常用抗焦虑药物主要有苯二氮 类药物、5-HT _1A部分激动剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）、抗精神病药及抗组胺药等。相关药物的药理作用、适应证、用法用量、不良反应、注意事项及药物相互作用参见本书的抗精神病药、抗抑郁药及镇静催眠药章。本节重点介绍5-HT _1A部分激动剂类的丁螺环酮、坦度螺酮、吉哌隆，及组胺类的羟嗪。

本品是一种5-HT _1A受体激动剂，动物实验模型表明本品通过与脑5-HT _1A受体选择性结合，降低焦虑症过高的5-HT _1A活动，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。

本品用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。

口服。开始每次5mg，一日2～3次。第二周可加至每次10mg，一日2～3次。常用治疗剂量20～40mg/d。

有头晕、头痛、口干、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。失眠、出汗、便秘、心动过速、视物模糊、食欲减退等，程度较轻，患者一般能够耐受，不需特殊处理。偶有心电图异常（T波低平、Ⅰ度房室传导受阻滞）及血清丙氨酸氨基转移酶轻度增高。

1.禁忌 青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇女禁用；儿童禁用。

2.慎用于肝、肾功能不全者，心、肺功能不全者。

3.用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。

4.用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。

本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。

坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性地作用于脑内5-HT _1A受体。动物试验显示，坦度螺酮与地西泮具有相当的抗焦虑作用。心身疾病动物模型试验显示，坦度螺酮可抑制下丘脑刺激所致升压反应和电休克应激负荷所致的血浆肾素活性升高，抑制心理应激负荷所致的胃溃疡发生和强制浸水应激负荷所致的食欲低下。

1.各种神经症所致的焦虑状态，如广泛性焦虑症。

2.原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。

通常成人的剂量为每次10mg，口服，每日3次。根据患者年龄、症状等适当增减剂量，但不得超过60mg/d或遵医嘱。

对老年患者按照90mg/d（临床常用剂量的3倍）给药的药动学试验中，老年人的血中浓度高于青年人，故用于老年人时，从小剂量（例如，每次5mg）开始。

调查1451例中有150例（10.3%）出现不良反应及实验室检查值异常。主要的不良反应有嗜睡43例（3.0%）、步态蹒跚16例（1.1%）、恶心13例（0.9%）、倦怠感11例（0.8%）、情绪不佳11例（0.8%）、食欲下降10例（0.7%）。主要实验室检查值异常有AST（GOT）、ALT（GPT）升高。

上市后的安全性研究显示，4759例患者中，有248例（5.2%）出现包括临床检查值异常在内的副作用。而其他的主要副作用有：嗜睡（54例，1.1%），步态蹒跚（24例，0.5%），头痛（18例，0.4%）等。

①肝功能异常、黄疸（＜0.1%）：因为会出现伴AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、γ-GTP升高的肝功能异常、黄疸等。所以，应定期做肝功能检查，密切观察，如有异常现象发生时，应停药并进行适当处理。②5-羟色胺综合征（频度不详）：因为会出现伴兴奋、肌阵挛、发汗、震颤、发热的5-羟色胺综合征。如有异常现象发生时，应停药并进行补给水分等适当处理。

＞1%嗜睡，0.1%～1%眩晕、步态蹒跚、头痛、头重、失眠，＜0.1%震颤、类似帕金森样的症状，噩梦（频度不详）。

0.1%～1%心悸，＜0.1%心动过速、胸闷。

0.1%～1%恶心、食欲不振、口渴、腹部不适感、便秘，＜0.1%呕吐、胃痛、胃胀、腹胀、腹泻。

＜0.1%皮疹、荨麻疹、瘙痒，若出现，应停药并进行适当处理。

0.1%～1%倦怠感、乏力、情绪不佳、四肢麻木、眼睛矇眬，＜0.1%恶寒、发热（脸红、灼热感）、多汗（发汗、盗汗）、血尿素氮（BUN）升高、尿中N-乙酰-β-D氨基葡萄糖苷酶（NAG）升高、嗜酸性粒细胞增加，水肿（频度不详）。

1.禁忌 对本品中任何成分过敏者禁用。

2.慎用 器质性脑功能障碍的患者（有可能增强本药的作用）；中度或严重呼吸功能衰竭患者（有可能使症状恶化）；心功能障碍的患者（有可能使症状恶化）；肝功能、肾功能障碍的患者（有可能影响药动学）；老年人。

3.用于神经症患者时，若患者病程长（3年以上），病情严重或其他药物（苯二氮 类药物）的疗效不充分时，本品难以产生疗效。当1天用药剂量达60mg仍未见疗效时，应停药，不得随意长期应用。

4.用于伴有高度焦虑症状的患者时，难以产生疗效，故应慎重观察症状。

5.可引起嗜睡、眩晕等，故应嘱患者在服用本药过程中不得从事伴有危险的机械性作业。

6.与苯二氮 类药物无交叉依赖性，若立即将苯二氮 类药物换为该药时，有可能出现苯二氮 类药物的戒断现象，加重症状，故在需要停用苯二氮 类药物时，须缓慢减量，充分观察。

1.因本品的弱抗多巴胺作用，有可能增强丁酰苯类药物（氟哌啶醇、螺哌隆等）的药理作用，有可能增强锥体外系症状。

2.因本品有5-羟色胺受体介导的中枢性降压作用，有可能增强钙通道阻滞剂（尼卡地平、氨氯地平、硝苯地平等）降压作用。

3.与5-羟色胺再摄取作用的药物（氟伏沙明、帕罗西汀、米那普仑、曲唑酮等）联合用药时，有可能增强5-羟色胺作用，出现5-羟色胺综合征。

吉哌隆是阿扎哌隆类的抗抑郁、抗焦虑药。与其他阿扎哌隆一样，吉哌隆是5-HT _1A受体的选择性部分激动剂。

1.广泛性焦虑障碍。

2.作为SSRI的增效剂用于社交焦虑障碍和抑郁症。

0.1～2mg/kg。

阿扎哌隆类药物可能出现头晕、头痛、烦躁、恶心、腹泻。其副作用通常可耐受。不同于苯二氮 类药物，阿扎哌隆类药物无成瘾性，不引起认知/记忆损害。但是，阿扎哌隆类药物通常起效缓慢，疗效欠佳。

吉哌隆口服生物有效性较低，占全部的14%～18%，该药半衰期非常短，需每日服药2～3次。目前正在开发其缓释剂型，如果获批，将有助于解决该问题。但是目前该药尚未获得FDA批准上市。

具有中枢镇静，弱抗焦虑及肌肉松弛作用，并有抗组胺作用。

1.治疗神经症的焦虑、紧张、激动等症状。

2.治疗躯体疾病的焦虑紧张症状。

口服。一次25～50mg，一日2～3次。

常见嗜睡，可见无力、头痛、眩晕、低血压与心悸。偶见皮疹、骨髓抑制，可能诱发癫痫。

1.禁忌证 白细胞减少者、癫痫、对本品过敏者。

2.长期使用可产生依赖性。肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。

1.与巴比妥类、阿片类或其他中枢抑制药合用，能增强其他中枢抑制药的作用，增强阿片类的镇痛和镇静作用，但不增加呼吸抑制作用。

2.术前使用本品可延长麻醉药—氯胺酮的麻醉恢复时间（延长30%～40%）。