磺胺类是人工合成的氨苯磺胺衍生物，本类药物为抑菌药，通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。常用的磺胺类药有磺胺甲 唑和磺胺嘧啶。甲氧苄啶虽具有一定的抗菌作用，但更重要的是它能增强磺胺类的抗菌作用，因此常将它们制成复方制剂应用，如复方磺胺甲 唑片和联磺甲氧苄啶片。

复方新诺明

本品为磺胺类抗菌药，是磺胺甲 唑(sulfamethoxazole，SMZ)与甲氧苄啶(trimethoprim，TMP)的复方制剂，作用机制为SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的第一步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同抗菌作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。

本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在服药后1～4小时达到。给予TMP 160mg，SMZ 800mg，一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP的浓度为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。吸收后两者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎屏障，进入胎儿血液循环并可分泌至乳汁中。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺; TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ和TMP的消除半衰期( t _1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。

适应证为敏感菌株所致的下列感染:

1.大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。

2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎。

3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。

4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。

5.治疗卡氏肺孢子菌肺炎，本品系首选。

6.卡氏肺孢子菌肺炎的预防，可用已有卡氏肺孢子菌病至少一次发作史的患者，以及CD4淋巴细胞计数≤200/mm ³或少于总淋巴细胞数的20%的HIV成人感染者。

7.由产肠毒素大肠埃希菌所致旅游者腹泻。

1.对SMZ和TMP过敏者禁用。

2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼细胞贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

4.小于2个月的婴儿禁用本品。

5.重度肝肾功能损害者禁用本品。

口服。

1.成人

(1)治疗细菌性感染，一次TMP 0.16g和SMZ 0.8g，每12小时服用1次。

(2)治疗卡氏肺孢子菌肺炎一次TMP 3.75～5mg/kg，SMZ 18.75～25mg/kg，每6小时服用1次。

(3)成人预防用药:初予TMP 0.16g和SMZ 0.8g，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。

2.儿童

(1)治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重一次SMZ 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小时1次;体重≥40kg的儿童剂量同成人常用量。

(2)治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子菌肺炎，按体重一次SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg，每6小时1次。

3.慢性支气管炎急性发作的疗程至少10～14日;尿路感染的疗程为7～10日;细菌性痢疾的疗程为5～7日;儿童急性中耳炎的疗程为10日;卡氏肺孢子菌肺炎的疗程为14～21日。

复方磺胺甲 唑分散片:①SMZ 0.4g，TMP 80mg;②SMZ 0.1g，TMP 20mg。

复方磺胺甲 唑片:①SMZ 0.4g，TMP 80mg;②SMZ 0.1g，TMP 20mg。

复方磺胺甲 唑胶囊:SMZ 0.2g，TMP 40mg。

1.过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺类药物后易于发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿胆红素脑病。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生胆红素脑病。

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎。治疗期间随访肝功能，有肝功能损害患者宜避免应用。

6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿;偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。

10.本品所致的严重不良反应虽少见，但常累及各器官并可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。

1.因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药:中耳炎的预防或长程治疗，A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。

2.交叉过敏反应，对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

3.失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。

4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。

5.用药期间须注意检查:全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。

6.严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染疾病患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml(严重感染120～150μg/ml)可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。

7.不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。

8.由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过1周者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。

9.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。

3.下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠、硫喷妥钠和保泰松。

4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用，应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。

6.与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

7.与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。

8.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

9.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。

10.磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。

11.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。

12.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。

13.利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。

14.不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼细胞贫血的可能。

15.不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

16.避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰此类药物的杀菌作用。

17.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性下降，并增加经期外出血的机会。

遮光，密封保存。

磺胺哒嗪

中效的磺胺类抗菌药，对许多革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA)，可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，对葡萄球菌感染疗效差。在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有活性。

口服易吸收(70%以上)，但吸收较缓慢。单次口服2g后，3～6小时达血药峰浓度。药物吸收后广泛分布于全身组织和体液，后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透过血脑屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%～80%，也易进入胎儿血液循环。药物的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时，肾衰竭者可达34小时。给药后48～72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%～85%。蛋白结合率为38%～48%。

1.敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。

2.与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎及皮肤软组织等感染。

3.星形奴卡菌病。

4.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。

5.治疗由沙眼衣原体所致的宫颈炎和尿道炎的次选药物。

6.治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包涵体结膜炎的次选药物。

1.对磺胺类药物过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女禁用。

3.小于2个月以下婴儿禁用。

4.严重肝、肾功能不良者禁用。

口服。

1.成人　一般感染:首次剂量2g，以后一次1g，一日2次;预防流行性脑膜炎:一次1g，一日2次，疗程2日;治疗流行性脑膜炎:首次剂量2g，维持量一次1g，一日4次。

2.儿童　2个月以上婴儿及儿童的一般感染:首次剂量50～60mg/kg(总量不超过2g)，以后一次25～30mg/kg，一日2次;预防流行性脑膜炎:一日500mg，分两次服用，疗程2～3日。

磺胺嘧啶片:0.5g。

与复方磺胺甲 唑相似，参阅复方磺胺甲 唑。

与复方磺胺甲 唑相似，参阅复方磺胺甲 唑。

1.与酸性药物如维生素C等同时服用易导致结晶尿、血尿。合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

2.不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3.与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠同用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。

4.骨髓抑制药同用时可能增强此类药物潜在的毒副作用。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。

5.避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性降低，并增加经期外出血的机会。

6.溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。

7.肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。

8.光敏感药物合用时可能发生光敏感的相加作用。

9.受本品治疗者对维生素K的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。

11.可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，应避免同时应用。

遮光，密封保存。

甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂，为亲脂性弱碱，化学结构属乙胺嘧啶类。本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，从而阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，抑制细菌生长繁殖。本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万～6万倍。与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。

本品口服后吸收完全，可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度( C _max)在给药后1～4小时到达，口服0.1g后高峰血药浓度约为1mg/L。本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg，蛋白结合率为30%～46%。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。消除半衰期( t _1/2β)为8～10小时，无尿时可达20～50小时。平均尿药浓度为90～100mg/L，尿中峰浓度约为200mg/L。在酸性尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中(约为给药量的4%)排出。本药可经血液透析清除，但不能经腹膜透析清除。

本品可用于对其敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲 唑或磺胺嘧啶联合用药。

新生儿、早产儿禁用。严重肝肾疾病、血液病患者(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)及对本品过敏者禁用。

口服。

1.成人　治疗急性单纯性尿路感染常用量:一次0.1g，每12小时1次或一次0.2g，一日1次，疗程7～10日。

2.肾功能损害患者需减量应用。肌酐清除率大于30ml/ min时仍用成人常用量;肌酐清除率为15～30ml/min时，每12小时服50mg;肌酐清除率＜15ml/min时不宜用本品。

甲氧苄啶片:0.1g。

1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度时，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。

2.过敏反应　可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。

3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。

4.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。

1.下列情况应慎用:肝功能损害;由于叶酸缺乏的巨幼细胞贫血或其他血液系统疾病;肾功能损害。

2.用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者中易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。

3.本品可空腹服用，如有胃肠道刺激症状时也可与食物同服。

4.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。

5.在无尿患者，本品的半衰期可自10小时左右延长至20～50小时。本品可经血液透析清除，故在透析后需补给维持量的全量;腹膜透析对本品自血中清除无影响。

6.若与磺胺甲 唑(SMZ)合用，两者的剂量比为1∶5(TMP∶SMZ)为好。

1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。

2.氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。

3.本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼细胞贫血的可能。

4.与利福平合用时可明显增加本品清除，血清半衰期缩短。

5.与环孢素合用可增加肾毒性。

6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的 t _1/2达50%，并使其清除率降低30%。

7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除，致普鲁卡因胺及其代谢物的血浓度增高。

8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

遮光，密封保存。

本品系磺胺甲 唑(SMZ)、磺胺嘧啶(sulfadiazine，SD)和甲氧苄啶(TMP)的复方制剂。作用机制为SMZ和SD均能与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶，使细菌不能合成二氢叶酸，TMP则通过抑制细菌的二氢叶酸还原酶，阻碍二氢叶酸还原成四氢叶酸。三者合用时，对细菌合成四氢叶酸过程起双重阻断作用，故其抗菌作用较单药增强，并且对它们耐药的菌株也相应减少。其抗菌谱广，抗菌作用强，并具有协同抑菌或杀菌作用，对大多数革兰阳性和阴性菌，包括非产酶金葡菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌等均具有良好抗菌活性。近年来细菌对本品耐药性普遍存在，尤其是志贺菌属等肠杆菌科的细菌，故目前临床上很少使用。此外，本品在体外对霍乱弧菌、沙眼衣原体等、亦具良好抗菌活性。

口服后自胃肠道吸收，广泛分布于全身组织和体液。易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。主要经肾代谢。

主要用于对本品敏感的细菌所致的尿路感染、肠道感染、成人慢性支气管炎急性发作、急性中耳炎等。

1.对磺胺类药物过敏者禁用。

2.由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼细胞贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。

3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。

4.小于2个月的婴儿禁用本品。

5.肝肾功能损害者禁用本品。

口服。

成人一次2片，一日2次，首次剂量加倍。慢性支气管炎急性发作疗程至少10～14日;尿路感染疗程7～10日;细菌性痢疾5～7日;急性中耳炎10日。

联磺甲氧苄啶片:磺胺甲 唑0.2g，磺胺嘧啶0.2g，甲氧苄啶80mg。

联磺甲氧苄啶胶囊:磺胺甲 唑0.1g，磺胺嘧啶0.1g，甲氧苄啶40mg。

与复方磺胺甲 唑相似，参阅复方磺胺甲 唑。

与复方磺胺甲 唑相似，参阅复方磺胺甲 唑。

与复方磺胺甲 唑相似，参阅复方磺胺甲 唑。

遮光，密封保存。