纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮起效迅速，拮抗作用强，能同时逆转阿片激动剂的所有作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟。肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，t _1/2为30～78分钟。主要在肝内生物转化，产物随尿排出。

1.阿片类药物过量中毒。

2.急性酒精中毒。

3.阿片类药物复合麻醉术后呼吸抑制的解除，促使患者苏醒。

4.对疑为阿片类成瘾者的鉴别诊断。

因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。本品口服无效，需静脉、肌内注射给药，以静脉注射常用。因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过此药，所以，应对患者持续监测评估，必要时可重复给药。静脉输注本品可用生理盐水或5%的葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml上述液体中静脉滴注，根据患者反应控制滴注速度。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。

首次可静脉注射0.4～2mg，如果呼吸抑制未能理想解除，可隔2～3分钟重复给药。如果给药达10mg还未见反应，则应考虑诊断是否正确。纳洛酮使用时间需足够长，以充分拮抗体内过量的阿片类物质，在预估个体体内阿片类物质代谢完毕后即可停药。停药时注意密切观察，如出现症状反跳，则恢复使用。

解除术后阿片类药物抑制效应：给药剂量应依据患者的反应来确定。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3分钟静脉注射0.1～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。剂量过大会逆转镇痛作用和升高血压，并可能引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。1～2小时内需要重复给药的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药种类（短效还是长效）与间隔时间。

抢救重度酒中毒：首次静脉注射0.8～1.2mg，观察1小时，如效果不满意，可重复给药0.4～0.8mg。

小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/kg。如果此剂量没有取得满意效果，可再给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射，可以分次肌内注射。可用灭菌注射用水将本品稀释。

解除术后阿片类药物抑制效应：参考成人使用建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射0.005～0.01mg，直到达到理想逆转程度。

静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为0.01mg/kg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。

静脉注射0.2～0.8mg，观察30秒看呼吸抑制是否逆转。如未达到，可隔2～3分钟重复用药，每注射0.6mg观察20分钟。如果用药总量达10mg后仍未起效，则阿片类药物中毒的诊断可能有误。

静脉注射本品0.2mg，观察30秒看是否出现阿片戒断症状和体征，如未出现，可追加0.2mg。多数阿片类药物依赖者在注射0.1mg纳洛酮后会出现明显的戒断症状，可有助于鉴别。但纳洛酮激发试验阴性不能完全排除阿片依赖。

1.术后使用本品的患者不良反应少见，少数可出现低血压、高血压、室性心动过速和室颤、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏。也有死亡、昏迷和脑病的报道。如术后使用本品过量，可能逆转镇痛效应而引起患者激动、疼痛。

2.突然逆转阿片类药物的抑制效应可能会引起恶心、呕吐、出汗、心悸、血压升高、发抖、癫痫、室性心动过速和纤颤、肺水肿以及心脏停搏，甚至可能导致死亡。

3.阿片类物质依赖患者生产的新生儿使用本品可能会出现惊厥、过度哭泣、活动过多等戒断症状。

1.对本品过敏的患者禁用。对已知或可疑的阿片类药物依赖者、母亲为阿片类药物依赖者的新生儿应慎用；有心血管疾病，肝、肾功能不全，高血压者慎用；正在接受有严重的心血管不良反应（低血压、室性心动过速或室颤、肺水肿）的药物治疗的患者应慎用。

2.由于某些阿片类药物的药效作用时间长于纳洛酮，因此使用期间应进行持续监护评估，必要时应重复给药。

3.本品对非阿片类药物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性无效。

4.本品只能部分逆转丁丙诺啡和喷他佐辛引起的呼吸抑制，或需要加大纳洛酮的用量。如果不能完全逆转，临床上需要用机械辅助治疗呼吸抑制。

5.在术后突然逆转阿片类麻醉剂的抑制效应可引起严重不良反应，应格外小心。术后患者使用本品过量可能逆转镇痛效应并引起患者激动。

6.孕妇及哺乳期妇女用药 资料有限，因此妊娠妇女及哺乳期妇女只有在必要时才考虑用药。

7.儿童用药 阿片类中毒患儿对本品的反应敏感，因此需要进行至少24小时的密切监护，直到本品完全代谢。

8.老年人用药 对65岁及以上患者使用本品的资料不足。已有资料未发现老年患者与年轻患者对纳洛酮反应有明显差异。一般情况下，老年患者使用时需考虑到肝脏、肾脏或心脏功能和伴随疾病的影响，应从小剂量开始。

1.丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢，因此在拮抗丁丙诺啡的作用时应适当加大纳洛酮剂量。

2.甲己炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片依赖者出现的急性戒断症状。

3.不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性制剂混合。

长效阿片受体拮抗剂，可阻断外源性阿片类物质的药理作用。

阿片类药物依赖及酒精依赖患者脱毒后预防复吸的辅助药物。

①准备期：开始服药前需满足以下各条：7～10天内未使用过阿片类药物；尿吗啡检测阴性。如为阳性，则应推迟到阴性后用药；纳洛酮激发试验阴性：皮下或肌内注射0.4～1.2mg纳洛酮，观察1小时，如无戒断症状即为阴性。如为阳性，则应推迟到激发试验阴性后再用药。②诱导期：一般3～5天，应在住院时进行。目的是使患者逐步适应纳曲酮治疗。诱导期服药方法举例：第一天口服2.5～5mg，观察患者反应。如反应严重，提示对阿片类物质的依赖程度较重，应暂缓加量。第二天口服5～15mg。第三天口服15～30mg。第四天口服30～40mg。第五天口服40～50mg。③维持期：剂量为50mg/d，一次顿服；疗程：原则上只要存在复吸的可能，即应服用盐酸纳曲酮预防，建议服用盐酸纳曲酮至少半年以上。

推荐在酒精依赖患者急性戒断期后使用，起始剂量一般25mg/d，单次口服给药。对出现副作用或可能出现不良反应的患者，起始剂量可更低。一般3～7天达到推荐的维持剂量50mg/d。

1.不良反应较轻，且多数会在服药3～5天后逐渐消失。高剂量使用，200～300mg/d可引起肝细胞损害。

2.其他不良反应 发生率在10%以上的有睡眠困难、焦虑、易激动、腹痛、恶心/呕吐、关节肌肉痛及头痛。发生率在1%～10%的有：食欲不振、腹泻、便秘、口渴、头晕。发生率在1%以下的有：①呼吸系统：鼻充血、发痒、流鼻涕、咽痛、黏液过多、声音嘶哑、咳嗽、呼吸短促。②心血管系统：鼻出血、静脉炎、水肿、血压升高、非特异性心电改变、心悸、心动过速。③胃肠道：产气过多、便血、腹泻、溃疡。④皮肤：油腻、瘙痒、痤疮、唇疱疹。⑤泌尿生殖系统：排尿不适、性欲降低。⑥精神方面：抑郁、妄想、疲乏、不安、精神异常、噩梦。不过，这些少见不良反应在不用纳曲酮的物质依赖患者的稽延期中同样存在，难以区分。

对纳曲酮及其缓释剂中的辅料过敏者，对阿片类物质尚存在躯体依赖者，尿阿片检测阳性及纳洛酮激发试验阳性者，应用阿片类镇痛药止痛者，急性肝炎或肝功能衰竭者禁用。

肝功能不良者，注射部位红肿反应明显者，伴有精神异常者要监测（因有服药后出现自杀观念、自杀企图及抑郁的报道）。

①本品有肝脏毒性，使用前或使用过程中应定期检查肝功能，最好每月查1次。②使用过程中要注意促瘾症状的出现。③应告诫患者：服用纳曲酮期间严禁使用阿片类物质（包括阿片类镇痛药），以免出现严重中毒症状。④配合社会监督网络和家庭支持，可更好发挥纳曲酮的预防复吸作用。

资料有限，所以对孕妇和哺乳期妇女使用本品应当慎重。

对18岁以下的个体使用本品的安全性问题尚未确定。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1.不要与治疗阿片类物质引起的便秘的药物甲基纳曲酮或naloxegol合用。

2.不要与阿片类镇痛药合用，因纳曲酮能拮抗其效应。

3.格列本脲（glyburide，优降糖）能升高纳曲酮血药浓度，增加不良反应。

美沙酮为μ阿片受体激动剂，药效与吗啡类似，具有镇痛、缩瞳、镇静、呼吸抑制等作用。与吗啡相比，具有作用时间长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。美沙酮口服吸收良好，服药后30分钟起效，4小时血药浓度达高峰，作用持续时间24～36小时，t _1/2为15～18小时。主要在肝脏代谢，由肾脏及胆汁排泄，反复给药有组织蓄积作用。

1.用于创伤、术后、癌症引起的重度疼痛的镇痛。

2.用于阿片类依赖患者的急性脱毒治疗。

3.用于阿片类依赖患者的替代维持治疗。

1.用于镇痛口服 成人每次5～10mg，2～3次/天，必要时肌内或皮下注射每次5～10mg。三角肌内注射血浆峰值高，起效快，可采用。极量为每次10mg，20mg/d。

2.用于阿片类依赖脱毒治疗根据患者的依赖程度行个体化给药。初始剂量宜小，以免发生呼吸抑制。在患者停用毒品（如海洛因）后4～6小时开始使用，一般首次剂量从15mg开始，不宜超过30mg，用药后观察6～8小时，如不能缓解戒断症状或出现严重戒断反应，可视具体情况适当追加5～10mg，一般首日剂量不宜超过40mg。减药速度不宜过快，要个体化，以免出现戒断症状。一般在第4～6天间可减量5～10mg/d，以后减3～5mg/d。减停时间应因人而异，一般为2～3周减完。在减量过程中，出现轻度戒断反应属正常现象，可配合戒毒中药或对症治疗，除非出现严重戒断反应，一般不应增加美沙酮剂量。

3.用于阿片类依赖患者的替代维持治疗美沙酮替代维持治疗是为了降低非法滥用毒品的危害而采取的一种不得已的办法，其目的包括：①避免戒断症状。②阻滞非法阿片类药物的作用，减轻渴求。③促进患者参加以康复为导向的活动，预防重新使用毒品。为达到上述目的，个体化使用足够、合适的剂量是治疗成败的关键。下述方案可供参考。

早期引入：第一个24小时内，可在患者末次使用毒品4～6小时后给予首剂美沙酮15～30mg（根据患者使用毒品的剂量与时间等决定）；首次剂量后观察6～8小时，如患者出现戒断症状，可在每次5～10mg的剂量范围调整。晚期引入：在其后的1～3周内，根据患者的反应，可按照每次5～10mg的剂量范围调整，确定合适剂量。维持（稳定）治疗期：维持合适剂量持续治疗，一般用量为40～120mg/d。

1.与吗啡类似，但相对较轻。主要有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、欣快（过量时）、便秘、直立性低血压。

2.具有成瘾性，长期使用应注意组织蓄积产生的过量中毒以及导致的药物依赖（主要为躯体依赖）；长期使用美沙酮的妊娠妇女，娩出的新生儿可出现震颤、肌肉强直、烦躁不安（啼哭）、哈欠、喷嚏、呕吐、腹泻等戒断症状，可采取镇静和对症治疗。

3.高剂量使用可增加Q-Tc间期延长和心律失常（尖端扭转型室速）的风险，甚至可能致死。临床医师应权衡风险并告知患者。在美沙酮转换为丁丙诺啡或纳曲酮维持治疗时更应注意。

1.禁忌证 对美沙酮过敏、呼吸抑制、急性支气管哮喘或高碳酸血症、麻痹性肠梗阻、婴幼儿、临产妇（分娩）禁用。忌作麻醉前和麻醉中用药。

2.慎用证 对肝功能不全，呼吸功能较差，合并镇静催眠及抗焦虑药物，共患精神疾病（可能影响治疗依从性），妊娠妇女、老年、儿童患者慎用。

3.对于阿片依赖脱毒和替代维持治疗患者，应遵循不同的治疗原则。应根据患者药物依赖严重程度和生理状况进行个体化用药。

4.由于长期用药可能导致蓄积及个体差异，故在使用过程中（尤其是前三周）要根据患者的治疗效果和反应及时调整用药剂量。

5.美沙酮过量可致呼吸抑制，表现为呼吸变浅变慢，瞳孔缩小呈针尖状（严重呼吸抑制可因脑缺氧而散大），血压下降，甚至昏迷、休克和死亡。过量中毒时可应用纳洛酮注射剂抢救。

6.美沙酮不宜静脉注射给药，尤其在急性脱毒治疗时。用于止痛，可采用口服、肌内注射或皮下注射。

1.美沙酮能延长Q-Tc间期，与某些抗心律失常药、钙通道阻滞剂、某些抗精神病药物和抗抑郁药联用时要小心。

2.美沙酮通过细胞色素P450酶代谢，与酒精、抗癫痫药、抗逆转录病毒药及大环内酯类抗生素有相互作用。

3.美沙酮与西咪替丁合用可增强其镇痛作用；与利福平、苯妥英钠合用可加快其代谢而诱发戒断反应；服药期间慎用镇静、催眠药，禁忌饮酒。

4.异烟肼、吩噻嗪类、尿液碱化剂可减少美沙酮排泄，合用时需酌情减量。

5.与抗高血压药合用可致血压下降过快，严重的可发生晕厥。

丁丙诺啡是一种人工合成的μ阿片受体部分激动-拮抗剂。镇痛作用强于哌替啶。舌下含服丁丙诺啡吸收需要5～10分钟。对阿片类药物依赖的治疗作用主要体现在：①减轻或预防阿片类药物的戒断症状及渴求。②因其上限效应（ceiling effects），能降低患者过量使用的危险，可减少额外阿片类药物的使用。③作用时间长：t _1/2平均为37小时。低剂量使用（如2mg）可达12小时，高剂量使用（如16～32mg）可达48～72小时。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好，可通过胎盘及血脑屏障。在肝中代谢，由胆汁、粪便排泄。

用于各种术后止痛以及癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。

①肌注或缓慢静注：每次0.15～0.3mg，必要时可重复。②舌下含服：每次0.2～0.4mg，每隔6～8小时1次，不能嚼碎或吞服。

一般在末次使用短效阿片类药物如海洛因6～12小时后或长效阿片类药物如美沙酮24～72小时后使用，以避免促发戒断症状。推荐起始剂量2～4mg，观察1～1.5小时，如无戒断症状，以后根据观察评估（可以使用COWS量表辅助评估）结果，可以每次给药2～4mg进行剂量滴定，直到达到满意疗效。多数患者8mg/d足够，部分患者需12～16mg/d，最大剂量不应超过24mg/d。减药时间没有具体规定，要个体化。通常要根据患者的起始剂量、依赖的程度、躯体状况等综合决定。一般住院患者可考虑7～14天减完，门诊患者可延长至14天到数周。

常使用丁丙诺啡舌下含片。舌下含片有两种剂型，一种是只含丁丙诺啡成分的单一剂型，另一种是丁丙诺啡与纳洛酮按4∶1比例的复合剂型，商品名叫赛宝松（suboxone）。单一剂型主要应用于有临床监护的情况下，而赛宝松更适用于在家庭使用。

分为诱导期、稳定期与维持期治疗。

诱导期：第1天：应在戒断症状即将出现或已经出现轻微戒断症状时开始使用，最好使用单一剂型。一般在末次使用短效阿片类药物（如海洛因6～12小时）后或长效阿片类药物（如美沙酮24～72小时）后使用，以避免促发戒断症状。一般首次使用2mg，舌下含服，观察2小时，如戒断症状缓解，则定为首日剂量。如戒断症状不缓解，则追加2mg，再观察2小时。以此类推，可多次给药，但首日剂量不超过12mg，如有戒断症状，可用非阿片类药物对症处理。第2天：使用复合剂型。如果第1天服药后无明显戒断症状，首次剂量为第1天的总剂量；如果仍有戒断症状，首次剂量则在第1天的总剂量基础上增加4mg，使用后观察2小时，如无戒断症状，即为第2天的总剂量，如仍有戒断症状，可以再追加4mg，再观察2小时，直到达到满意剂量。但第2天总剂量不应超过16mg。第3～7天：可按照第2天的方案调整剂量。一般来讲，在一周的诱导期间，12～16mg/d对多数患者合适。国外报道最高剂量可达32mg/d。

稳定期：一般1～2个月。此期最好要求患者每周至少复查一次，稳定早期，仍可根据对患者的评估进行每周2～4mg之间的剂量调整。

维持期：持续时间不定，至少要求12个月以上，甚至终身用药。维持剂量要个体化，一般8～24mg/d。在维持治疗期间，如因各种原因需要中断治疗，医师要制定逐步减量停药的方案。除非特殊情况，建议缓慢减药，减停时间最少持续2周以上。在使用丁丙诺啡维持治疗期间，要加强对患者的监控与管理，至少每月要评估1次。对某些患者可能需要实行不定时的抽查和尿检，以预防患者将药物作为他用。

大致可以参考上述复合剂型的使用方法。一般在末次使用短效阿片类药物如海洛因6～12小时后或长效阿片类药物如美沙酮24～72小时后使用，以避免促发戒断症状。推荐首次剂量一般为2～4mg舌下含服，不要嚼碎或吞服。在服用首次剂量后观察1～1.5小时，评估是否有不良反应。以后根据观察评估（可以结合量表评估）结果，可以每次给药2～4mg进行剂量滴定，每次增量后需观察2～4小时，以便进一步评估，直到达到疗效满意的合适剂量（此过程一般需要3～5天）后进行维持治疗。满意疗效是指：当每天服用一次剂量2小时后能有效控制戒断症状且效应能维持至次日给药时。多数患者8mg/d足够，部分患者需12～16mg/d，最大剂量不应超过24mg/d。

类似吗啡。常见头晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、睡眠障碍、性欲减退等，少数患者可能出现低血压和晕厥。此外，本品有一定依赖性。

1.禁忌证　对丁丙诺啡及其复合成分过敏，严重肝损害患者。

2.慎用证　有肝炎、肝功能异常者，血容量不足或严重心血管疾病者，颅脑损伤、呼吸抑制、年老体弱者，正在使用酒精、镇静催眠、抗焦虑药、降压药、单胺氧化酶抑制剂者要慎用。

3.有一定滥用潜力，暂按Ⅰ类精神药品管理，使用时应遵医嘱。

4.6岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女及疼痛原因不明者不宜应用。

1.酒精、镇静催眠及抗焦虑药可能强化丁丙诺啡的抗中枢抑制作用。

2.丁丙诺啡主要通过细胞色素CYP3A4酶代谢，因此影响CYP3A4酶活性的药物可能产生相互作用。与CYP3A4酶抑制剂类药物如酮康唑、大环内酯类抗生素以及HIV蛋白酶抑制剂使用时需要适当减量。

氟马西尼为选择性的苯二氮 类（BZDs）受体拮抗剂，作用于中枢的苯二氮 （BZD）受体，能阻断该受体而无BZD样作用，能够逆转镇静催眠剂的镇静效应。氟马西尼还能部分拮抗丙戊酸钠的抗惊厥作用，对抗精神病药物所致的催乳素水平升高有抑制作用。本品为弱亲脂性碱，血浆蛋白结合率约为50%，且多为白蛋白。氟马西尼主要在肝脏代谢，主要代谢产物没有活性成分，几乎全部通过非肾脏途径清除。药物清除t _1/2为50～60分钟。

1.作为BZDs过量时中枢作用的特效逆转剂。

2.终止用BZDs诱导及维持的全身麻醉。

3.用于鉴别诊断BZDs、其他药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷。

1.作为BZDs过量时中枢作用的特效逆转剂推荐的首次静脉注射剂量为0.3mg（可用5%的葡萄糖液、林格液或生理盐水稀释，稀释后应在24小时内使用）。如果在60秒内未达到所需的清醒程度，可重复使用直至患者清醒或达总量2mg。如果再度出现昏睡，可每小时静脉滴注0.1～0.4mg，滴注速度根据患者情况调整。在有监护条件下，即使对大剂量、长时间BZDs使用者，只要缓慢给药并根据个体情况调整剂量，一般不会引起戒断症状。如果使用者出现过度兴奋症状，可静脉注射5mg地西泮或5mg咪达唑仑并根据患者的反应小心调整用量。

2.终止用BZDs诱导及维持的全身麻醉推荐初始剂量为15秒内静脉注射0.2mg。如果首剂60秒内清醒程度未达要求，可追加0.1mg，必要时间隔60秒后可重复，通常用量0.3～0.6mg，最大总量1mg。

3.用于鉴别BZDs、其他药物或其他不明原因的昏迷如果重复使用氟马西尼，清醒程度及呼吸功能无明显改善，须考虑其他原因所致的昏迷。

1.少数患者在麻醉时用药，会出现面色潮红、恶心和（或）呕吐。在快速注射氟马西尼后，偶尔会有焦虑、心悸、恐惧等不适感。一般不需特殊处理。

2.有癫痫病史、严重肝功能不全、BZDs或混合药物过量者，使用该药有癫痫发作的报道。

3.在混合药物过量时，尤其是合并三环类抗抑郁药过量，使用本品来逆转BZDs的作用可能引起不良反应（例如惊厥和心律失常）。

4.有报道此类药物对有惊恐障碍病史的患者可能诱发惊恐发作。

1.对此药过敏、严重抗抑郁药中毒、妊娠初期3个月者禁用。哺乳妇女、混合性药物中毒者慎用。

2.对长期应用BZDs或刚停用不久的患者，注射本品过快可能会出现BZDs的戒断症状，此时缓慢注射5mg地西泮或5mg咪达唑仑后症状会消失。

3.使用此药清醒后24小时内，由于残留的BZDs仍在发挥作用，故不宜进行精细操作、高空作业或驾驶。

4.不推荐用于长期接受BZDs治疗的癫痫患者；勿在神经肌肉阻断药的作用消失之前注射本品。

5.使用此药过程中，应监控评估患者反应，及时调整剂量。

6.儿童用药资料尚不明确。老年患者一般无特殊禁忌。

氟马西尼可阻断如佐匹克隆和三唑并哒嗪的作用。氟马西尼不影响BZDs的药动学，反之亦然。酒精与氟马西尼无相互作用。

阿坎酸是一种合成的牛磺酸相似物，主要作用于γ-氨基丁酸（GABA）神经递质系统，加快γ-GABA神经传递，而且对兴奋性的氨基酸（即谷氨基酸盐）神经传递有复杂的效应。

酒精依赖患者戒酒期间的维持治疗。

阿坎酸应该在戒酒开始之后尽早开始使用，持续使用6个月并定期（每月）监管。在使用第6个月时它的疗效最显著，并且能保持疗效直到第12个月。如果患者在使用此药后继续喝酒达4周以上，应停止用药。阿坎酸应与社会心理治疗同时使用。

对于18～65周岁、体重60kg及以上的成人，起始剂量为每日1998mg（666mg，tid）。对于体重低于60kg的成人，剂量应减为每日1332mg：666mg（早上），333mg（中午），333mg（晚上）。

阿坎酸耐受性良好，常见不良反应一般轻微、短暂。包括腹泻、腹痛、恶心、呕吐，以及皮肤瘙痒等。

1.禁忌证 严重的肝、肾功能受损的患者禁用，孕妇或哺乳期妇女禁用。

2.阿坎酸以原形从肾脏排泄，因此用药前需要评估肾脏功能，尤其是有肾脏疾病史或者有患肾脏疾病风险的个体以及老年人。

3.儿童、老年人群 资料不足，需谨慎使用。

4.与其他药物相互作用 资料有限。

伐尼克兰选择性地与α ₄β ₂尼古丁乙酰胆碱受体结合，激动α ₄β ₂尼古丁乙酰胆碱受体亚型，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。伐尼克兰给药后吸收迅速，4小时内血清达到峰浓度，4天后达到稳态血药浓度，没有代谢产物，在尿液中原形排出，t _1/2约17小时。

本品适用于成人戒烟，可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状。

患者在用药前要设定戒烟日期，并在戒烟日期前1～2周开始口服本品，应整片吞服，不可嚼碎，餐前餐后服用均可。

推荐服药方案如下：第1～3日：每次0.5mg，每日1次（qd）；第4～7日：每次0.5mg，每日2次（bid）；第8日起到治疗结束：每次1mg，bid。对无法耐受本品不良反应者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。

疗程：患者应服用本品治疗12周。对于经12周治疗戒烟成功者，可考虑继续一个12周的疗程，剂量仍为每次1mg，bid。

对于初始治疗未成功戒断者，目前尚无后续12周疗程的疗效资料。

通常发生在治疗的第一周，大多为轻至中度。常见不良事件为恶心（28.6%），多发生在治疗早期，严重程度为轻至中度，且很少导致治疗的中断。此外尚有头痛、失眠及梦境异常等。不过，由于戒烟本身会伴随多种不适症状，上述不良反应究竟是戒烟所致还是服用伐尼克兰所致，尚难以定论。

对本品活性成分或任何辅料成分过敏者。

接受本品治疗的患者中（不管以前有无精神疾病）有报道出现严重的神经精神症状，或精神疾病恶化。故治疗期间应严密观察患者的精神状况，如有异常，应立即停止服用，并联系医护人员做相应的处理。

有服用本品出现超敏反应的报道，包括血管神经性水肿，临床症状表现为面部、口部、四肢以及咽喉部的肿胀。此外，还有少见的危及生命的血管神经性水肿的报告。应告知患者，一旦出现上述症状，应立即停用本品并寻求医疗救助。

有服用本品出现罕见但严重的皮肤反应的报道，包括Stevens-Johnson综合征和多形性红斑。应告知患者，一旦出现伴有黏膜病变的皮疹或其他任何超敏反应的迹象，应立即停服本品并联系医护人员。

服用本品的心血管不良反应事件稍多于安慰剂组。包括心绞痛、非致死性心肌梗死和非致死性卒中等。建议当出现新的或恶化的心血管疾病症状时应联系医护人员。患有心血管疾病者使用本品戒烟时应权衡利弊。

服用本品有关于交通事故、未遂交通事故或其他意外伤害的报道。建议在服药期间应谨慎从事有潜在危险的活动。

是最常见的不良反应，通常是轻至中度，多为一过性。严重、持续的患者可减低剂量使用。

欣快感的发生率低于1/1000。突然停服，不超过3%的患者会出现易激惹和睡眠紊乱，提示对少数患者可能会产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。临床研究未发现此药有耐受性。

资料有限，故一般不主张合用。

妊娠妇女使用的资料有限，故妊娠期间不应使用本品。哺乳期期女性不宜使用，因尚不明确伐尼克兰是否在人类乳汁中分泌。此外，尚无本品影响生育能力的临床数据。

轻（肌酐清除率＞50ml/min且≤80ml/min）至中度（肌酐清除率≥30ml/min且≤50ml/min）肾功能损害患者，不需调整剂量。中度肾功能损伤且无法耐受不良反应者，可减量为1mg/d。重度肾损害者（肌酐清除率不足30ml/min），给药剂量应从每日1次，每次0.5mg开始，3天后增加至每日1次，每次1mg。对终末期肾病患者不推荐应用。

一般不需调整剂量。

老年患者不需调整剂量。因老年患者更易发生肾功能减退，处方医生应考虑。18岁以下患者不推荐使用。

目前尚未发现本品与其他药物间有临床意义的相互作用，一般不需调整此药及合并用药的剂量。但对于重度肾功能损害者，应避免与西咪替丁合用。与尼古丁替代疗法（NRT）制剂合用，有可能降低收缩压并增加恶心、头痛、呕吐、头晕、消化不良及疲劳的发生率。与酒精的相互作用如何，临床资料有限。

安非他酮（amfebutamone）是第一个批准用于治疗烟草依赖的非尼古丁类药物，是一种抑制去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的单环类抗抑郁药。边缘系统和伏隔核多巴胺的释放被认为是尼古丁和其他成瘾药物强化特性的基础。安非他酮在戒烟中的作用被认为与边缘系统和伏隔核主管“快乐”与“奖赏”的多巴胺神经元激活有关。同时也发现，安非他酮对尼古丁乙酰胆碱受体有拮抗作用。

安非他酮单独或联合尼古丁贴剂较单独尼古丁贴剂或者安慰剂治疗，能显著地提升吸烟者的长期戒断率。安非他酮在吸烟患者计划停止吸烟之前一周开始使用，前三天150mg/d，然后改为每次150mg，每天2次，通常疗程为6～12周，但也可更长时间使用。

有关本药的详细资料，参见本章抗抑郁药章节。