3.21 苦木
苦木为苦木科植物苦木Picrasma quassioides （D.Don）Benn.的干燥枝和叶。具清热解毒、祛湿的功效。苦木生物碱对CAMP磷酸二酯酶有抑制作用，并且具有抗癌、消炎、降压、抗病毒、抗溃疡等药理作用；苦木中的β-咔啉在体外有抗单纯性疱疹病毒的活性。主要活性成分为铁屎米酮类生物碱和β-咔啉类生物碱，其中主要包括苦木酮碱、甲基苦木酮碱等。
【主要化学成分与结构】
【主要化学成分提取、分离】[32～34]
（1）分离方法一
图3-59 苦木粗提物的制备HSCCC分离图[32]
HSCCC条件：柱体积300mL；溶剂系统，石油醚-乙酸乙酯-甲醇-水（5∶5∶4.5∶5.5），上相作为
固定相，下相作为流动相；流速2mL/min；进样量200mg；转速850r/min；检测波长254nm；
固定相保留率46%。a—5-methoxycanthin-6-one（4mg，纯度93.4%）；b—1-methoxy-β-
carboline（8mg，纯度95.7%）；c—1-ethyl-4，8-dimethoxy-β-carboline（13mg，
纯度96.1%）；e—1-vinyl-4，8-dimethoxy-β-carboline（8mg，纯度95.4%）；
f—1-vinyl-4-dimethoxy-β-carboline（11mg，纯度97.7%）；
g—甲基苦木酮碱（14mg，纯度97.1%）
图3-60 苦木粗提物的pH区带逆流色谱图[32]
pH区带条件：柱体积300mL；溶剂系统，石油醚-乙酸乙酯-正丁醇-水（3∶2∶7∶9），固定相含10mmol/L
的三乙醇胺，流动相含5mmol/L的HCl，上相作为固定相，下相作为流动相；流速2mL/min；
进样量2.0g；转速850r/min；检测波长254nm；固定相保留率34%。a—5-methoxycanthin-6-one
（87mg，纯度98.1%）；b—1-methoxy-β-carboline（38mg，纯度98.2%）；c—1-ethyl-
4，8-dimethoxy-β-carboline（76mg，纯度98.4%）；d—1-ethoxycarbonyl-β-
carboline（74mg，纯度98.7%）；e—1-vinyl-4，8-dimethoxy-β-carboline（56mg，
纯度99.1%）；f—1-vinyl-4-dimethoxy-β-carboline（26mg，纯度98.1%）
图3-61 苦木粗提物的HPLC分析图[32]
HPLC条件：Waters SymmetryShield™ RP18柱（250mm×4.6mm，5μm）；室温；紫外检测
波长254nm；流速1.0mL/min；流动相，乙腈（A）-0.2%磷酸水溶液（B）：20%～80% A
（0～20min）。a—5-methoxycanthin-6-one；b—1-methoxy-β-carboline；c—1-ethyl-
4，8-dimethoxy-β-carboline；d—1-ethoxycarbonyl-β-carboline；e—1-vinyl-
4，8-dimethoxy-β-carboline；f—1-vinyl-4-dimethoxy-β-carboline
（2）分离方法二
图3-62
图3-62 苦木粗提物的制备HSCCC色谱图[33]
HSCCC条件：柱体积240mL；溶剂系统，正己烷-乙酸乙酯-甲醇-2%乙酸水溶液（9∶11∶9∶11），
上相作为固定相，下相作为流动相；流速2mL/min；进样量5mL；检测波长240nm。
Ⅰ—苦木酮碱（2.1mg，纯度96.8%）；Ⅱ—甲基苦木酮碱（0.16mg，纯度75.6%），经制备HPLC
（条件：Shim-Park PREP-ODS（H）KIT（250mm×20mm，5μm）；流动相，（an∶水＝42∶58，
流速5.0mL/min；检测波长240nm），得甲基苦木酮碱（0.12mg，纯度99.0%）
图3-63 苦木粗提物的HPLC分析图[33]
HPLC条件：Kromasil C18柱（250mm×4.6mm，5μm）；紫外检测波长240nm；流速1.0mL/min；
流动相，乙腈（A）-0.3%乙酸水溶液（B），18%～50% A（0～30min），
50%～50% A（30～35min）。1—苦木酮碱；2—甲基苦木酮碱
（3）分离方法三
图3-64 苦木粗提物的制备HSCCC色谱图[34]
HSCCC条件：柱体积260mL；溶剂系统，正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水（2∶2∶2∶2），上相作为固定相，
下相作为流动相；流速2mL/min；转速800r/min；柱温25℃；进样量100mg，10mL；检测波长
254nm。1—3-methylcanthin-2，6-dione（22.1mg，纯度89.30%）；2—苦木酮碱（4.9mg，
纯度98.32%）；3—1-methoxycarbonyl-β-carboline（1.2mg，纯度98.19%）
图3-65 苦木粗提物的HPLC分析图[34]
HPLC条件：Welchrom C18柱（250mm×4.6mm，5μm）；紫外检测波长254nm；柱温30℃；
流速1.0mL/min；进样量20μL；流动相，A（乙腈）-B（0.1%甲酸水溶液），0～7min，25% A；
7～8min，25%～30% A；9～40min，30% A。1—3-methylcanthin-2，6-dione；
2—苦木酮碱；3—1-methoxycarbonyl-β-carboline