PPIs的常用剂型（表2-2）主要有片剂、胶囊、注射剂等，一些新剂型（如速释制剂、控释剂等）也在逐步开发上市 ^[40]。PPIs为苯并咪唑类化合物，呈弱碱性，易溶于碱，在酸性环境中不稳定，易分解产生砜化物和硫醚化物而出现聚合、变色现象，在生产、储存和使用过程中都存在很大局限 ^[41]。针对PPIs存在的这些缺陷，为确保疗效，目前临床上口服剂型大都采用肠溶技术，以防止胃酸对PPIs的破坏作用。也有复方制剂，在处方中加入一定量的碳酸氢钠，提高胃液pH，提高PPIs的稳定性。注射剂型则在注射用溶媒中添加适量氢氧化钠，调节pH，提高稳定性。

肠溶片有多种类型：有将药物常规压片后包肠溶衣；或先将药物制成极微小的微丸，包肠溶衣后再压片，压片后再包肠溶衣或普通衣。

肠溶胶囊的类型与肠溶片类似，有将药物直接充填在肠溶胶囊内；也有将包有肠溶衣的载药微丸填充在胶囊内。

上述口服制剂都有一个共同特征，就是都包有耐胃酸的肠溶衣膜，以保证制剂能顺利通过胃，在进入肠道后能迅速崩解并释放内容物，将质子泵抑制剂尽可能以高浓度传递至肠道吸收，发挥药效，从而避免药物被胃酸破坏，避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起恶心、呕吐等不良反应 ^[42]。

常用有奥美拉唑肠溶片（胶囊）、兰索拉唑肠溶片（胶囊）、泮托拉唑肠溶片（胶囊）、雷贝拉唑肠溶片（胶囊）、埃索美拉唑肠溶片、艾普拉唑肠溶片等。此类剂型在临床上主要用于治疗胃及十二指肠溃疡、胃-食管反流性疾病、卓-艾综合征等。由于这些肠溶口服制剂的制备工艺可能有所不同，其体内药动学会产生差异，在临床应用时须引起注意。

临床应用的PPIs制剂多为钠盐，但近年来开发上市了其镁盐制剂，如采用多元微粒系统技术制备的奥美拉唑镁肠溶片（Losec MUPS）。奥美拉唑镁盐对光、湿、酸的稳定性都要高于钠盐，储存和使用更为方便。由于其稳定性提高，对于不能整片吞服的患者（如儿童患者或须胃管注入的患者），可将其分散于水或果汁中（分散后应在0.5小时内服用）。另外需要注意的是，奥美拉唑镁肠溶片的药动学比钠盐肠溶片有较大改变。

口服PPIs制剂多采用肠衣包被或多单位微囊系统，以减少药物被胃酸分解，但上述处理会延迟药物吸收，延迟起效时间。而速释制剂速崩、速溶、起效快，吸收充分、生物利用度高，肠道残留少、不良反应小且服用方便。如近年来Santarus公司开发上市的ZEGERID ^®（omeprazole/sodium bicarbonate）为奥美拉唑/碳酸氢钠口服速释制剂，目前有胶囊剂和混悬剂（40mg奥美拉唑+ 1680mg碳酸氢钠）。由于在处方中加入了碳酸氢钠，可中和胃酸，加速药物在胃内吸收，有效提高生物利用度。ZEGERID ^®胶囊口服后30分钟即可达到最大血药浓度，一天只需服用一次，可整日有效控制胃酸（24小时内为pH 4.7，夜间平均pH 4.1）。

缓释制剂能延缓药物的释放速率，降低药物进入机体的吸收速率；控释制剂使药物以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶点器官而发挥治疗作用。如奥美拉唑控释剂晚餐时服用，可在胃内持续释放4～6小时，凌晨2～3点药物浓度达峰值，此时正处于夜间酸突破（NAB）的时间，因此可有效抑制夜间酸分泌高峰 ^[43]。

注射用粉针剂用于静脉滴注给药和静脉推注给药，为保证制剂的稳定性，常配有专用溶媒，添加有pH调节剂和络合稳定剂。常用有注射用奥美拉唑、注射用兰索拉唑、注射用泮托拉唑、注射用埃索美拉唑，均可用100ml 0.9%氯化钠注射液配制，其中奥美拉唑钠还可用5%葡萄糖注射液配制。

注射剂在临床上主要用于口服疗法不适用时的替代疗法、消化道出血、急性胃黏膜病变（如手术后引起的上消化道出血）、预防重症疾病应急状态及全身麻醉或大手术后以及衰弱昏迷患者预防胃酸反流所致的吸入性肺炎。而当需要大剂量应用PPIs时，可采用输液泵给药，对药物输入时间、液体流速、液体总量的控制更精确。如大量出血患者，埃索美拉唑80mg静脉推注后，以8mg/h速度持续输注72小时。

如上所述，由于不同的剂型有不同的制剂学特点，不同厂家的制剂有不同的生产工艺和技术，这些因素都会影响到药物的正确使用。如普通的包衣片剂服用时应保证片剂的完整性，不能掰开服用。但用肠溶微丸压制的片剂，则可以考虑掰开服用。同样，普通的肠溶胶囊不能掰开服用，但用肠溶微丸填充的胶囊也可以考虑掰开服用。但需注意的是，不管片剂、胶囊还是微丸，在服用时，都不能咀嚼，因为咀嚼会破坏肠溶衣膜，导致药物在胃内释放并降解。因此，开展药学监护和用药教育时，应注意详细阅读药品说明书，弄清楚制剂的剂型、处方和工艺特点，才能正确指导患者用药。