在正常人中，葡萄糖在血液中循环，并可自由扩散通过红细胞膜，红细胞内的葡萄糖浓度和血浆中的葡萄糖浓度大致相同。当血浆葡萄糖水平上升时，红细胞内葡萄糖的浓度也上升。以游离醛基形式存在的葡萄糖，可以与红细胞上的血红蛋白分子发生反应。血红蛋白β链N-末端的缬氨酸为最常见的糖基化位点。葡萄糖的游离醛基集团连接到2个或只是其中1个β链的N-末端缬氨酸上，或者，与血红蛋白分子的游离赖氨酸基团形成Schiff碱或醛亚胺。这是个相对迅速并且可逆的过程，取决于红细胞中葡萄糖的浓度。然后，由于葡萄糖分子的C2位置存在1个羟基，C2处就可以发生一个双键的转变，也就是经Amadori分子重新排列，形成氨基酮化合物。这是一个缓慢的过程，并且一旦形成就不可逆。这个过程称作糖基化（图1-2）。

糖化血红蛋白就是红细胞中血红蛋白与葡萄糖持续且不可逆地进行非酶促蛋白糖基化反应的产物，并且其寿命与红细胞的寿命一致。当血液中葡萄糖浓度较高时，人体所形成的糖化血红蛋白含量也会相对较高。正常生理条件下，非酶促糖基化反应产物的生成量与反应物的浓度成正比。由于血红蛋白浓度保持相对稳定，糖基化水平主要取决于血液中葡萄糖的浓度，也与血红蛋白与葡萄糖接触的时间长短有关 ^［5］。