第一节　全身麻醉药

全身麻醉药根据给药方式不同分为吸入性全身麻醉药和非吸入性全身麻醉药。

一、吸入性全身麻醉药

最早应用于外科手术的吸入性全身麻醉药（Inhalation Anesthetics）有乙醚（C2H5OC2H5，1842年）、氧化亚氮（N2O，1844年）和三氯甲烷（CHCl3，1847年）。

乙醚具有优良的全身麻醉作用，并能产生良好的镇痛作用及肌肉松弛作用，但其易燃易爆，且有对呼吸道黏膜刺激性较大和诱导期较长、苏醒缓慢等缺点，现已少用；氧化亚氮的化学性质稳定，不易燃不易爆，毒性较低，但麻醉作用较弱，需在肺泡中达到80%～85%的浓度时才能产生麻醉作用，因其具有良好的镇痛作用，临床常与其他全麻药配伍使用，可达到满意的效果；三氯甲烷具有较好的全身麻醉作用和肌肉松弛作用，但是毒性较大，对心、肝、肾的毒性较大，因此临床上已淘汰。

乙醚、氧化亚氮和三氯甲烷具有各自不同缺点，因而人们致力于寻找更好的全身麻醉药。

第二次世界大战期间人们发现了在烃类及醚类物质中引入氟原子的新方法，使氟化物的研究得到迅猛发展。1946年Robbins首先对含氟有机化合物的麻醉作用作了综合研究，为以后含氟麻醉药的发展奠定了基础。现在含氟全麻药几乎完全可以取代过去的挥发性麻醉药。目前临床上具有应用价值的氟化物为氟烷（Fluothane）、甲氧氟烷（Methoxyflurane）、恩氟醚（Enflurane）、氟乙烯醚（Fluroxene）、异氟烷（Isoflurane）、七氟烷（Sevoflurane）、地氟烷（Desflurane）。

其中七氟烷是在20世纪80年代继恩氟烷、异氟烷之后开发的一种新型吸入性麻醉药，具有诱导期短、苏醒快、毒性小等特点，且对肝、肾无直接损害，适用于小儿、牙科及门诊手术的麻醉。

地氟烷是90年代推出的一种吸入性麻醉药，具有麻醉诱导快、术后恢复期短、对肝肾手术无明显影响，适合门诊手术的麻醉。

二、非吸入性全身麻醉药

非吸入性全身麻醉药（Non-Inhalation Anesthetics）又称静脉麻醉药（Intravenous Anesthetics），是经过静脉注入能够产生全麻状态的药物。最早应用的静脉麻醉药为一些巴比妥类药物。巴比妥类药物是具有丙二酰脲骨架的化合物，以此为骨架，在其5位进行修饰得到不同取代基巴比妥类类似物，这些药物往往具有较好的脂溶性，极易透过血-脑屏障到达脑组织，因而麻醉作用快而短（仅能持续数分钟），如硫喷妥钠（Thiopental Sodium）、硫戊比妥钠（Thiamytal Sodium）、海索比妥钠（Hexobaroital Sodium）、美索比妥钠（Methohexital Sodium）等。苯巴比妥类麻醉药具有作用快、对呼吸道黏膜无刺激性的优点，但同时具有安全范围小、高浓度抑制呼吸和循环的缺点。常用于小手术，诱导全麻，与吸入麻醉剂配合使用。

近年来，非巴比妥类静脉麻醉药发展很快，品种不断增多，已有多种类型，如氯胺酮（Ketamine）、γ-羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate）、丙泮尼地（Propanidid）、依托咪酯（Etomidate）、异丙酚（Propofol）等。其中，氯胺酮含有手性碳，一般以外消旋体作为药用品出售。右旋体的止痛和安眠作用分别是左旋体的3倍和1.5倍，且副作用也比左旋体少。左旋体由于易产生幻觉，被滥用为毒品，因而它属Ⅱ类精神药品。异丙酚，又叫丙泊酚，是一种快速强效的全身麻醉剂，其临床特点是起效快、持续时间短、苏醒迅速而平稳、不良反应少，该药已广泛应用于临床各科麻醉及重症病人镇静。羟丁酸钠麻醉作用较弱、起效较慢，但是其毒性较小、无镇痛作用，可与其他麻醉药配伍使用，体弱者较为适用。