药物的生物学特性，药物的理化性质、用量、剂型、给药途径，药物之间的相互作用等因素均会影响药物治疗的有效性。

不同剂型的药物，其生物利用度及吸收速率不同，从而影响药物作用的快慢和强弱，影响其有效性。

给药途径对药物的有效性会产生明显影响。如硫酸镁口服产生导泻和利胆作用，而注射给药却产生镇静和降压作用；青霉素、胰岛素、卡那霉素口服易被破坏，只能注射给药，所以口服虽然是一种常用的给药方式，但也受到一定限制。注射给药方式有皮下注射、肌内注射和静脉注射等。注射给药吸收快，血药浓度迅速上升，起效快且比口服作用强，用量比口服小，这些都是注射用药的优越性，急救时注射给药更有实际意义。不同的给药途径可以影响药物吸收的量和速度，从而影响药物安全应用的有效性。

临床上常需两种或两种以上药物联合应用，目的是增强疗效，减少不良反应。合理的联合用药如异烟肼和乙胺丁醇联用能增强抗结核作用，乙胺丁醇还可以延缓异烟肼耐药性的产生。但不合理的联合用药反而会降低疗效，应尽量避免，如硝苯地平控释片和法莫替丁同服，法莫替丁对硝苯地平的药动学没有明显的影响，但其可通过降低心脏输出和每搏输出量削弱硝苯地平的正性肌力作用。四环素和钙剂等同时服用，可降低四环素的吸收从而降低疗效。多种药物联用可产生药物之间或机体与药物之间的相互作用，导致药物在吸收、分布、生物转化、排泄及作用效应等方面相互干扰，从而改变药物的效应和毒性，影响药物的有效性。如药物在受体部位的竞争、药物竞争与血浆蛋白的结合以及在肾小管排泄过程中竞争分泌通道等。

用药时间的合理安排和用药剂量的确定具有同等重要的地位。为提高有效性和降低毒副作用，不同药物应有各自不同的给药时间，按药物作用的昼夜节律性设计给药应是最佳方案，不同的给药时间也影响药物的有效性。