腺垂体分泌的促甲状腺激素（TSH）是调节甲状腺功能的主要激素，其作用是促进甲状腺激素合成与释放。TSH呈脉冲式释放，每2～4小时出现一次波动，在脉冲式释放的基础上，还有日周期变化，血中TSH浓度清晨高而午后低，血清中TSH半衰期约60分钟。给予TSH数分钟内，甲状腺腺泡上皮细胞靠吞饮把胶质小滴吞入细胞内，加速T ₄与T ₃的释放，随后增强碘的摄取和甲状腺激素的合成。

某些甲状腺功能亢进患者，血中可出现一些免疫球蛋白物质，如人类甲状腺刺激免疫球蛋白（human thyroid-stimulating immunoglobulin，HTSI），其化学结构与TSH相似，可与TSH竞争甲状腺细胞上的受体而刺激甲状腺，这也是引起甲状腺功能亢进（甲亢）的原因之一。

TSH作用于碘代谢的所有环节，如促进甲状腺球蛋白水解、碘离子的转运、活化、酪氨酸的碘化和碘泵活性等，TSH促进钠-碘转运体（sodium iodide symporter，NIS）的基因表达，故在TSH的作用下，甲状腺摄碘明显增多。