注射给药是一种重要的给药方法，一些口服不吸收或在胃肠道降解的药物常以注射给药，一些不能口服的患者如昏迷或不能吞咽的患者也常采用注射给药。注射给药后的吸收是药物由注射部位向循环系统的转运过程。注射给药必须用注射器将药物刺入组织内部，可对组织造成损伤。

静脉注射药物直接注入血液循环，注射结束时血药浓度最高。不存在吸收过程，作用迅速，生物利用度为100%。静脉注射后药物在分布过程中首先被上腔静脉和下腔静脉中的血液稀释，由此进入心脏并进一步泵入肺，最后进入动脉和靶器官。部分药物在肺中可能被巨噬细胞和代谢酶降解、排泄或贮存，因此静脉注射的药物不一定能够完全到达作用部位，该现象称为“肺首过效应”。动脉内注射不存在肺首过效应，但动脉内注射危险性较大，一般很少应用。

由于迅速进入血液循环，药物经静脉注射容易产生药物性休克、过敏反应等危险的副作用，因此要求注射缓慢进行。肌内或皮下注射时刺激性大的药物必须静脉注射，可以用等渗溶液稀释后静脉滴注，但也有可能引起静脉炎，严重者可能因药物流出血管引起局部注射部位坏死。

静脉注射的容量一般小于50ml，当药物的半衰期小或需要大容量(100～1000ml)给药时，可采用静脉滴注给药。临床上常采用连续静脉滴注使血浆中药物浓度维持在稳定范围内。静脉注射或静脉滴注一般为水溶液，亦有时为乳剂。

肌内注射给药比静脉给药简便安全，应用较广。药物经肌内注射有吸收过程。肌肉组织内的血管十分丰富，已知1mm ²骨骼肌的横切面上可能有1000根以上的毛细血管。安静状态下，血液流经肌肉的量为0.02～0.07ml/(min·g组织)，运动时流速可增加数倍。毛细血管壁是具有微孔的脂质膜，药物以扩散和滤过两种方式转运，通过速度比其他生物膜快。一般认为脂溶性药物可以通过毛细血管壁直接扩散;水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速进入毛细血管。由于孔隙仅为毛细血管总面积的1%，故水溶性药物的吸收低于脂溶性药物。分子量大的药物难于通过毛细血管内皮细胞膜上的细孔，只能以淋巴系统为主要的吸收途径，因淋巴流量远远低于血流量，故吸收相对较慢。

影响肌内注射药物吸收的因素比口服少得多，一般认为药物吸收程度与静脉注射相当。然而也有一些药物肌内注射后吸收缓慢且不完全，如地西泮、苯妥英钠、地高辛和奎尼丁等药物肌内注射的吸收不及口服。

肌内注射部位与疗效有关，注射部位血流量愈大，吸收也愈大。另外肌内注射也存在与静脉注射同样的肺首过效应，由静脉血经心、肺向动脉血转运的过程中可能有部分药物损失。

由于小儿皮下脂肪少，肌肉纤维软弱，故油脂类药物难以吸收，易造成局部非化脓性炎症。另外，由于局部肌肉收缩力弱，血流量、肌肉容量少，故肌内注射后药物吸收不佳。

皮下结缔组织内间隙多，药物注射后通过结缔组织扩散进入毛细血管吸收。但皮下组织血管较少，血流速度比肌肉组织慢，故皮下注射后药物发挥作用较肌内注射慢，有些甚至比口服慢。需延长作用的药物可采用皮下注射，如治疗糖尿病的胰岛素。一些作用于注射部位的药物如局部麻醉剂，与血管收缩剂如肾上腺素合用，可延长其作用时间。一些油混悬型注射液或植入剂都可以注射或埋藏于皮下，以发挥长效作用。

皮下注射容量不宜过大，每次1～2ml即可。注射液不应有刺激性，因皮下感觉神经末梢分布广泛。身体不同部位皮下注射后药物的吸收速度亦不同，如胰岛素以大腿皮下注射血糖下降最显著，且持续时间最长，其次为上臂皮下注射，而腹部皮下注射血糖几乎无改变，这也与注射部位的血流速度有关。

由于小儿皮下脂肪少，且易发生感染，吸收注射容量有限，故目前已很少将注射量较大的液体或药物行皮下注射。

动脉内注射可使药物直接到达靶向作用部位，且不存在药物由静脉血流向动脉血液转运过程中的“肺首过效应”，药物利用程度最高。但动脉给药危险性大，一般极少使用。欲使治疗药物或诊断药物靶向作用于特殊组织或器官时可采用动脉内给药，如抗癌药经动脉区域性滴注，用于肿瘤治疗具有提高疗效、降低毒性的作用。

腹腔内注射以门静脉为主要吸收途径，药物首先通过肝脏再向全身组织分布，因此很多药物的生物利用度受到影响。由于腹腔内注射给药有一定的危险性，此种给药途径多用于动物实验。

鞘内注射可用于克服血脑屏障。药物经血液向中枢神经系统转运时，需要通过血液-脑屏障和血液-脑脊液屏障。由于脑和脊髓毛细血管内皮细胞膜的特殊结构，尽管脑内血流速度极快，血流量也非常丰富，但大部分药物进入脑内的速度很慢，有些药物完全不能进入脑内。鞘内注射能避开这两个屏障的作用，使药物向脑内分布。