第四节　抗结核病药及抗麻风病药

一、抗结核病药

雷米封，异烟酰肼，异烟脲，Rimifon，INH。

①异烟肼片^{【典】【基】【保甲】}：50mg、100mg、300mg、500mg。②注射用异烟肼^{【典】【保甲】}：0.1g。③异烟肼注射液^{【基】【保甲】}：2ml∶0.05g、2ml∶0.1g。④异烟肼氯化钠注射液：250ml∶0.3g。

本品是一种具有杀菌作用的合成抗感染药，只对分枝杆菌尤其是对生长繁殖期的结核分枝杆菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选药物。其对静止期结核分枝杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用，故清除药物后，结核分枝杆菌可恢复正常的增殖活动。其作用强度与渗入到病灶部位的浓度有关，低浓度抑菌，高浓度杀菌。与其他药物相比，本品对结核分枝杆菌有良好的抗菌作用，疗效较好，用量较小，毒性相对较低，易为患者所接受。本品单独使用易产生耐药性，但停用一段时间后可恢复对药物的敏感性。与其他抗结核病药间无交叉耐药性，临床常采取联合用药以增加疗效和延缓耐药性的发生。本品口服吸收率为90%，药物浓度达峰时间为1~2小时。蛋白结合率甚低，易通过血脑屏障。可迅速分布于全身体液和细胞液中，其中脑脊液、胸腔积液、腹水、关节腔、肾、纤维化或干酪样病灶及淋巴结中含量较高。本品大部分在肝脏内乙酰化，由于遗传差异，人群可分为快代谢型和慢代谢型，其半衰期有显著性差异，前者为1.1小时，后者为3小时。若每日给药则代谢慢者不良反应相对重而多；若采用间歇给药方法，特别是每周1次给药，快代谢型的疗效相对较差，故临床上应根据不同患者的代谢类型确定给药方案。用于：①本品与其他抗结核病药联合，治疗各型结核病，包括肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期、结核性脑膜炎和其他肺外结核（结核性胸膜炎、腹膜炎、心包炎及胃肠道结核、泌尿生殖器结核、骨关节结核、淋巴结结核）及其他分枝杆菌感染。规范化治疗时必须联合使用其他抗结核病药，以防止或延缓耐药性的产生。对粟粒型结核和结核性脑膜炎应加大剂量、延长疗程，必要时注射给药。②单独使用预防各型结核病的预防。此外，对痢疾、百日咳、睑腺炎等也有一定疗效。

①口服：预防，成人1日0.3g，1次顿服。治疗，与其他抗结核病药合用时，成人5mg/（kg·d），最高日剂量为0.3g。急性粟粒型肺结核、结核性脑膜炎，适当增加剂量，1日0.4~0.6g。间歇疗法，1次900mg或15mg/kg，每周给药2次。百日咳，10~15mg/（kg·d），分3次服。睑腺炎，10mg/（kg·d），分3次服。小儿10~20mg/（kg·d），顿服，1日总量不超过0.3g。②肌内注射：5mg/（kg·d），最高日剂量为0.3g；或15mg/（kg·d），最高900mg，1周2~3次。小儿10~20mg/（kg·d），最大量不超过1日0.3g；某些严重结核病患儿（如结核性脑膜炎）可增加至30mg/（kg·d），但最高日剂量为0.5g。③静脉滴注：对较重度浸润结核、肺外活动结核等，1次0.3~0.6g，加5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液20~40ml，缓慢推注，或加入250~500ml输液中静脉滴注。小儿用量参见肌内注射。④局部给药：胸膜腔、腹腔或椎管内注射治疗局灶性结核，1次50~200mg。⑤雾化吸入：0.1~0.2g溶于0.9%氯化钠注射液10~20ml中，1日2次。

①对本品及乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸及其他化学结构相关的药物过敏者、肝功能不全者、精神病及癫痫患者禁用。严重肾功能损害者、有精神病或癫痫病史者、孕妇及哺乳期妇女、嗜酒者慎用。②不良反应有胃肠道症状（如食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、便秘等）、血液系统症状（贫血、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等）、肝损害、过敏（皮疹或其他）、内分泌失调（男子女性化乳房、泌乳、月经不调、阳痿等）、中枢神经系统症状（头痛、失眠、疲倦、记忆力减退、精神兴奋、易怒、欣快感、反射亢进、幻觉、抽搐、排尿困难、昏迷等）、周围神经炎（表现为肌肉痉挛、四肢感觉异常、视神经炎、视神经萎缩等），上述反应大多在大剂量或长期应用时发生。慢乙酰化者较易引起血液系统、内分泌系统和神经精神系统的不良反应，而快乙酰化者较易引起肝脏损害。③每日0.3g，1次顿服或按每次0.6~0.8g，1周2次的给药方法可提高疗效，并减少不良反应的发生率。④维生素B₆可防治神经系统反应的发生，但疗效亦受影响，不应作为常规普遍应用。遇异烟肼急性中毒时，大剂量维生素B₆可对抗，并需进行其他对症治疗。⑤用药期间应定期随访检测肝功能。饮酒、吸烟可增加对肝的毒性。⑥用药期间应密切注意及时调整剂量，以避免严重不良反应的发生。

①与利福平合用时，对结核分枝杆菌有协同抗菌作用，但可能增加肝毒性，尤其是已有肝功能损害者或为异烟肼快乙酰化者，故在治程中（尤其是头3个月）应密切观察有无肝毒性征象出现。②本品为肝药酶抑制药，与华法林等口服抗凝血药、某些抗癫痫药、抗高血压药、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、阿芬太尼、恩氟烷等同用时可增加上述药物的不良反应，应注意避免或合用时应调整剂量。③与肾上腺皮质激素合用时，本品的血药浓度降低而影响疗效。与肼屈嗪合用则毒性增加。④抗酸药尤其是氢氧化铝可抑制本品的吸收，不宜同服。⑤阿司匹林乙酰化作用较强，可使本品部分乙酰化，疗效降低；美沙拉嗪能减弱本品的乙酰化，使本品的血药浓度增高。⑥与对乙酰氨基酚合用，发生肝毒性的危险增加。⑦本品不宜与其他有神经毒性的药物合用，以免增加神经毒性。

甲哌利福霉素，甲哌力复霉素，威福仙，利米定，仙道伦，维夫欣，Rifampin。

①利福平片^{【典】【基】【保甲】}：0.15g。②利福平胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.15g、0.3g。③利福平口服混悬液：1ml∶20mg。④注射用利福平^{【典】【保乙】}：0.15g、0.45g、0.6g。⑤利福平滴眼液^{【基】【保甲】}：10ml∶5mg、10ml∶10mg。⑥利福平眼膏：0.5%、1%。⑦滴眼用利福平片：每片含利福平10mg，缓冲液10ml、每片含利福平5mg，缓冲液10ml。⑧滴眼用利福平滴丸：每丸含利福平10mg，缓冲液10ml。⑨滴眼用利福平颗粒：每瓶含利福平10mg，缓冲液10ml、每瓶含利福平5mg，缓冲液10ml。

本品为半合成广谱杀菌药，抗菌谱广且作用强大，对结核分枝杆菌具高度抗菌活性，对繁殖期和静止期的细菌均有效，能增加链霉素和异烟肼的抗菌活性；部分其他分枝杆菌（包括麻风分枝杆菌等）对利福平敏感；对葡萄球菌包括甲氧西林耐药菌株具强大的抗菌活性；肺炎链球菌、链球菌属、肠球菌属、炭疽芽胞杆菌、产单核细胞李斯特菌对本品敏感；革兰阴性菌中脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌对本品高度敏感；黄杆菌属对本品敏感；流感嗜血杆菌（包括对氨苄西林耐药菌株）对本品通常敏感；利福平对嗜肺军团菌具强大的抗菌作用；对沙眼衣原体、鹦鹉热嗜衣原体、立克次体、贝纳柯克斯体均具良好的抗微生物效应。口服吸收良好，可达90%~95%，于1~2小时血药浓度达峰值。本品易渗入机体各组织和体液（包括脑脊液）中。口服常用剂量后，有效浓度可维持约6小时。在肝脏代谢，主要代谢物去乙酰利福平仍具有抗菌活性，但抗菌能力较弱，仅为利福平的1/10。体内药物多自胆汁中排泄，约1/3的药物由尿排泄，尿中药物浓度可达治疗水平。t_1/2为2~5小时。本品有酶促作用，连续服用可缩短自身的半衰期。主要用于：①治疗肺结核和其他结核病：本品与其他抗结核病药联合使用可治疗各种类型的结核病，包括初治及复发患者、结核性脑膜炎的治疗；亦适用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌。利福平不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。与异烟肼合用治疗结核初发患者可降低病死率和后遗症的发生，与乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用对复治患者可产生良好的治疗效果。②与其他药物联合治疗麻风病、非结核分枝杆菌感染。③与万古霉素（静脉）联合治疗耐甲氧西林葡萄球菌所致的严重感染。④局部用药治疗细菌性外眼感染、沙眼、结核性眼病及某些病毒性眼病（如病毒性角膜炎）。

①口服：肺结核及其他结核病，成人1日0.45~0.6g，于早餐前1次顿服。采用短程化疗时，疗程为6个月左右。其他感染，成人1日0.6~1g，分2~3次，餐前1小时服用；小儿10~20mg/（kg·d），空腹顿服或分2次服，1日总量不超过0.6g。②经眼给药：沙眼、结膜炎，用0.1%滴眼液滴眼，1日4~6次，治疗沙眼的疗程为6周。

①对本品及其他利福霉素类过敏者、严重肝功能不全和胆道梗阻患者、妊娠早期妇女禁用。不用于新生儿，少用于3月龄内婴儿（因有肝功能及血液系统损伤）。肝功能不全者、乙醇中毒者、3个月以上孕妇、哺乳期妇女慎用。②可致恶心、呕吐、食欲缺乏、胃痛、腹胀、腹泻等胃肠反应；还可致白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多、肝功能受损、脱发、头痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低钙血症等反应；也可引起多种过敏反应，如药物热、皮疹、急性肾衰竭、胰腺炎、剥脱性皮炎和休克等，在某些情况下尚可发生溶血性贫血。③单独用于治疗结核病时可能迅速产生细菌耐药性，故抗结核治疗时应与其他抗结核病药联合应用。④服药期间尿、唾液、痰、汗及泪液可呈橘红色，尤以尿液更加明显。⑤食物可减少或延缓本品吸收，宜空腹服用，于餐前1小时或餐后2小时用药。⑥用药期间应定期检查肝功能。⑦因白细胞和血小板减少，可能导致齿龈出血和感染、愈合延迟等，此时应避免拔牙等手术，并注意口腔卫生，刷牙及剔牙均需谨慎，直至血象恢复正常。

①利福平有酶促作用，可加速自身及许多药物的代谢，如洋地黄毒苷、奎尼丁、普萘洛尔、维拉帕米、巴比妥类药物、口服抗凝血药、氯贝丁酯、美沙酮及磺酰脲类口服降血糖药、糖皮质激素和茶碱等，使它们的作用降低。利福平与上述药物并用时需注意调整它们的剂量。长期服用本品，可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。②与异烟肼联合使用，对结核分枝杆菌有协同抗菌作用，但肝毒性增加，应加以注意。连续饮酒也可增加肝毒性。与对氨基水杨酸钠（PAS）合用可影响本品吸收，并增加肝毒性。③与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能。

异烟肼-利福平，卫非宁。

①异福片^{【典】【保乙】}：0.225g（含异烟肼0.075g与利福平0.15g）、0.25g（含异烟肼0.1g与利福平0.15g）、0.4g（含异烟肼0.2g与利福平0.2g）、0.45g（含异烟肼0.15g与利福平0.3g）。②异福胶囊^{【典】【保乙】}：0.225g（含异烟肼0.075g与利福平0.15g）、0.25g（含异烟肼0.1g与利福平0.15g）、0.45g（含异烟肼0.15g与利福平0.3g）。

异烟肼和利福平均为具有杀菌活性的抗结核病药，对生长迅速的细胞外及细胞内结核分枝杆菌均有作用。利福平对生长缓慢和间歇生长的结核分枝杆菌有抗菌活性，两药联用可作用于不同菌群。本品适用于各种类型结核病的初治和复治（非多重性耐药）的结核病患者短程化疗（4~6个月）的维持期（巩固期）使用。

口服：体重<60kg者，用异烟肼100mg+利福平150mg片1日3片；体重≤60kg者，服异烟肼150mg+利福平300mg片1日2片，均于餐前30分钟或餐后2小时1次顿服。治疗应坚持到细菌转阴，临床症状获最大限度的改善为止。

参见异烟肼、利福平。

本品是第一个有效的抗结核病药，在体内仅有抑菌作用，疗效不及异烟肼和利福平。穿透力弱，不易渗入细胞和纤维化、干酪化病灶，也不易透过血脑屏障和细胞膜，因此对结核性脑膜炎的疗效最差。结核分枝杆菌对链霉素易产生耐药性，且长期使用耳毒性的发生率高，常与异烟肼或其他抗结核病药联合应用，而重症肺结核几乎不用。用于结核急性期，对渗出性病灶疗效较好，如血行播散型肺结核、浸润型肺结核。

肌内注射：1日0.75~1g，1次或分2次注射；小儿20mg/（kg·d），1日最大剂量不超过1g，隔日用药。

参见本章第一节氨基糖苷类链霉素。

乙二胺丁醇，Afimocil。

①盐酸乙胺丁醇片^{【典】【基】【保甲】}：0.25g。②盐酸乙胺丁醇胶囊^{【典】【基】【保甲】}：0.25g。

本品对繁殖期结核分枝杆菌及其他分枝杆菌有较强的抑制作用。单独使用结核分枝杆菌易对本品产生耐药性，降低疗效，因此常联合其他抗结核病药使用。与其他抗结核病药间目前尚无交叉耐药现象。口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为2~4小时。广泛分布于全身组织和体液中，但脑脊液中的药物浓度较低。大部分以原形经肾脏排泄。用于各型肺结核和肺外结核。与异烟肼、利福平合用治疗初治患者；与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者；特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效的患者。因其安全有效、不良反应发生率低、耐药性产生慢，目前已取代对氨基水杨酸钠成为一线抗结核病药。亦可用于结核性脑膜炎及非结核分枝杆菌感染的治疗。

口服：结核初治，15mg/（kg·d），顿服；或1次25~30mg/kg（不超过2.5g），1周3次；或1次50mg/kg（不超过2.5g），1周2次。结核复治，1次25mg/kg，1日1次顿服，连续60日，继而按1次15mg/kg，1日1次顿服。非结核分枝杆菌感染，按1次15~25mg/kg，1日1次顿服。小儿15~25mg/（kg·d），分2次服。病情严重者开始时25mg/（kg·d），1日总量不超过1.25mg；好转后减量，改为1日1次。

①对本品过敏者、糖尿病已发生眼底病变者、乙醇中毒者及乳、幼儿禁用。老年人及肾功能减退者、糖尿病、视神经炎、有高尿酸血症者、痛风病史者和孕妇、哺乳期妇女慎用。本品不推荐用于13岁以下儿童。②本品在治疗剂量下一般较为安全，但连续大量使用2~6个月可产生视神经损害（每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生），如球后视神经炎，表现为视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小，视力变化可为单侧或双侧。少见畏寒、关节肿痛（尤其大趾、踝、膝关节）、病变关节表面皮肤发热拉紧感（急性痛风、高尿酸血症）。③发生视神经炎如及时停药并给予大剂量的维生素B₆有恢复的可能，治疗期间应定期检查眼部、视力、视野、红绿鉴别力等，尤其是疗程长、每日剂量超过15mg/kg的患者。④肾功能减退者及老年人应用时需减量。⑤本品必须与其他抗结核病药联合应用。用于曾接受抗结核病药的患者时，应至少与一种以上药物合用。⑥可与食物同服，以减少胃肠道刺激。为达到有效血药浓度，每日剂量宜一次顿服。⑦服用本品可使血尿酸浓度测定值增高，干扰检测结果，且易引起痛风发作。

①与氢氧化铝同用可减少本品的吸收。②与乙硫异烟胺合用可增加不良反应。③与神经毒性药物合用可增加本品的神经毒性。

异烟酰胺，吡嗪甲酰胺，氨甲酰基吡嗪，Pyrafat。

①吡嗪酰胺片^{【典】【保甲】}：0.25g、0.5g。②吡嗪酰胺胶囊^{【典】【保甲】}：0.25g。

本品为烟酰胺的衍生物，仅对结核分枝杆菌有效，对其他分枝杆菌及细菌无抗菌活性。在酸性环境下（pH≤5.6时）对结核分枝杆菌有较强的抑制和杀灭作用，pH7时抗菌作用明显减弱。本品与其他抗结核病药无交叉耐药性，单独使用极易产生耐药性，与异烟肼和利福平合用有协同作用，是联合用药的重要成分。口服易吸收，体内分布广，细胞内和脑脊液中浓度较高。t_1/2为6小时。本品常与其他抗结核病药（如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇）联合用于治疗结核病。

口服：与其他抗结核病药联合，每6小时按体重5~8.75mg/kg，或每8小时按体重6.7~11.7mg/kg给予，最高量1日3g。治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至60mg/（kg·d）。小儿15~30mg/（kg·d），分3~4次服。

①对本品及异烟肼、烟酸等过敏者，孕妇和12岁以下儿童禁用。严重肝功能减退、糖尿病、痛风患者慎用。②不良反应的发生与剂量、疗程有关。可引起食欲缺乏、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性）。少见畏寒、关节肿痛（尤其大趾、踝、膝关节）、病变关节皮肤发热拉紧感（急性痛风性关节痛）。尚可引起过敏反应，如发热和皮疹，宜停药抗过敏治疗。个别患者对光敏感，皮肤暴露部位呈鲜红棕色，停药后可恢复。偶见贫血、诱发溃疡发作、排尿困难等。③长期、大量使用可发生严重肝损害，出现氨基转移酶升高、黄疸甚至肝坏死，用药期间应定期检查肝功能。④用药期间血尿酸升高，可引起急性痛风发作，须进行血清尿酸测定。

①与抗痛风药合用，可降低对痛风的疗效。需联合应用时应调整剂量，以便控制高尿酸血症和痛风。②与乙硫异烟胺联合应用肝毒性增强。③齐多夫定可降低本品的疗效。

异烟肼-利福平-吡嗪酰胺，复合利福平，卫非特，戴菲林，菲那安，菲苏，费宁，匹律，伊缇碧，依比福，维葆，Rifater。

①异福酰胺片^{【典】【保乙】}：0.45g（含异烟肼0.08g，利福平0.12g与吡嗪酰胺0.25g）。②异福酰胺胶囊^{【典】【保乙】}：0.225g、0.375g、0.45g（分别含异烟肼0.04g、0.05g、0.08g，利福平0.06g、0.075g、0.12g与吡嗪酰胺0.125g、0.25g、0.25g）。

异烟肼、利福平、吡嗪酰胺3种成分均为抑菌或杀菌性抗结核病药。异烟肼具有早期杀菌活性；利福平和异烟肼特别作用于快速生长繁殖的细胞外菌群，并可杀死细胞内菌群；吡嗪酰胺主要作用于细胞内特别是巨噬细胞酸性环境中的菌群；且利福平对缓慢和间歇生长的结核分枝杆菌也有效。三种药联合应用生物利用度不受影响，因此适用于结核病初治和复治（非耐多药性）患者短程化疗（2~3个月）的加强期使用。

口服：体重30~39kg者1日3片；40~59kg者1日4片；60kg或以上者1日5片，均1日1次，餐前1~2小时空腹顿服，通常使用2个月为1疗程。

①肝功能不全者，有精神病、癫痫史、痛风、糖尿病、乙醇中毒者，孕妇及婴儿慎用。②用药期间注意检查肝功能。③其他参见异烟肼、利福平、吡嗪酰胺。

乙胺利福异烟片^【典】：每片含利福平120mg，异烟肼120mg，盐酸乙胺丁醇250mg。

本品为利福平、异烟肼与盐酸乙胺丁醇组成的复方制剂，适用于成人各类结核病复治痰菌涂片阳性患者继续期治疗。化疗方案为复治痰菌涂片阳性患者，强化治疗期2H₃R₃Z₃E₃S₃/继续期6H₃R₃E₃。

口服：结核病复治痰菌涂片阳性患者继续期治疗，体重50kg以上的患者每次空腹顿服5片；体重不足50kg的患者根据医嘱酌减，餐前1小时或餐后2小时顿服。每2日用药1次，共6个月，用药90次。

①对利福平、异烟肼与盐酸乙胺丁醇过敏，肝功能障碍，胆道梗阻，痛风，癫痫，精神病，糖尿病有眼底病变者及妊娠头3个月的孕妇禁用。儿童不宜应用。肾功能减退、肝功能损害、乙醇中毒、视神经炎、糖尿病及老年患者慎用。②治疗全过程不能中断用药或擅自改变治疗方案。如发生不良反应，须听从医嘱处理。③不良反应及其他注意事项参见利福平、异烟肼与盐酸乙胺丁醇。

参见利福平、异烟肼与盐酸乙胺丁醇。

乙胺吡嗪利福异烟片（Ⅱ）^【典】：每片含利福平75mg，异烟肼37.5mg，吡嗪酰胺200mg，盐酸乙胺丁醇137.5mg、每片含利福平150mg，异烟肼75mg，吡嗪酰胺400mg，盐酸乙胺丁醇275mg。

本品为利福平、异烟肼、吡嗪酰胺与盐酸乙胺丁醇组成的复方制剂，适用于抗结核短程疗法的强化治疗阶段，即疗程的起初2个月。根据WHO建议，该阶段之后用利福平和异烟肼治疗至少4个月。在肺结核短程疗法的最初2个月的强化治疗阶段，必须每日服用。

口服：体重30~37kg的患者1日2片；体重38~54kg的患者1日3片；体重55~70kg的患者1日4片；体重71kg以上的患者1日5片，均餐前1小时顿服。本品不适用于体重30kg以下的患者。

①对利福平、异烟肼、吡嗪酰胺与盐酸乙胺丁醇或任何辅料成分过敏，严重肾功能不全（肌酐清除率<30ml/min），肝功能异常，胆道梗阻，痛风，癫痫，精神病，糖尿病有眼底病变，卟啉症患者及妊娠头3个月的孕妇禁用。②对具有极快或极慢乙酰化能力的患者应该分别服用四种药物。③在使用本品时如果发生严重的急性过敏反应（如血小板减少、紫癜、溶血性贫血、呼吸困难和类似哮喘的症状、发热或皮肤反应）要立即停用。④建议患者应不间断治疗。⑤不良反应及其他注意事项参见利福平、异烟肼、吡嗪酰胺与盐酸乙胺丁醇。

①忌与伏立康唑和蛋白酶抑制药联合使用。②其他参见利福平、异烟肼、吡嗪酰胺与盐酸乙胺丁醇。

对氨柳酸钠，派斯钠，PAS-Na。

①对氨基水杨酸钠片^【保甲】：0.5g。②对氨基水杨酸钠肠溶片^{【典】【基】【保甲】}：0.5g。③注射用对氨基水杨酸钠^{【典】【基】【保甲】}：2g、4g、6g。

本品仅对细胞外的结核分枝杆菌有抑菌作用，抗菌谱窄，疗效较一线抗结核病药差。单独应用时结核分枝杆菌对本品迅速产生耐药性，因此必须与其他抗结核病药合用。本品尚有较强的降血脂作用。口服吸收快，体内分布广，部分药物在肝内代谢失活，主要经肾脏排泄。作为二线抗结核病药，主要与异烟肼和链霉素联合使用，治疗肺与肺外结核病，以延缓耐药性产生，增加疗效。也可用于甲状腺功能亢进症（简称“甲亢”），对于甲亢术前合并结核患者较适用，在用碘剂无效而影响手术时，可短期服本品为手术创造条件。

①口服：结核病，成人1次2~3g，1日8~12g，餐后服；小儿200~300mg/（kg·d），分3~4次服。1日总量不超过12g。甲亢术前，成人1日8~12g，分4次服，同时服用维生素B、C，服药时间不可过长，以防毒性反应出现。②静脉滴注：1日4~12g（先从小剂量开始），临用前加适量灭菌注射用水溶解后，再用5%葡萄糖注射液或等渗氯化钠注射液500ml稀释，配成3%~4%浓度，2~3小时滴完；小儿200~300mg/（kg·d），分2~3次。③胸腔注射：治疗结核性脓胸，用20%溶液10~20ml（用等渗氯化钠注射液溶解）注入胸膜腔内。

①对本品及其他水杨酸类药物过敏者禁用。肝肾功能减退、充血性心力衰竭、消化性溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者慎用。孕妇及哺乳期妇女使用时须权衡利弊。②不良反应常见为胃肠反应，如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、腹痛，进餐、餐后服或与抗酸药同服可减轻症状。亦可有皮疹、发热、关节痛等过敏反应。偶可引起ALT升高、肝损害、白细胞减低等。③本品水溶液不稳定，见光可分解变色，故静脉滴注溶液应现配现用，并在避光条件下（在滴瓶外面用黑纸包上）5小时内滴完。不得使用变色溶液。

①能干扰利福平的吸收，两者同用时应间隔6~8小时。②本品可减少异烟肼的肝内乙酰化，使药效增加，但肝毒性也增强。③与乙硫异烟胺、甲氨蝶呤合用可使它们的不良反应增强。④忌与水杨酸类同服，以避免胃肠反应加重及导致胃溃疡。⑤可增强口服抗凝血药的活性，引起出血。

对氨基水杨酸异烟肼，结核清，力克肺疾，力排肺疾，力克菲疾，百生肼，Dipasic。

①帕司烟肼片^【保乙】：0.1g、0.14g。②帕司烟肼胶囊^【保乙】：0.1g。

本品为异烟肼和对氨基水杨酸钠的化学合成物。口服易吸收，对氨基水杨酸钠可延缓和减少异烟肼的肝内乙酰化，使游离异烟肼浓度增高，从而产生协同作用。常与其他抗结核病药合用于肺结核和肺外结核感染，如子宫及附件结核、睾丸结核、肾和输尿管结核、骨与关节结核、肠结核、结核性腹膜炎及结核性脑膜炎等；可作为外科手术期间的预防用药；对麻风病也有一定的疗效。

口服：抗结核病，10~20mg/（kg·d），分3~5次餐后服用，至少连用3个月；外科手术期间的预防用药，10~15mg/（kg·d），分3~5次餐后服用；抗麻风病，1次0.6g，1日1次，连服6日，停服1日，6个月为1疗程。

①对本品过敏，对异烟肼和对氨基水杨酸钠、乙硫异烟胺、吡嗪酰胺、烟酸及其他化学结构相关的药物过敏，对曾因使用异烟肼而致肝炎的患者禁用。精神病及癫痫患者、慢性肝病及肾功能不全者、12岁以下儿童、充血性心力衰竭、消化性溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者慎用。孕妇使用时须权衡利弊，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。②不良反应轻微且发生率低，可能出现异烟肼、对氨基水杨酸钠服用后的不良反应。

参见异烟肼、对氨基水杨酸钠。

2-丙基硫代异烟酰胺，硫代异烟酰胺，CAS，14222-60-7。

丙硫异烟胺肠溶片^{【典】【保乙】}：0.1g。

本品仅对分枝杆菌有效，对结核分枝杆菌的作用取决于感染部位的药物浓度，低浓度抑菌，高浓度杀菌。对耐链霉素、异烟肼、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺的菌株均有抑菌力。单用易产生耐药性，与异烟肼及其他抗结核病药合用可延缓耐药菌株的产生。与乙硫异烟胺有完全交叉耐药现象。口服迅速吸收，服药后1~3小时血药浓度可达峰值，有效血药浓度可持续6小时。广泛分布于全身组织与体液中，在各组织中和脑脊液内的浓度与同期血药浓度接近。可穿透胎盘屏障，蛋白结合率约10%。主要在肝内代谢。与其他抗结核病药联合用于结核病经一线药物（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗无效的结核病患者。

口服：与其他抗结核病药合用，成人1次250mg，1日2~3次；小儿1次4~5mg/kg，1日3次。

①对本品及异烟肼、吡嗪酰胺、烟酸或其他化学结构相近的药物过敏者，孕妇及哺乳期妇女，12岁以下儿童禁用。糖尿病、严重肝功能减退者慎用。②可引起胃肠反应（如恶心、呕吐、食欲缺乏、腹胀、腹泻），肝损害、氨基转移酶升高、黄疸，月经失调、男性乳房增大。大剂量可引起直立性低血压。也可有精神症状，如精神抑郁等。偶见视力改变、视物模糊等。③如出现胃肠刺激症状，可于进餐时或餐后服用或同时合用抗酸药、解痉药等。④服药期间需定期测定肝功能。出现视力减退或其他视神经炎症状时应立即进行眼部检查。⑤接受本品治疗的患者，维生素B₆的需要量可能增加。

利福喷丁，环戊哌利福霉素，环戊去甲利福平，明佳欣，迪克菲。

①利福喷汀片^【保甲】：0.15g、0.3g。②利福喷汀胶囊^【保甲】：0.15g、0.3g。③利福喷汀滴眼液：0.05%-10ml︰5mg。④利福喷汀乳膏：0.5%-20g︰100mg。

本品为利福霉素衍生物、半合成广谱杀菌药。抗菌机制与利福平相同，体外对结核分枝杆菌有很强的抗菌活性，比利福平强2~10倍。本品与异烟肼联合，对结核分枝杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。麻风分枝杆菌和其他分枝杆菌也对本品敏感，但鸟胞内分枝杆菌对本品耐药。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌的作用较差，但对其他多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性；对革兰阴性菌的作用差，与多西环素联合对淋病奈瑟菌有协同作用。衣原体属、金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。口服吸收缓慢，体内分布广，以肝、肺、肾脏中较多，在骨组织的浓度高于利福平。经肝代谢，并可形成肝肠循环，经胆汁和尿排出。t_1/2平均为18小时。因半衰期较长，每周只需给药1~2次。①本品常与其他抗结核病药联合用于各类型、各系统结核病的初治与复治。对骨、关节结核的疗效较好，但不宜用于结核性脑膜炎的治疗。②治疗非结核分枝杆菌感染。③与其他抗麻风病药联合治疗麻风病。

①口服：抗结核，成人1次600mg，1周1次（其作用约相当于利福平600mg，1日1次）。必要时1次600mg，1周2次，疗程6个月。小儿用量酌减。需与其他抗结核病药联合应用。②滴眼：1次1~2滴，1日1次，3个月为1疗程。

①对本品或其他利福霉素类过敏、肝功能严重不全、黄疸患者及孕妇禁用。乙醇中毒、肝功能损害者慎用。②本品不良反应较利福平轻微，少数病例可出现白细胞、血小板减少，丙氨酸氨基转移酶升高，皮疹，头昏，失眠等。胃肠反应较少。与其他利福霉素类有交叉过敏反应。③服药后大小便、唾液、痰液、泪液、汗液等可呈橙红色。④本品粗晶的生物利用度低（仅为细晶的1/4~1/3）。必须空腹给药，饱食后服药或合用抗酸药，则其生物利用度明显降低。⑤服药期间饮酒，可导致肝毒性增加。

①与异烟肼联合使用，对结核分枝杆菌有协同抗菌作用，但肝毒性增加，尤其是原有肝功能损害者和异烟肼快乙酰化患者。②与对氨基水杨酸钠（PAS）合用可影响本品吸收，如必须联合应用时，两药服用间隔至少6小时。③与乙硫异烟胺合用可加重其不良反应。④与口服抗凝血药同时应用时会降低后者的抗凝效果。⑤巴比妥类药物可能会影响本品的吸收，不宜同时服用。

司帕沙星（司氟沙星）为第三代喹诺酮类药，抗菌谱广，对革兰阳性及阴性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌均有较强的杀灭作用。对于有多种耐药性的菌株均有效，被认为是一类有发展前景的新型抗结核病药。其严重不良反应为光敏反应，宜慎用。其制剂与规格、用法与用量、注意事项等详见本章第二节人工合成抗菌药司帕沙星。

二、抗麻风病药

二氨基二苯砜，琥珀氨苯砜。

氨苯砜片^{【典】【基】【保甲】}：50mg、100mg。

本品为砜类抑菌药，对麻风分枝杆菌有较强的抑制作用。抗菌谱及作用机制与磺胺药相似，是目前治疗麻风病的主要药物之一。单用易产生耐药性，与利福平等联合使用可延缓耐药性的产生。口服吸收完全，4~8小时血药浓度可达峰值。广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾中浓度为高，病损皮肤中的药物浓度较正常皮肤高10倍。可经胆汁排泄，亦可在肝脏内乙酰化后从尿中排出。由于存在肝肠循环，故在血液中存留的时间较长。t_1/2为10~50小时（平均为28小时），停药后可维持有效组织浓度2~3周。用于：①与利福平、氯法齐明等药物联合治疗各型麻风病和疱疹样皮炎。一般用药3~6个月症状开始有所改善，细菌完全消失至少需1~3年的时间。②治疗脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏疽性脓皮病、环状肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分枝菌病、囊肿性和聚合性痤疮、银屑病、带状疱疹等。③与甲氧苄啶联合治疗肺孢子菌感染。④与乙胺嘧啶联合预防氯喹耐药性疟疾；与乙胺嘧啶、氯喹三者联合预防间日疟。

口服：①麻风病，1次50~100mg，1日100~200mg。治疗时以小剂量开始直至最适合剂量为止，可于开始每日口服12.5~25mg，以后逐渐加量至1日100mg。由于本品有蓄积作用，故每服药6日后停药1日，每服10周停药2周。必要时可与利福平600mg联合应用；小儿开始2mg/（kg·d），1次顿服，如症状未完全控制，可逐渐增加剂量。一旦症状控制，应即将剂量减至最小有效量。②红斑狼疮，1日100mg，连用3~6个月。③痤疮，1日50mg。④银屑病或变应性血管炎，1日100~150mg。⑤带状疱疹，1次25mg，1日3次，连服3~14日。⑥糜烂性扁平苔癣，1日50mg，连用3个月。以上治疗中均宜采用周期性间隔给药方案（即遵循服药6日，停药1日的原则），以免发生蓄积中毒。

①对砜类药物过敏及有磺胺药过敏史、严重贫血、严重肝功能损害及精神障碍者禁用。肝肾功能不全、贫血、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏、有精神病史、胃和十二指肠溃疡病患者及孕妇慎用。哺乳期妇女用药应权衡利弊。②常见背痛、腿痛，胃痛、食欲缺乏，皮肤苍白，发热，溶血性贫血，皮疹，异常乏力或软弱，变性血红蛋白血症。偶有皮肤瘙痒、剥脱性皮炎，精神错乱、周围神经炎，咽痛、粒细胞减低或缺乏，氨苯砜综合征或肝脏损害等。如出现眩晕、头痛、恶心、呕吐等持续症状，需引起注意。③用药过程中如出现新的或中毒性皮肤反应，应迅速停用本品。但出现麻风反应状态时不需停药。④肾功能减退患者用药时需减量，无尿患者应停用本品。⑤本品与磺胺类药可有部分交叉过敏反应发生。⑥用药前后应定期检查血常规、G-6-PD及肝、肾功能。

①利福平可加速本品代谢，并用利福平时，本品的血药浓度可降至正常值的1/10~1/7，应将剂量作适当调整。②与丙磺舒合用，使砜类药物的血药浓度高而持久，易发生毒性反应，合用时应调整剂量。③不宜与骨髓抑制药合用，因可加重白细胞和血小板减少的程度，必须合用时应密切观察对骨髓的毒性。④去羟肌苷和抗酸药可减少本品的吸收，必须同用时应至少间隔2小时。

二乙酰氨苯砜，长效氨苯砜。

醋氨苯砜注射液^{【典】【保甲】}：1.5ml∶0.225g、3ml∶0.45g、6ml∶0.9g。

在体内缓慢分解成氨苯砜或乙酰氨苯砜起抗麻风作用。本品具长效作用，注射1次可维持60~75日。用于治疗各型麻风病。

肌内注射：1次0.225g，隔60~75日注射1次，疗程长达数年。为防止长期单用本品产生耐药性，可在用药期间加服氨苯砜0.1~0.15g，1周2次。

①初次注射有较强的疼痛感，连续应用可逐渐减轻。②本品为40%苯甲酸苄酯及60%蓖麻油的混悬剂，用前振摇均匀，用粗针头吸出，注入臀肌。③其他参见氨苯砜。

本品杀灭麻风分枝杆菌的作用较氨苯砜快，用药数日至数周菌体即碎裂呈粒变现象。临床治疗瘤型麻风的疗效优于氨苯砜，且显效快，近期疗效好，毒性小。适用于各型麻风病患者，可与氨苯砜联合应用，以增强疗效。本品其他药理作用与临床应用、制剂与规格、用法与用量、注意事项等详见本章本节抗结核病药利福平。

克风敏，氯苯吩嗪，Lamprene，B663。

①氯法齐明胶丸^【保乙】：50mg。②氯法齐明胶囊 ^【保乙】：0.05g、0.1g。③氯法齐明软胶囊^【典】：50mg。

本品对麻风分枝杆菌和其他一些分枝杆菌有抑菌作用，与其他抗分枝杆菌药合用对结核分枝杆菌亦有效；此外，本品具抗炎作用，对控制麻风红斑结节性反应（Ⅱ型麻风反应）有效。口服吸收不完全，吸收程度与药物粒度和剂型密切相关。组织渗透好，组织内药物浓度高于血药浓度。排泄慢，反复给药后的t_1/2达70日以上。用于：①与氨苯砜合用治疗瘤型麻风。②与其他抗麻风病药（利福平或乙硫异烟胺）联合应用于耐砜类药物的各型麻风。③治疗红斑结节性麻风反应和其他药物引起的急性麻风反应。④与其他抗结核病药合用于耐药结核分枝杆菌感染及某些非结核分枝杆菌感染。⑤慢性盘状红斑狼疮、掌跖脓疱病、皮肤溃疡、坏疽性脓皮病有一定疗效。

口服：治疗麻风病，成人1次100mg，1日1次。宜与食物或牛奶同服，以利吸收。控制麻风反应，1日200~400mg，麻风反应控制后逐渐减少至1日100mg。

①对本品过敏者、胃肠道疾病患者禁用。对本品不能耐受、肝肾功能障碍及有胃肠疾病史者慎用。不推荐哺乳期妇女应用。②本品蓄积于皮肤及角膜中，可显红色或棕色，并使尿、痰和汗液显红色。服用含药母乳的婴儿或新生儿亦可发生皮肤染色。可发生恶心、呕吐、腹泻，与剂量大小密切有关。少见的有味觉改变、食欲缺乏、胃肠道出血、肝炎或黄疸、眩晕、嗜睡、眼干燥刺激感、视力减退、光敏反应、皮肤瘙痒。③为防止耐药性产生，本品应与一种或多种其他抗麻风病药合用。④治疗伴Ⅱ型麻风反应的多种杆菌性麻风患者时，可与肾上腺皮质激素合用。

反应停，沙立度胺，酞胺哌啶酮，酞咪哌啶酮，酞谷酰亚胺，酞咪呱啶酮，Distaval。

①沙利度胺片^{【典】【保乙】}：25mg、50mg。②沙利度胺胶囊^【保乙】：25mg。

本品为抗麻风反应药，是一种镇静剂，对麻风病无治疗作用，但对各型麻风反应如发热、结节性红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等有预防及缓解作用，疗效较好。与抗麻风病药合用，以防治各型麻风反应，对结核样型麻风反应的疗效稍差。其作用机制推测有免疫抑制、免疫调节作用，通过稳定溶酶体膜，抑制中性粒细胞趋化性，产生抗炎作用。用于：①麻风结节性红斑。②治疗多发性骨髓瘤，于2006年获FDA批准，并被中华医学会认可。③治疗强直性脊柱炎、贝赫切特综合征。④骨髓移植。

口服：1次25~50mg，1日4次。对严重麻风反应可增至1日300~400mg，待反应控制后可逐渐减量维持。需长期服药者，每日或隔日服25~50mg。移植后用药，1日800~1600mg，分4次服，治疗可持续2~700日（平均为240日）。治疗完全有效的患者，再持续3个月以后逐渐减量（每2周减少25%）；部分有效的患者，在观察到最大效应后还应再治疗6个月。

①对本品过敏者及孕妇禁用。多发性骨髓瘤、中性粒细胞减少、周围神经病变及有癫痫病史患者慎用。②育龄妇女需采取有效避孕措施方可应用，应停药6个月以上方可怀孕。畸形一般发生在妊娠的前3个月，尤其是第45~55日，但并非在服药期间均发生畸形。③常见嗜睡、困倦、头晕、头痛、便秘、口干、皮疹、皮肤干燥、四肢水肿等。食欲亢进、恶心、深静脉血栓、低血压、心率过慢（<60次/分）等少见。大部分轻微并可以耐受，停药后可以消退。长期大剂量使用本品（40g以上）可出现多发性神经炎、感觉异常等现象。④用药后不宜立即从事驾驶和操作机器。

与地塞米松合用，发生中毒性表皮坏死松解症的危险性增加。

大环内酯类抗生素罗红霉素、克拉霉素亦具有抗麻风分枝杆菌作用，且不良反应轻，患者容易接受。其制剂与规格、用法与用量、注意事项等详见本章第一节大环内酯类抗生素。