含量的作用，其作用机理有以下几方面：
①抑制肠内对胆固醇的吸收；
②促进胆固醇的异化；
③在肝脏内抑制胆固醇的生物合成。
其中，在肠道内阻止胆固醇的吸收是最主要的方式。
（三）谷维素（Oryzanol）
系阿魏酸与植物甾醇（β—谷甾醇）相结合的酯。它可从米糠油、胚芽油等谷物油脂中提取，为白色至类白色结晶粉末，有特异香味。在我国，谷维素一直作为医药品使用。而在日本，人们将谷维素应用于食品，已有近30年的历史。
谷维素的生物功效主要是降血脂，体现在以下几方面：
①降低血清总胆固醇、甘油三酯含量；
②降低肝脏脂质；
③降低血清过氧化脂质；
④阻碍胆固醇在动脉壁沉积；
⑤抑制胆固醇在消化道内吸收。
小鼠、大鼠经口LD50值均大于25g/kg，亚急性、慢性毒性试验均未见异常，其中大鼠经口的最高剂量为2.89g/kg持续182d无异常，狗的最高剂量为100mg/kg持续12个月，也无异常，其他如抗原性、变异原性试验等均无异常。
（四）白藜芦醇（Resveratrol）
白藜芦醇主要存在于葡萄、虎杖、花生、桑葚、买麻藤和朝鲜槐等植物中，它的生物功效包括抗氧化、调节脂肪和脂蛋白代谢、抗血小板凝集、舒张血管活性、防癌抗癌，以及具有雌激素活性等。
（五）六磷酸肌醇（Inositol Hexaphosphate）
六磷酸肌醇又名植酸，是一种由肌醇和6个磷酸离子构成的天然化合物。它存在于天然的全谷食物中，如大米、燕麦、玉米、小麦以及青豆等，其在米糠中的含量为9.4%～15.4%。
六磷酸肌醇具有生物功效，包括抑制癌细胞生长、缩小肿瘤体积，抑制并杀死自由基，保护细胞免受自由基的伤害，抗氧化及防止动脉硬化，防止肾脏结石产生，降低血脂浓度，保护心肌细胞，避免发生心脏病猝死等。
三、有机酸化合物
有机酸是广泛存在于植物中的一种含有羧基的酸性有机化合物，多以盐、脂肪、酯、蜡等结合态形式存在。除参与植物的新陈代谢外，某些有机酸也具有一定的生物活性。如水杨酸具有解热作用；L—抗坏血酸也是人体不可缺少的营养成分；3，7，11—三甲基十二烷酸可强烈抑制人体内胆甾醇的合成，是一种很有希望的动脉硬化药物；大风子油中的脂肪酸则是治疗麻风病的有效成分。一些较高级的脂肪酸或芳香酸还是一些中草药的主要有效成分，如土槿皮中的土槿皮酸有很好的抗真菌作用；甘草中的甘草酸既是皂苷又是有机酸，具有抗炎解毒功能。
（一）羟基柠檬酸（Hydroxycitric acid，HCA）
羟基柠檬酸是一种有机酸，主要存在于盛产于印度次大陆和斯里兰卡西部的藤黄属植物Garcinia cambogia、Garcinia indica和Garcinia atroviridis的果实外壳中。G.cambogia的果实中含有30%（干基）的羟基柠檬酸（以柠檬酸计）。
羟基柠檬酸的具有良好的减肥功效，其作用机理如下所述：
①抑制柠檬酸裂解酶，阻止柠檬酸裂解为草酰乙酸和乙酰-CoA，抑制脂肪合成；
②抑制脂肪酸和脂肪合成；
③抑制食欲；
④促进糖原生成、葡糖异生（gluconeogenesis）和脂肪氧化。
5g/kg体重剂量的羟基柠檬酸，并不会引起实验动物任何可见的毒性症状或死亡。这个剂量相当于人体摄入350g羟基柠檬酸，或人均可能摄入量1.5g/d的233倍。它有可能产生肠道的不耐性，但只要降低食用剂量，就可以很容易消除症状。
（二）丙酮酸（Pyruvic acid）
丙酮酸一般为无色或浅黄色液体，具有刺激性臭味（类似醋酸气味）的液体，是细胞进行有机物氧化供能过程中起关键作用的中间产物，在三大营养物质的代谢联系中起着重要的枢纽作用。它不仅存在于任何人体细胞内，还广泛存在于苹果、乳酪、黑啤、红酒等食品中。丙酮酸的含量，在黑啤中含80mg/12oz（1oz=29.57mL），在红葡萄酒中含75mg/6oz。
丙酮酸是生物体系中重要的有机小分子物质，它具有很多显著的生物功效，如：
①减肥清脂；
②增加耐力；
③降低胆固醇与LDL—胆固醇。
一般认为，丙酮酸是体内代谢的正常组成部分，自然地存在于任何人体细胞内，对人体无任何毒副作用，可以按说明放心使用。
（三）阿魏酸（Ferulic acid）
阿魏酸是在植物界普遍存在的一种酚酸，在植物中与细胞壁中的多糖和木质素交联构成细胞壁的一部分，是阿魏、当归、川芎、升麻等中药的有效成分之一，因其具有较强的抗氧化活性和防腐作用。阿魏酸在植物中的含量一般为0.03%左右。
阿魏酸具有多种生物活性，包括抗氧化性、防紫外线、抗血栓、抗菌消炎、降血压、提高免疫力、抗突变和防癌等，可能还具有降低血脂、免疫调节、抗紫外线辐射、提高精子活力、治疗男性不育和清除亚硝酸盐等作用。
阿魏酸的毒性较低，急性毒性实验结果是：雄鼠的LD50为2445mg/kg，雌鼠的LD50为2113mg/kg。同时慢性试验表明阿魏酸具有一定的慢性毒性。
（四）鞣花酸（Ellagic acid）
鞣花酸又名并没食子酸、胡颓子酸，是没食子酸的二聚衍生物，属于多酚二内酯。天然的鞣花酸广泛存在各种软果、坚果等植物组织中，尤其在双叶子植物中，至少有75个科含有鞣花酸，含量较高的有壳斗科（Fagaceae）、蔷薇科（Rosaceae）、无患子科（Sapindaceae）、栊牛儿苗科（Geraniaceae）等。在柯子、橄仁树心材、桉树心材及奇诺（Kino）树脂中都有鞣花酸。鞣花酸在植物中的含量很低，一般只有1%左右。
天然的鞣花酸是一种多酚化合物，具有抗氧化、抗癌、抗突变、抗菌、抗病毒、凝血、降压、镇静等多种生理作用。
四、类胡萝卜素
类胡萝卜素（Carotenoid）一类重要的天然色素的总称，属于类萜化合物，普遍存在于动物、高等植物、真菌、藻类和细菌中的黄色、橙红色或红色的色素中，主要分为β—胡萝卜素和γ—胡萝卜素，因此而得名。类胡萝卜素不溶于水，溶于脂肪和脂肪溶剂，又称脂色素。自从19世纪初分离出胡萝卜素，至今人们已经发现近450种天然的类胡萝卜素。类胡萝卜素具有高效泯灭单线态氧和清除自由基的作用，其泯灭氧的速率常数是109L·s/mol。β—胡萝卜素具有较好的抗癌活性，现已证实，番茄红素、β—隐黄素、玉米黄质、α—胡萝卜素和叶黄素的抗癌活性比β—胡萝卜素更高。类胡萝卜素的抗癌机制的解释：①它们具有泯灭单线态氧和自由基的作用，保护组织细胞免受氧化损伤；②通过缝隙连接信息诱导，促进细胞间正常的连接。
（一）叶黄素（Lutein）
叶黄素是一种天然类胡萝卜素，因医学上最初是从黄体素中分离得到，因此也称其为叶黄素，它属于含氧类胡萝卜素。在自然界，叶黄素普遍存在于蛋黄、果蔬、万寿菊花、苜蓿等中。在人体中，叶黄素存在于血液中和视网膜黄斑区色素中。报道指出万寿菊花瓣中叶黄素含量最高，比菠菜高20倍，其干花中含1.6%类胡萝卜素，其中89.6%为叶黄素酯。
叶黄素的生物功效包括以下几方面：
①预防老年性黄斑区病变；
②预防白内障；
③延缓早期动脉硬化；
④抗癌。
2002年，FDA将叶黄素酯认定为GRAS物质。叶黄素的建议摄入量常依据流行病学研究结果给出。
（二）番茄红素（Lycopene）
在自然界中分布较少，主要来源于番茄及番茄制品，故因此而得名。番茄红素也存在于西瓜、番石榴、葡萄柚等水果中。其中在番茄中的番红素含量为3100μg/100g，在西瓜中的含量为4100μg/100g，在红番石榴中的含量为5200μg/100g。
番茄红素是类胡萝卜素的一种，具体作用：
①抗氧化性；
②抗癌活性；
③防治白内障。
此外，番茄红素还具有对细胞转化灶的形成有抑制作用、可活化免疫细胞，清除香烟和汽车废气中的有毒物等。
至今没有任何有关番茄具有毒副作用的报道，而番茄红素主要来源于番茄，因此可以认为，番茄及其他果蔬中所含的天然番茄红素实际是无毒的，可以放心安全使用的。
（三）角黄素（Canthaxanthin）
角黄素亦称斑蝥黄、斑蝥黄质，是一种天然类胡萝卜素，广泛存在于植物与动物中，特别在细菌、藻类、寄生虫、软体动物、甲壳类、昆虫、蜘蛛和高等植物（如洋芋块茎）中含量较为丰富。
角黄素的生物功效包括以下几方面：
①抑制脂质过氧化、清除自由基；
②抗癌活性；
③增强免疫。
角黄素小鼠经口的LD50大于10g/kg。同时，致突变性试验、生殖毒性试验、免疫毒性试验、分子毒性试验和致癌性试验没有发现异常。
（四）隐黄素（Cryptoxanthin）
隐黄素的化学名称为3—羟基-β—胡萝卜素，是共扼多烯烃的含氧衍生物，主要存在于黄玉米、柑橘、南瓜、番木瓜、辣椒等植物中。隐黄素属于类胡萝卜素，具有抗氧化、抗癌、预防心血管疾病、保护视力等多种生物活性。隐黄素可能还是细胞膜的重要组成成分，能防止细胞膜部位的氧化，而且与细胞膜的通透性有关，在活细胞间起着“分子导线”的作用，不过这些作用有待进一步的研究。大量摄入隐黄素会导致皮肤泛黄，特别是手和耳朵部位的皮肤，这被称为表皮黄变症，但对健康无不良的影响，且当停止大量摄入隐黄素后1周左右，泛黄皮肤的颜色会自动消退。
（五）玉米黄质（Zeaxanthin）
玉米黄质是自然界广泛存在的一种天然类胡萝卜素，属于含氧胡萝卜素——叶黄素类，它主要存在于深绿色食叶蔬菜、花卉、水果和黄玉米中。玉米黄质具有很多生物活性，包括预防老年性黄斑区病变、预防白内障、抗癌、预防心血管疾病、提高免疫力等。
五、黄酮类化合物
黄酮类化合物广泛存在于植物的各个部位，尤其是花、叶部位，主要存在于芸香科、唇形科、豆科、伞形科、银杏科与菊科中。
有文献估计，约有20%的中草药中含有黄酮类化合物。黄酮类化合物具有多种生物活性，除具有抗菌、消炎、抗突变、降压、清热解毒、镇静、利尿等作用外，其在抗氧化、抗癌、防癌、抑制脂肪酶等方面也有显著效果。
（一）竹叶黄酮（Bamboo leaves flavonoids）
竹叶黄酮主要有荭草苷（Orientin）、异荭草苷（Homoorientin）、牡荆苷（Vitexin）和异牡荆苷（Isoviextin）四种成分。竹叶黄酮具有优良的清除自由基能力和确凿的类超氧化物歧化酶（SOD）活性。
高剂量组的竹叶黄酮[相当于1g干叶/（kg体重·d）]能显著增强小鼠对非特异性刺激的抵抗能力（常压耐缺氧试验，P<0.01）和抗疲劳能力，对正常小鼠的学习能力有一定的促进作用。竹叶黄酮能明显抑制老年小鼠体内的脂质过氧化，对老年小鼠内源性抗氧化酶系（SOD和GSH-Px）的活力具有显著的诱导作用，其抑制脂质过氧化、升高GSH-Px的作用明显优于银杏黄酮，升高SOD的作用与银杏黄酮相似。
（二）槲皮素（Quercetin）
槲皮素又名栎精、槲皮黄素，化学名3，3′，4′，5，7—五羟黄酮，是植物界分布广泛，具有多种生物活性的黄酮醇类化合物。槲皮素广泛存在于许多植物之茎皮、花、叶、芽、种子、果实中，多以苷的形式存在，如芦丁、槲皮苷、金丝桃苷等，经酸水解可得到槲皮素。槲皮素在荞麦的杆和叶、沙棘、山楂、洋葱中含量较高。槲皮素在许多食物中及约100多种药用植物中存在，在槐花米中含量高达4%。
槲皮素具有抗氧化、清除自由基、抑制肿瘤活性、抗血栓、抗病毒活性等生物功效，还有抗炎、抗过敏、止咳、祛痰、平喘、抗糖尿病并发症、镇痛等功效。槲皮素对动物的急性毒性较小，大鼠LD50为10～50g/kg；小鼠口服LD50为160mg/kg，皮下注射LD50为100mg/kg。同时，槲皮素的生殖毒性实验、致突变性和致癌性实验均无异常。
（三）大豆异黄酮（Soybean Isoflavones）
大豆异黄酮是一种无色，略带苦涩味的植物雌激素，在结构和功能上与人体雌激素十分相似。大豆异黄酮主要存在于大豆中，含量为1～4mg/g，其中97%～98%以糖苷形式存在。
大豆异黄酮具有多种生物功效：
①具有雌激素样作用，对于机体内与激素水平相关的慢性疾病有明显防治作用；
②具有抗氧化作用；
③可防治心血管疾病的发生；
④具有抗癌作用。
经急性毒理实验证明，口服大豆异黄酮5g/kg体重是安全的，这表明大豆异黄酮是实际无毒的。最重要的一点是，1999年10月，大豆异黄酮已通过目前在世界范围内安全性检验最为权威的美国FDA的验证。美国政府已批准大豆异黄酮在美国上市，并确认其为安全、无毒副作用的健康成分。
（四）染料木黄酮（Genistein）
染料木黄酮又名金雀异黄素，染料木苷元，属于异黄酮类化合物，化学名为4′，5，7—三羟基异黄酮，主要存在于大豆中，含量为50%～60%。
染料木黄酮具有抗癌、防治心血管疾病、抗氧化、预防骨质疏松、雌激素效应、改善记忆力及抗菌等生物功效。其毒副作用表现为生殖毒性作用，例如可引起动物的性早熟、假孕、死胎、流产及不育等，以及体重、器官重量下降等现象；摄入超大剂量时，甚至可引起动物死亡。染料木黄酮属于低毒物质，摄入量在500mg/d以下时是安全的，人们在使用中一般不会超过这个量。
（五）植物雌激素（Phytoestrogens）
植物雌激素包括异黄酮类（Isoflavonoids）和木酚素（Lignan）等。异黄酮在黄豆中含量很高，木酚素在亚麻子中含量最高。
异黄酮能与雌激素受体结合，并产生弱的雌激素效应，这种弱的雌激素作用在一定浓度下会表现出抗雌激素活性，这种活性的强弱取决于动物内源雌激素的水平（双向调节作用），从而调节雌激素的合成，增加性激素结合蛋白的合成，降低循环血液中游离雌二醇水平，达到抗肿瘤目的。异黄酮的抗雌激素效应，与其抗激素依赖性乳腺肿瘤的生长有关。
六、原花青素和花色苷
（一）原花青素（Proanthocyanidin）
原花青素是葡萄籽提取物中的主要成分，具有多种生物活性。可以显著提高机体抗衰老能力，改善心血管功能，预防高血压，增强人体抗突变反应能力，甚至对动脉硬化、胃溃疡、肠癌、白内障、糖尿病、心脏病、关节炎等疾病都有治疗作用。
原花青素是迄今为止所发现的最强有效的自由基清除剂之一，尤其是其体内活性，更是其他抗氧化剂所不可比拟的，其抗氧化、清除自由基的能力是维生素E的50倍、维生素C的20倍。它还可以有效降低胆固醇和低密度脂蛋白水平，预防血栓形成，有助于预防心脑血管疾病和高血压的发生。
有人曾对葡萄籽原花青素改善眼疲劳的作用进行了人体试验，给75例因长期在显示屏前工作的眼疲劳患者每天服用葡萄籽原花青素300mg，2个月后，其相对敏感性和客观症状均有明显改善。对200名近视性视网膜非炎性改变的患者每日服用葡萄籽原花青素150mg，2个月后，受试者视力有明显提高。
（二）花色苷（Anthocyanins）
花色苷是欧洲越橘（Vaccinium Myrtillus）的主要成分。其生物功效主要体现在，对视力的改善作用和对血管的保护作用上。它能促进在维持微血管完整性中占有重要地位的黏多糖的生物合成，并通过抑制蛋白水解酶，如弹性蛋白酶对胶原蛋白和微血管细胞间质中其他成分的降解，以及抗氧化活性，使微血管免受自由基损伤，这一点尤其体现在对缺血再灌注损伤的保护作用中。通过以上多种功能的联合作用，花色苷保护视网膜组织中的微血管，从而达到改善视力的效果。
花色苷能增强动脉舒张、促进视紫红质再生，对糖尿病和高血压带来的视网膜症也有一定疗效。在临床应用中，通常会将花色苷和其他功能性成分并用以产生协同效果。例如，将花色苷与维生素A或β—胡萝卜素并用来改善视力，以及将花色苷与维生素E和维生素C一起使用来保护血管。
七、皂苷化合物
皂苷（Saponins），又名皂素或皂草苷，大多可溶于水，振摇后易起持久性的肥皂样泡沫，因而得名。从化学结构看，皂苷是螺甾烷（Spirostane）及其生源相似的甾类化合物的寡糖苷，以及三萜类化合物的寡糖苷。皂苷是许多中草药的有效成分，如人参皂苷和甘草皂苷等。
皂苷多具有苦而辛辣的味道，其粉末对人体黏膜有强烈的刺激性，能引起喷嚏。但也有例外，如甘草皂苷具有明显的甜味，对黏膜的刺激性也弱。大多数的皂苷水溶液因能破坏红细胞而具有溶血作用，静脉注射时毒性极大，但口服时则无溶血作用，可能是剂量太小的缘故。
皂苷可以抑制胆固醇在肠道的吸收，具有降低血浆胆固醇的作用。许多皂苷还具有抗菌和抗病毒活性。
人参皂苷、大豆皂苷等，可通过调节机体溶血系统、抑制血小板聚集、增加冠状动脉和脑的血流量、提高机体抗缺氧能力等途径，对心血管系统起到积极的保健作用，还可抗疲劳、调节免疫功能、抑制或直接杀伤肿瘤细胞。
从酸枣仁中提取出的酸枣仁皂苷，具有镇静及安定作用。从桔梗中提取出的桔梗皂苷，对中枢神经系统有抑制作用，并有镇咳、镇痛和解热作用，对消化性溃疡也有一定的防治作用。
皂苷是目前我国功能性食品常用的功效成分，包括人参皂苷、西洋参皂苷、红景天皂苷、绞股蓝皂苷等，具有抗疲劳、提高学习记忆力、抗衰老等生物功效。
（一）大豆皂苷（Soyasaponins）
大豆皂苷是一种白色粉末，具有辛辣和苦味，余味甜的皂苷，在于多种豆类作物中，而以大豆种子含量最高，为0.65%，扁豆次之，为0.41%。大豆皂苷具有抗氧化、抗血栓、增强免疫、抗肿瘤、抗病毒、减肥等生物功效，还具有加强中枢交感神经的活动、抗衰老、防止动脉粥样硬化以及抗石棉尘毒性等作用。
大豆皂苷的半数致死量LD50>3.2g/kg，同时致畸性试验和致癌性试验没有异常，而溶血试验发现大豆皂苷可与细胞膜相互作用而且有溶血性，不过大豆皂苷的溶血性随其结构的不同而有很大差别，一般大豆皂苷的毒副作用很小，大豆皂苷对鱼和其他冷血动物具有溶血作用，而对人体以及哺乳动物口服无毒害作用。
（二）苜蓿皂苷（Alfalfa Saponin）
苜蓿皂苷存在于多年生草本豆科苜蓿属植物中，具有抑菌、降胆固醇和调节细胞膜通透性等生理作用。
（三）绞股蓝皂苷（Gypenosides）
绞股蓝皂苷存在于葫芦科植物绞股蓝中，不同时期不同地区的皂苷含量有很大差异。绞股蓝皂苷具有调节心血管系统、抗衰老、抗疲劳、耐缺氧、提高免疫力、抗自由基、抗突变、抗肿瘤等生物功效，还有镇静、催眠、治偏头痛、治哮喘等作用，可用来开发药物。
绞股蓝总苷对小鼠腹腔注射的LD50为755mg/kg，口服无毒性。大鼠腹腔注射的LD50为1.85g/kg，口服给药10g/kg无毒性，超过3倍LD50测定的界限。
八、生物碱化合物
生物碱（Alkaloids）是指一类从植物中获得的含氮碱性杂环有机化合物，通常具有明显的生理活性，是中草药的有效成分。
生物碱具有丰富而多样的生物功效。如吗啡碱可以镇痛，可待因碱可以止咳，麻黄碱可以止喘，小檗碱可以抗菌消炎，阿托品碱可以解痉，长春碱以及花椒碱等多种生物碱还有抗肿瘤活性。
尽管生物碱是许多中草药的主要有效成分，但也有例外。如各种乌头和贝母中的生物碱，并不代表原生药的功效。有些生物碱甚至是中草药的有毒成分，如马钱子中的士的宁碱。
（一）香菇嘌呤（Eritadenine）
香菇嘌呤是香菇（Lentinus edodes）中分离出的一种嘌呤生物碱。它最为肯定的功效是降血脂，作用强度是常用药安妥明的10倍，且口服比注射更有效。以0.005%和0.01%浓度的香菇嘌呤饲养大鼠，可使大鼠的血清胆固醇分别下降25%和28%。
有报道认为，香菇嘌呤有一定的副作用。如在降血脂的同时，会造成肝脂水平的轻度上升；口服香菇嘌呤，会产生心率降低；静脉注射时，会引起血压的暂时降低等。
（二）辣椒素（Capsaicin）
辣椒素又名辣椒碱、辣椒辣素，来源于茄科植物辣椒，含量一般为0.2%～1.0%。辣椒素的生物功效有减肥、保护消化系统、镇痛、止痒、抗炎等，还具有调节脂类过氧化、心肌保护、升高血压、抗癌、调节体温、提高免疫力等生物功效。
辣椒素静脉LD50值为0.56mg/kg，腹腔内为7.56mg/kg，皮下为9.00mg/kg，皮肤表面为512mg/kg，口服（胃内）为190mg/kg。不同的动物对辣椒素的感受性不同，豚鼠比小鼠大鼠敏感，仓鼠和兔不太敏感，比如大鼠的皮下LD50为10mg/kg。
（三）石杉碱甲（Huperizine A）
来源于蕨类石松属植物千层塔（Huperzia serrata），是千层塔提取物的主要有效成分，在千层塔中的含量约为万分之一左右。
民间医生用千层塔治疗跌打损伤、肌肉痉挛、瘀血肿痛、坐骨神经痛、神经性头痛、胆结石引起的剧疼等。外用可治痈疽、疥疮、烫火伤等。
现代研究发现千层塔中的石杉碱甲是一种高效、高选择性的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有如下作用：
①提高学习、记忆效果，治疗老年痴呆症，这是因为石杉碱甲能提高脑内乙酞胆碱的含量，实验证明，大脑记忆力的强弱主要取决于大脑内一种记忆物质——乙酞胆碱的含量，当乙酸胆碱含量增高时，对老年大鼠的学习记忆就增强，各项脑功能也相应得到改善，反之它的含量降低，记忆力就下降，并出现各种记忆功能障碍；
②治疗重症肌无力症，其治疗有效率高达99.2%。
九、萜类化合物
萜类化合物（Terpenoids）是指基本骨架由两个或两个以上的异戊二烯单元组成的，具有（C5H8）n通式的一类烃类化合物，通常可分为单萜、倍半萜、二萜、三萜、四萜及多萜等六大类。萜类化合物广泛存在于动植物体内，尤其在植物的精油（挥发油）成分中，含有丰富的单萜和倍半萜类化合物。
单萜中的香芹酮、d—苎烯、柠檬醛和薄荷醛等，具有杀菌、祛痰、利尿、镇静、解痉、健胃等多种生物功效。倍半萜中的菊薁等具有抗炎作用，没药醇等具有解痉作用，菊科中的多种倍半萜内酯对肿瘤具有一定的抑制作用。
二萜类化合物中的罗汉松内酯、雷公藤内酯等，有不同程度的抗肿瘤活性。但一些倍半萜和二萜化合物，由于毒性较大而限制了使用。
三萜化合物如鲨鱼肝中的角鲨烯，具有弱的香气，在生物体内可转变为胆固醇。葫芦科瓠瓜的葫芦苦素B也是一种三萜化合物，具有抗炎症和抗肿瘤的活性。β—胡萝卜素则是一种四萜化合物，在体内可转化为2分子的维生素A。柠檬苦素类化合物是芸香科、栋科植物中的三萜衍生物，是柑橘汁苦味成分之一，能诱导谷胱甘肽转移酶的合成。
（一）d—苎烯（d-Limonene）
d—苎烯是牻牛儿基牻牛儿磷酸酯经苎烯合成酶催化环化后形成，是许多植物单萜的前体，苎烯在柑橘，尤其是柑橘果皮精油中含量丰富。
苎烯及其羟衍生物紫苏子醇，通过抑制合成胆固醇限速酶的活性，抑制胆固醇的合成。还能阻碍重要细胞蛋白的异戊二烯基化，使该蛋白无法定位在细胞膜上传导细胞生长信号，从而抑制肿瘤细胞生长。d—苎烯及其衍生物，如牻牛儿醇和香芹酮，还能诱导谷胱甘肽转移酶的合成。
苎烯是皮肤刺激物，属中等毒性敏化剂，JECFA规定苎烯的ADI值为1.5mg/kg。
（二）柠檬苦素类化合物（Limonoids）
柠檬苦素类化合物是芸香科、栋科植物中的一组三萜衍生物，是柑橘类苦味成分之一，在葡萄籽中的含量最高。它能诱导谷胱甘肽硫转移酶（GST）抑制苯并芘诱导肺癌。
（三）柠檬烯（Limonene）
柠檬烯又称苧烯，学名为1—甲基-4—异丙基环己烯，一种无色至淡黄色液体，具有令人愉快的柠檬样香气，是广泛存在于天然植物中的单环单萜（Monocyclic monoterpene），是除蒎烯外，最重要和分布最广的萜烯。柠檬烯广泛存在于天然植物中，据报道300种以上的植物精油中含有柠檬烯，其含量从高达80%～95%（柠檬、甜橙、柑橘、柚子、香柠檬等）到低至1%（玫瑰草）。柠檬烯的三种异构体在天然植物中都有一定的分布，其中分布最普遍的异构体是d—柠檬烯，其次是dl—柠檬烯，l—柠檬烯在自然界较少见。
柠檬烯具有抑制肿瘤、抑菌、镇静、溶解胆结石、祛痰、止咳、平喘等作用。在啮齿动物中，d—柠檬烯经口服、腹腔注射、皮下注射、静脉注射急性毒性都相当的低。d—柠檬烯和dl—柠檬烯的大鼠口服LD50约为5g/kg体重，dl—柠檬烯的家兔皮试LD50大于5g/kg体重，d—柠檬烯的小鼠口服LD50也超过5g/kg体重。
十、其他植物活性成分
（一）叶绿素（Chlorophyll）
叶绿素是光合作用的物质基础，对地球上的生命物质具有极为重要的意义。叶绿素在化学结构上也与人类和大多数动物的血红素极其相似。有关叶绿素的生物功效，早在1919年就已提出，认为它能促进增血功能并加速治愈创伤。此后的研究表明，叶绿素的生物功效包括：促进伤口愈合、脱口臭、降低胆固醇、轻度促进肠道蠕动，具有缓解便秘等功效。
（二）姜黄素（Curcumin）
姜黄素是一种植物多酚，是从姜科姜黄属植物姜黄、郁金、莪术等的根或茎中提取的一种有效成分，在姜黄中的含量为3%～6%。姜黄素的生物功效有抗肿瘤、抗炎、抗菌、防治动脉粥样硬化、抗脂质过氧化、抗肝毒性、抗病毒等。
（三）醌类化合物（Quinonoid）
醌类化合物是一类包括醌类或容易转变为具有醌类性质的化合物，以及在生物合成方面与醌类有密切联系的化合物，常作为动植物、微生物中的色素存在于自然界。
许多重要的中药，如大黄、决明子、番泻叶、紫草、何首乌、芦荟等，都含有醌类成分。根据化学结构的不同，可分为苯醌类、萘醌类、蒽醌类和菲醌类。这些醌类化合物，有些在生物体内的氧化还原反应中，起到传递电子的作用。有些具有抗菌或抗肿瘤活性，如胡桃醌等。有些是中草药中的主要功效成分，如紫草中的具有止血、抗炎、抗病毒、抗肿瘤活性的紫草素类和异紫草素类。
（四）香豆素（Coumarin）和木脂素（Lignan）
香豆素和木脂素都是植物体内存在的一类具有C6—C3基本骨架的活性成分，也称苯丙素类，是由酪氨酸衍生而来。香豆素是中药白芷、独活、前胡、秦皮的主要功效成分，具有抗菌、抗凝血、抗肿瘤、松弛平滑肌等多样生物活性，但对人和动物有一定的毒性，高压加热可破坏其大部分毒性。木脂素是中药五味子、连翘、牛蒡子等的主要功效成分，具有多种生物功效，如抗病毒、保肝、抗应激等作用。
（五）角鲨烯（Squalene）
角鲨烯是一种高度不饱和烃类化合物，广泛存在于动植物体内，在植物中以橄榄油、棕榈油、茶籽、麦芽等含量较高，在动物中以深海鱼类肝脏中含量最为丰富。大多数鲨鱼肝油都含有大量的角鲨烯，如深海的铠鲨肝油中含角鲨烯40%～74%，小刺鲨肝油含角鲨烯49%～89%，其他深海鲨鱼，如缘吻田氏鲨、新西兰乌鲨也都含有较多的角鲨烯，范围在32%～79%。
角鲨烯的生物功效包括以下几方面：
①促进血液循环，预治因血液循环不良而引致的心脏病、高血压、低血压及中风等；
②活化身体机能细胞，帮助预防及治疗因机能细胞缺氧而引致的病变，如胃溃疡、十二指肠溃疡、肠炎、肝炎、肝硬化、肺炎等。全面增强体质，延缓衰老，提高抗病（包括癌症）的免疫能力；
③消炎杀菌，帮助预防及治疗细菌引致的疾病，如感冒、皮肤病、耳鼻喉炎等；
④修复细胞，加快伤口愈合，也可外用，治疗刀伤、烫伤等。
（六）10—羟基-α—癸烯酸（10-Hydroxy-2-Decenoic Acid，10-HDA）
10—羟基-α—癸烯酸又名王浆酸，是一种不饱和脂肪酸，自然界中只存在于蜂王浆里，在鲜蜂王浆里含量一般要占1.4%～2.0%。它是蜂王浆的主要标志物，它可抑制和杀伤癌细胞的作用。它可通过刺激环状—腺磷苷的合成，使蛋白质螺旋结构和氨基酸序列正常化，从而使受肿瘤破坏的结构正常化，因而对癌细胞有抑制作用，可延长患癌动物的生存期。还具有增强免疫、降血脂、抗菌、抗炎、抗溃疡、抗辐射等作用。
（七）洛伐他丁（Lovastatin）
洛伐他丁是由红曲霉菌或土曲霉菌酵解产生的一种不饱和内酯结构的代谢物，它本身并无降脂活性，需经人体产生的羧基酯酶水解后，变成活性的酸式洛伐他丁后，才发挥其降脂和降胆固醇的功效。它可使低密度脂蛋白合成减少而分解代谢增加，并使高密度脂蛋白胆固醇增加。