药动学包括吸收、分布、代谢、排泄4个过程。由于老年人各脏器血流量减少，药物的吸收、分布、代谢、排泄、生物利用度及清除速度都会有所改变。

老年人胃肠黏膜萎缩，胃酸分泌减少，胃排空时间延长，胃蠕动减弱，血流量减少，被动吸收药物几乎不受影响，如阿司匹林、对乙酰氨基酚、保泰松、利福平等。而主动转运方式吸收的药物，如维生素类、铁剂、钙剂等这些需要载体参与吸收的药物吸收减少。

肠道与肝血流减少，使地高辛、奎尼丁、氢氯噻嗪等药物的吸收减少。肝血流量减少使一些主要经肝消除的药物如普萘洛尔、利多卡因等首关效应降低，血药浓度升高甚至产生不良反应，须适当调整给药剂量。

肌内、皮下注射给药，可因老年人局部循环差及肌肉萎缩、血流减少，药物吸收速率下降。

影响药物在体内分布的因素有：血流量、机体的组分、体液的pH、药物与血浆蛋白的结合及药物与组织的结合率等。老年人体液总量随年龄的增大而减少，但脂肪比例增加。由于脂肪组织的增加，脂溶性药物如地西泮等更易分布到周围脂肪组织中，使分布溶解增大；亲水性药物如对乙酰氨基酚等则分布容积减小，血药浓度增大。老年人血浆蛋白减少，应用蛋白结合率高的药物如普萘洛尔、苯妥英、华法林、吗啡、哌替啶等，可因结合量减少而使血中游离药物浓度增高。老年人体重减轻，总的体液减少，药物分布容积减少，使血药浓度升高，从而增加不良反应。

药物代谢是指药物进入机体后在体液、pH、酶系统和肠道菌丛的作用下发生结构转化的过程。药物代谢几乎在体内任何部位进行，肝脏是药物代谢的重要场所。老年人肝血流量减少，65岁老年人的肝血流量仅及青年人的40%～50%，90岁者则仅及30%。肝药酶活性的变化在人尚缺乏直接的资料，但动物实验表明其活性随年龄的增长而下降。因为对于肝脏代谢药物的功能，缺乏像肾功能那样的指标（如肌酐清除率等）；另外，老年人的功能性肝细胞减少，对药物的代谢也有一定影响，所以给老年人应用肝脏代谢的药物时，需要适当调整剂量。

肾脏是药物排泄的重要器官，老年人肾脏组织、肾血流量、肾小球滤过率、肾小管分泌功能等变化均可影响药物的排泄，影响药物在体内的浓度和机体消除药物的时间。人类肾脏的重量在40～80岁要减少10%～20%，65岁老年人的肾血流量仅及青年人的40%～50%，肾小球滤过率在50～90岁可下降50%，这样严重影响了药物的肾脏排泄，使药物的血浆浓度增高或延缓药物自机体的消除，半衰期延长，老年人更易发生副作用。因此，主要由肾排泄的药物，如苯巴比妥、磺胺类等应减量使用，尤其是氨基糖苷类抗生素可使老年人听力功能受到严重损害，应慎用。