第二节 人工合成抗菌药
一、喹诺酮类
抗菌谱较窄,主要对肠杆菌科的部分菌株(大肠埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌、少部分变形杆菌)有抗菌作用。代表品种为萘啶酸,因疗效不佳,现已很少使用。
吡卜酸,Pipemidic,PPA。
①吡哌酸片【典】【保甲】:按吡哌酸计,0.25g、0.5g。②吡哌酸胶囊【典】【保甲】:按吡哌酸计,0.25g。③吡哌酸滴丸:4mg。④吡哌酸锌软膏:250g∶7.5g、500g∶15g。
本品属喹诺酮类,喹诺酮类化学合成抗菌药主要作用于细菌的DNA回旋酶和(或)拓扑异构酶Ⅳ,干扰细菌DNA的合成而引起细菌死亡。本品主要对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具有抗菌活性。口服部分吸收,主要原形自肾脏排泄。适用于敏感菌所致的泌尿道感染(如尿道炎、膀胱炎、轻型肾盂肾炎)、肠道感染(如细菌性痢疾、肠炎等)。
①口服:成人1日1.5~2.0g,分3~4次给予,一般不超过10日;小儿30~50mg/(kg·d),分3~4次。②经耳给药:1次1~2粒,1日1次。清除脓性分泌物后放入滴丸,并用棉球堵塞外耳道10分钟左右。③外用:用软膏剂,隔2日换药1次,直至创面愈合,1次用药总量不得超过60g。
①对本品或萘啶酸过敏者禁用。可致关节软骨病变,18岁以下青少年、孕妇及哺乳期妇女不宜使用。有中枢神经系统疾病、抽搐或癫痫病史者、严重肝肾功能不全者慎用。②胃肠反应较多见,表现为恶心、呕吐、上腹不适、食欲缺乏、腹泻或便秘等,与食物同服可减轻。有时可导致氨基转移酶、肌酐、BUN等值上升。也可引起眩晕、头痛、倦怠、口渴、口炎等。如出现过敏症状应立即停止用药。③用药期间不宜长期暴露于阳光下。服药时间长者需做血常规和肝、肾功能检测。
①与庆大霉素、羧苄西林、青霉素等常可起协同抗菌作用。②其他参见诺氟沙星。
氟哌酸,琥诺沙星,力醇罗,淋克星,路新安,哌克利,斯林齐,泰诺欣,益莱,淋沙星,淋克小星,金娅捷,Nolicin。
①诺氟沙星胶囊【典】【基】【保甲】:0.1g。②诺氟沙星片【典】【基】【保甲】:0.1g。③诺氟沙星葡萄糖注射液【保甲】:100ml∶诺氟沙星0.2g与葡萄糖5g。④谷氨酸诺氟沙星注射液:100ml∶诺氟沙星0.2g。⑤注射用谷氨酸诺氟沙星:诺氟沙星0.2g。⑥注射用乳酸诺氟沙星:0.2g(以诺氟沙星计)。⑦诺氟沙星滴眼液【典】【保乙】:8ml∶24mg。⑧诺氟沙星软膏【典】【保乙】:10g∶0.1g、250g∶2.5g。⑨诺氟沙星乳膏【典】:10g∶0.1g、250g∶2.5g。⑩复方诺氟沙星滴鼻液【保乙】:含诺氟沙星和麻黄碱。⑪诺氟沙星栓:0.2g。⑫诺氟沙星药膜:20mg。
本品是第一个应用于临床的氟喹诺酮类药物。氟喹诺酮类为杀菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性强。各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药性。本品的抗菌谱和抗菌作用与环丙沙星大致相仿,但对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性低于环丙沙星;对需氧革兰阳性球菌的活性低于环丙沙星和氧氟沙星;对支原体、衣原体、分枝杆菌等无抗菌活性。口服吸收迅速但不完全,吸收后广泛分布于全身组织和体液中,如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但在脑组织和骨组织中浓度低。本品可通过胎盘屏障。在体内几乎不被代谢,绝大部分自尿排出,尿中药物浓度极高。t1/2为3.5小时。适用于敏感菌所致的尿路感染、前列腺炎、肠道感染(伤寒及其他沙门菌属所致的胃肠道感染及胆囊炎等),妇科、外科、皮肤科(脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等)及耳鼻咽喉科等感染性疾病;滴眼液、眼膏用于敏感菌所致的眼感染性疾病(结膜炎、角膜炎等);复方诺氟沙星滴鼻液用于治疗急、慢性鼻炎,变应性鼻炎,鼻窦炎。
①口服:成人1次0.1~0.2g,1日3~4次,宜空腹服用,一般疗程3~8日,少数病例可达3周。对于慢性泌尿道感染,可先用一般量2周,再减量为1日0.2g,睡前服用,持续数月。儿童10~15mg/(kg·d),分2~3次服。②静脉滴注:用于严重病例及不能口服者,1次200~400mg,每12小时1次,将1次量加于输液中,滴注1小时;儿童1次4~8mg/kg,1日2次。③经眼给药:滴眼液滴眼,1次1~2滴,1日5~6次。眼膏1日2~3次;结膜下注射,1~2mg/0.5ml,每日或隔日1次。④外用:软膏(乳膏)涂患处,1日2次。⑤阴道给药:栓剂1次1粒,每晚1次,连用7日;药膜1次20~40mg,每日早、晚各1次。
①对本品或其他喹诺酮类过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女不宜用。一般不用于18岁以下儿童及青少年。有中枢神经系统疾患或癫痫史、胃溃疡史、严重肾功能不全者慎用。②服药初期可有上腹部不适,一般不需停药,可逐渐自行消退。少数患者可引起氨基转移酶升高,停药后可恢复正常。③少数患者可出现周围神经刺激症状,四肢皮肤有针扎感,或有轻微的灼热感,加用维生素B1和B12可减轻。④静脉滴注可引起局部刺激、脉管炎等。⑤对幼龄动物负重关节的软骨有损伤作用。儿童用药后可出现关节痛和关节水肿。⑥为避免结晶尿发生,宜多饮水,保持24小时尿量在1200ml以上。
①利福平、氯霉素均可使本品的作用降低或完全丧失,不宜合用。②避免与碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻断药及含铝、钙、铁等多价阳离子的制剂合用,以免影响药物吸收。③与茶碱类、咖啡因、华法林等合用时可使上述药物的血药浓度增高,引起不良反应,应注意观察。
环丙氟哌酸,丙氟哌酸,悉复欢,环福星,达维邦,奎诺仙,立至欣,曼舒林,赛克星,世普欢,适普灵,西普乐,希普欣,巴美洛,奔克,广易沙,华昱,瑞欣超,悉普欣,悉保康,新洁明,严瑞克,特美力,思普乐。
①盐酸环丙沙星片【典】【基】【保甲】:按环丙沙星计,0.25g、0.5g。②盐酸环丙沙星胶囊【典】【基】【保甲】:按环丙沙星计,0.25g。③盐酸环丙沙星颗粒:0.2g。④环丙沙星缓释片:0.5g。⑤乳酸环丙沙星注射液【典】【基】【保甲】:按环丙沙星计,2ml∶0.1g、5ml∶0.1g、5ml∶0.2g、10ml∶0.1g、20ml∶0.2g。⑥乳酸环丙沙星氯化钠注射液【基】【保甲】:50ml∶0.1g、100ml∶0.1g、100ml∶0.2g、250ml∶0.25g。⑦注射用乳酸环丙沙星【保甲】:0.1g、0.2g、0.4g。⑧注射用盐酸环丙沙星【保甲】:0.2g、0.4g。⑨盐酸环丙沙星滴眼液【典】【保乙】:按环丙沙星计,5ml∶15mg、8ml∶24mg。⑩乳酸环丙沙星滴眼液【保乙】: 8ml∶24mg(按环丙沙星计)。⑪盐酸环丙沙星眼膏【保乙】:2.5g∶7.5mg。⑫盐酸环丙沙星滴耳液【保乙】:5ml∶15mg。⑬盐酸环丙沙星软膏【保甲】:10g∶20mg。⑭盐酸环丙沙星栓:0.2g。⑮盐酸环丙沙星阴道泡腾片:0.1g。
本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高。对下列细菌在体外具良好的抗菌作用:肠杆菌科细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。对产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具有良好的抗菌作用。对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好的作用,对结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌亦有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌作用差。近年来细菌对氟喹诺酮类的耐药性明显增高,尤以大肠埃希菌为著,耐药率可高达50%以上。葡萄球菌属、铜绿假单胞菌对本品的耐药性亦有增高。与其他氟喹诺酮类间存在交叉耐药性。口服生物利用度约为52%(因有首过代谢),服药后85分钟血药浓度可达峰。本品易渗入许多组织中,其组织浓度常高于血清浓度。消除t1/2为2.8~4.2小时。用于敏感菌所致的呼吸道感染(慢性支气管炎急性细菌性感染及肺部感染、急性鼻窦炎),泌尿与生殖系统感染(包括单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎),胃肠道感染及伤寒,复杂性腹腔感染(宜与甲硝唑等抗厌氧菌药同用),骨和关节感染,皮肤软组织感染,血流感染等全身感染(宜用环丙沙星注射液),中性粒细胞减少症发热时的经验治疗(宜用环丙沙星注射液,并需与其他抗感染药联合应用),吸入性炭疽,盆腔及耳、鼻、咽喉等部位的感染等。眼部用药治疗结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。
①口服:成人1次0.25g,1日2次。重症者可加倍剂量,但1日最高量不可超过1.5g。肾功能不全者(肌酐清除率<30ml/min)应减少用量;小儿10~20mg/(kg·d),分2~3次服。②静脉滴注:1次0.1~0.2g,每12小时1次,每次滴注时间不少于30分钟。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至1日0.8g,分2次滴注;小儿5~8mg/(kg·d),分2次。③经眼给药:滴眼液滴于眼睑内,1次1~2滴,1日5~6次;眼膏1次约0.1g,1日2次。④经耳给药:化脓性中耳炎、外耳道炎,成人1次6~10滴,小儿1次3~5滴,1日2~3次,患耳朝上,耳浴5分钟。⑤外用:涂患处,1日2~3次。⑥阴道给药:每次1枚,每晚1次,7日为1疗程。
①对本品或其他喹诺酮类过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女不宜用。一般不用于18岁以下儿童及青少年。有中枢神经系统疾患或癫痫史,肝、肾功能不全者慎用。②不良反应较轻,较常见胃肠反应(恶心、呕吐、腹泻等)、头痛、头昏、失眠、皮疹及光敏性皮炎等;少数患者可出现血清氨基转移酶、血肌酐及尿素氮升高;少见的严重反应有神志改变、癫痫样发作、幻视、幻觉、跟腱炎和跟腱断裂。静脉滴注时局部有血管刺激反应。③用药期间应避免过度暴露于阳光下,出现过敏反应应立即停药。④与食物同服可减轻胃肠反应。服用时除应避免同用碱化剂外,宜同时饮水250ml,以防止结晶尿。⑤全身用药尤其是同时饮酒时,可能影响驾驶或操作机器的反应能力。⑥滴耳液如药温过低,可致眩晕,故应使其温度接近于体温。且本品滴耳液适用外耳道炎、中耳炎、鼓膜炎,若炎症已漫及鼓室周围时,除局部治疗外,应同时全身用药。
①本品可严重抑制茶碱的正常代谢,与茶碱联合应用可引起茶碱的严重不良反应,应监测茶碱的血药浓度;对咖啡因、华法林也有同样影响,应予注意。②抗酸药能抑制本品的吸收,应避免同服。
氟嗪酸,恶嗪氟哌酸,泰利必妥,康泰必妥,奥复星,安福乐,奥卫特,竹安新,迪可罗,菲宁达,奥迪扶康,赞诺欣,复尔必妥,盖洛仙,普光,信利妥,延华星,阳达宁,贝立德,东康明,捷孚,Tarivid,OFLX。
①氧氟沙星片【典】【保乙】:0.1g、0.2g。②氧氟沙星胶囊【典】【保乙】:0.1g。③氧氟沙星颗粒:0.1g。④氧氟沙星注射液【保甲】:2ml∶0.1g、2ml∶0.2g。⑤氧氟沙星氯化钠注射液【典】:100ml∶氧氟沙星0.2g与氯化钠0.9g。⑥氧氟沙星葡萄糖注射液:100ml∶氧氟沙星0.2g与葡萄糖5g。⑦注射用氧氟沙星【保甲】:0.2g。⑧氧氟沙星滴眼液【典】【保乙】:5ml∶15mg、8ml∶24mg、10ml∶30mg。⑨氧氟沙星眼膏【典】【保乙】:0.3%。⑩氧氟沙星滴耳液【典】【基】【保甲】:5ml∶15mg、8ml∶24mg。⑪氧氟沙星凝胶:10g∶50mg。
本品具有广谱抗菌活性,抗菌谱与环丙沙星相仿。对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、枸橼酸杆菌、痢疾志贺菌、肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌、不动杆菌、螺杆菌等有较好的抗菌作用。其对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的作用较环丙沙星略弱;对需氧革兰阳性球菌如葡萄球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属的作用与环丙沙星相似;对衣原体、支原体、军团菌、结核分枝杆菌、其他非结核分枝杆菌等的抗微生物活性均与环丙沙星相仿。近年来耐药性增高的情况亦同环丙沙星。口服吸收迅速且完全,生物利用度高达95%,体内分布广泛,胆汁中药物浓度为血药浓度的4~8倍,肺、肾组织中也可达3倍以上,在脑脊液中浓度高,有炎症时可达血药浓度的70%~90%。体内代谢少,80%以上的药物以原形由尿液排泄。可通过胎盘屏障,也可经乳汁分泌。消除t1/2为6.7~7.4小时。适用于:①敏感病原体所致的呼吸道感染(慢性支气管炎急性细菌感染、肺炎等),非复杂性皮肤软组织感染,单纯性和复杂性尿路感染,细菌性前列腺炎,沙眼衣原体所致的非淋菌性尿道炎和宫颈炎,急性盆腔炎和腹腔感染(怀疑有厌氧菌混合感染时,需加用抗厌氧菌药),伤寒,感染性腹泻,骨、关节感染,胆囊及胆管、咽喉、扁桃体、中耳、鼻窦等部位的急、慢性感染,血流感染等。较重的感染时宜应用注射剂。②可作为治疗结核病的二线药物,与异烟肼、利福平合用。③眼膏、滴眼液局部用药治疗细菌性结膜炎、睑缘炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等外眼感染。④滴耳液治疗敏感菌引起的化脓性中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。
①口服:成人1日200~600mg,分2次服,根据病情适当调整剂量。抗结核,1日0.3g,顿服。控制伤寒反复感染,1日50mg,连用3~6个月;小儿5~15mg/(kg·d),分2~3次服。②静脉滴注:成人1次200~400mg;小儿1次5~10mg/kg,每12小时1次,以适量注射液稀释,缓慢静脉滴注(1小时)。③凝胶外用:涂于患处,1日2次。④经眼给药:眼膏涂于眼睑内,1次适量,1日2次;滴眼液滴眼,1次1~2滴,1日5~6次。⑤经耳给药:滴耳液滴耳,1次6~10滴,1日2~3次,滴耳后应进行10分钟的耳浴;儿童1次3~4滴,1日2次,患耳朝上,耳浴5分钟。
①对本品或其他喹诺酮类过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。一般不用于18岁以下儿童及青少年,如病原菌仅对此类药物敏感,应权衡利弊后使用。有癫痫病及脑动脉硬化者、严重肾功能不全者慎用。肾功能减退者及老年患者需减量应用。②本品的不良反应发生率在常用的同类药物中相对较低。大多为可以耐受的胃肠反应、头痛、头晕、失眠、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见ALT、血清肌酐及尿素氮升高,诱发跟腱炎和跟腱撕裂等。③为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时尿量在1200ml以上。④用药期间应避免过度暴露于阳光下,如发生光敏反应或其他过敏反应需停药。⑤本品滴眼液只限于滴眼用,不能用于结膜下注射,也不可直接滴入前房内。细菌性结膜炎、角膜炎患者用药期间不宜戴角膜接触镜。⑥长期局部应用时可能导致非感染微生物的过度生长(如真菌),故不宜长期使用。⑦其他参见环丙沙星。
参见环丙沙星。
左旋氧氟沙星,可乐必妥,利复星,来立信,左克,左复可,左福欣,来弗斯,安士力,安理莱,安特博,奥维先,洛普星,强普信,左丰,联邦左复康,刻定,安泛正,得尔夫星,迪诺新,贝达若彤,彼来信,长富宜泰,达芬泰星,希普克定,星尤迈,雅健畅,亚新比拓,汇瑞克,金诺尔曼,金裕星,京必妥新,莱沃幸,乐郎,乐林必妥,丽科畅,林源方欣,前力星,清康,泉盈,瑞科沙,赛尔斯宁,赛世克,沙严隆,特夫比克,天福欣,田沙威,妥复欣,妥佳,维沙欣,卫美佳,怡平青,优普罗康,裕力兴,壮源,Lifandine。
①盐酸左氧氟沙星片【典】【基】【保甲】:按左氧氟沙星计,0.1g、0.2g、0.5g。②左氧氟沙星片【典】【保甲】:按左氧氟沙星计,0.1g、0.5g。③甲磺酸左氧氟沙星片【保甲】:0.1g。④乳酸左氧氟沙星片【基】【保甲】:0.2g。⑤盐酸左氧氟沙星胶囊【典】【基】【保甲】:按左氧氟沙星计,0.1g、0.2g、0.25g。⑥乳酸左氧氟沙星胶囊【基】【保甲】:0.1g。⑦甲磺酸左氧氟沙星胶囊【保甲】:0.1g。⑧左氧氟沙星注射液【保甲】:50ml∶0.1g、100ml∶0.3g。⑨左氧氟沙星葡萄糖注射液:100ml∶左氧氟沙星0.5g与葡萄糖5g。⑩盐酸左氧氟沙星注射液【基】【保甲】:2ml∶0.1g、5ml∶0.3g。⑪盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液【基】【保甲】:100ml∶0.1g、100ml∶0.2g、100ml∶0.3g、250ml∶0.3g。⑫盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液:100ml∶左氧氟沙星0.1g与葡萄糖5g。⑬甲磺酸左氧氟沙星注射液【保甲】:100mg。⑭乳酸左氧氟沙星注射液【基】【保甲】:100ml∶0.1g。⑮乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液【基】【保甲】:100ml∶0.2g、250ml∶0.5g。⑯乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液:100ml∶0.2g。⑰注射用盐酸左氧氟沙星【保甲】:0.2g、0.3g。⑱注射用乳酸左氧氟沙星【保甲】:0.1g、0.2g。⑲注射用甲磺酸左氧氟沙星【保甲】:0.1g。盐酸左氧氟沙星滴眼液【保甲】:5ml∶15mg。左氧氟沙星滴眼液【典】【基】【保甲】:5ml∶24.4mg(按左氧氟沙星计)。乳酸左氧氟沙星滴眼液【保甲】:5ml∶15mg。盐酸左氧氟沙星眼用凝胶【保乙】:5g∶0.015g。左氧氟沙星滴耳液【保乙】:0.5%。盐酸左氧氟沙星软膏:0.3%。
本品是氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性是氧氟沙星的2倍,尤其对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌等的抗菌作用增强。作用机制同环丙沙星。本品对葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性和溶血性链球菌等革兰阳性菌,大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性;对支原体、衣原体及军团菌也有良好的抗菌作用;但对肠球菌、厌氧菌的作用较差。口服吸收完全,生物利用度接近100%,药物吸收后广泛分布于体内,在扁桃体、痰液、泪液、前列腺、女性生殖道、皮肤、唾液中的药物浓度为血药浓度的1~2倍。药物在体内代谢很少,85%以原形由尿液排泄。消除t1/2约为6小时。本品适用于敏感菌引起的下列中、重度感染:①呼吸系统感染:包括急性咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周脓肿)、急性鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性泛细支气管炎、支气管扩张合并感染、社区获得性肺炎和医院获得性肺炎等。②泌尿生殖系统感染:包括急性单纯性下尿路感染、复杂性尿路感染、急性肾盂肾炎、细菌性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎、淋菌性尿道炎、宫颈炎(包括产酶株所致者)等。③皮肤软组织感染:如传染性脓疱疮、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;软膏外用治疗脓疱疮、疥疮、毛囊炎等化脓性皮肤病。④消化道感染:如细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、胆囊炎、胆管炎、伤寒及副伤寒。⑤其他感染:如乳腺炎、创伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染、骨与关节感染、五官科及口腔科感染、败血症等。⑥滴眼液用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等外眼感染。
①口服:1次100mg,1日2次;重症患者1次200mg,1日3次。②静脉滴注:1次100~200mg,1日2次;重症感染可增至600mg,分2次滴注。③滴眼:滴眼液滴入眼睑内,1次1~2滴,1日3~5次。细菌性结膜炎疗程为7天、细菌性角膜炎9~14天;眼用凝胶涂于眼下睑穹窿部,1日3次,早、中、晚各1次。④滴耳:成人1次6~10滴,1日2~3次,滴耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减滴耳次数。⑤外用:软膏涂擦于患处,脓疱疮1日3次,疗程5天;疥疮、毛囊炎和其他化脓性皮肤病,1日1次,疗程7天。
①不良反应的发生率低于多数氟喹诺酮类药物,主要是胃肠反应,如恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏等。亦可见皮疹、瘙痒,出现一过性肝功能异常,如血清氨基转移酶升高和总胆红素升高等。②肾功能减退者或老年患者应用本品时需减量。③静脉滴注时间每100ml不得少于60分钟,过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。本品不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注。④禁忌人群及其他参见氧氟沙星。
①本品不宜与布洛芬等非甾体抗炎药及口服降血糖药同时应用。②其他参见氧氟沙星。
氟啶酸,博士多邦,的星力,美宁诺咪,谱安康生,特百可,凯全,朗济德,天君迪,维普欣,葡络,宁宇欣,立洛星,辽沙,喜莫比,瑞羚聚,Flumark,Gyramid,ENX。
①依诺沙星片【典】:按依诺沙星计,0.1g、0.2g。②依诺沙星胶囊【典】:按依诺沙星计,0.1g、0.2g。③依诺沙星注射液:5ml∶0.2g。④葡萄糖酸依诺沙星注射液:2ml∶0.1g、5ml∶0.2g。⑤注射用葡萄糖酸依诺沙星:0.2g。⑥依诺沙星乳膏【典】:10g∶0.1g(按依诺沙星计)。⑦依诺沙星滴眼液【典】:8ml∶24mg(按依诺沙星计)。
本品抗菌谱与氧氟沙星近似,对葡萄球菌、链球菌、志贺菌、克雷伯菌、大肠埃希菌、沙雷菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、淋病奈瑟菌、螺杆菌等有良好的抗菌作用。对需氧革兰阴性杆菌和需氧革兰阳性球菌的作用较环丙沙星和氧氟沙星差。对支原体、衣原体、分枝杆菌等的作用亦较环丙沙星和氧氟沙星弱。作用机制同环丙沙星。口服后吸收完全,生物利用度高达90%。消除t1/2为3~6小时。体内分布广泛,在多数器官和组织中可达治疗浓度。主要由肾脏排泄,48小时内给药量的60%以原形自尿中排出。适用于敏感菌所致的单纯性和复杂性尿路感染,细菌性前列腺炎,志贺菌等所致的肠道感染,伤寒,慢性支气管炎急性细菌性感染,脓皮病及软组织感染,胆囊、咽喉、中耳、鼻窦等部位的感染;也可用于眼部感染。
①口服:成人1次200~300mg,1日2次。单纯性淋菌性尿道炎单剂400mg。②静脉滴注:1次200mg,1日2次,滴注1小时。重症患者1日总量不宜超过600mg,疗程7~10日,病情显著好转后改口服。③外用:乳膏涂于患处,1日2~4次。④滴眼液滴眼:1次1~2滴,1日4~6次。
①常见上腹部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、瘙痒。偶见皮疹、血尿素氮及肌酐上升。若出现光敏性皮炎应及时停药。罕见休克症状,出现胸部压迫感、呼吸困难、血压低等症状时应停药,并进行适当处理。②禁忌人群及其他参见氧氟沙星。
①本品严重抑制茶碱的正常代谢,应尽量避免合用,必须联合应用时需监测茶碱的血药浓度。②不宜与四环素、氨基糖苷类药物合用。③其他参见氧氟沙星。
罗氟哌酸,罗氟酸,洛美灵,百夜星,乐贝新,康洛美沙,奇洛先,喹泰,奇米高,迁迪,多龙,中宝洛泰,卓悦,龙化素,乐芬,孚悦,哥台,禾乐新,美西肯,诺灵盾,奇敌,万夫洛,Maxaquin。
①洛美沙星片【保乙】:0.1g、0.2g。②洛美沙星胶囊【保乙】:0.1g、0.2g。③盐酸洛美沙星片【典】【保乙】:按洛美沙星计,0.1g、0.2g、0.3g、0.4g。④盐酸洛美沙星胶囊【典】:按洛美沙星计,0.1g、0.2g。⑤盐酸洛美沙星分散片【保乙】:0.1g。⑥注射用盐酸洛美沙星【保乙】:0.4g。⑦盐酸洛美沙星氯化钠注射液:250ml∶0.4g。⑧注射用门冬氨酸洛美沙星【保乙】:0.1g、0.2g。⑨门冬氨酸洛美沙星注射液【保乙】:以洛美沙星计,5ml∶0.2g。⑩门冬氨酸洛美沙星葡萄糖注射液:100ml∶0.1g与葡萄糖5g。⑪门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液:100ml∶洛美沙星0.2g与氯化钠0.85g。⑫盐酸洛美沙星眼用凝胶:5g∶15mg。⑬盐酸洛美沙星滴眼液:6ml∶18mg。⑭盐酸洛美沙星眼用凝胶:以洛美沙星计,5g∶15mg。⑮盐酸洛美沙星滴耳液【保乙】:5ml∶15mg。⑯盐酸洛美沙星软膏:10g∶30mg、20g∶60mg。
本品体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高,但不如氟罗沙星。抗菌谱类似于氧氟沙星,主要包括腐生葡萄球菌、枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌(仅尿道感染有效)。此外,尚对一些革兰阴性杆菌包括沙雷菌、军团菌、吲哚阳性变形杆菌、嗜水气单胞菌嗜水亚种、哈夫尼亚菌以及上述一些菌的同属菌有体外抗菌作用。本品对链球菌、肺炎链球菌、洋葱伯克霍尔德菌、支原体和厌氧菌无效。口服生物利用度接近98%,药物吸收后在体内分布广,组织穿透性好,在皮肤、痰液、扁桃体、前列腺、胆囊、泪液、唾液和齿龈等组织和体液中的药物浓度均达到或高于血药浓度。70%以上的药物以原形由尿液排泄。消除t1/2为7~8小时。老年人(61~76岁)由于肾功能降低,其血药清除率降低约25%,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加约33%。适用于敏感菌所致的呼吸道感染(由肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作除外)、泌尿生殖系统感染(包括单纯性和复杂性尿路感染,急、慢性前列腺炎,产酶株所致的淋菌性尿道炎或宫颈炎)、腹腔感染、胆道感染、肠道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、伤寒、败血症等全身感染及手术感染的预防;滴眼液用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等外眼感染。滴耳液治疗敏感菌引起的中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。
①口服:1次0.4g,1日1次,疗程10~14日。手术感染的预防,手术前2~6小时1次服0.4g。②静脉滴注:1次200mg,1日2次或1次400mg,1日1次。每100mg用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液60~100ml稀释后缓慢滴注,每次滴注时间不少于60分钟。③经眼给药:滴于眼睑内,1次1~2滴,1日3~5次。眼用凝胶滴于眼结膜囊内,1次1滴,1日4次。可根据患者情况对使用次数进行调整,滴药后保持闭眼5分钟。④经耳给药:滴耳液滴耳,1次6~10滴,1日2次,滴耳后进行约10分钟的耳浴。根据症状适当增减滴耳次数。⑤外用:每次适量涂患处,1日2次。
①对本品及其他氟喹诺酮类过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女及18岁以下青少年不宜用。肝肾功能不全者、有癫痫病及脑动脉硬化者慎用。②本品消化道反应多见恶心、呕吐、腹泻,偶见消化道出血、肝功能异常及假膜性肠炎。光敏反应和跟腱毒性的发生率较其他喹诺酮类药物高。偶可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应和心悸、胸闷、血肌酐及尿素氮升高等。③应在避免日照的条件下保存和应用。患者用药期间应避免日照,一旦出现光敏反应应立即停药并对症处理。④用药时大量饮水,避免发生结晶尿。⑤如出现疼痛、炎症、肌腱断裂,应停药并保持休息,控制运动,直至肌腱炎和跟腱断裂痊愈。
①与芬布芬合用可致中枢兴奋、癫痫发作。②硫糖铝和抗酸药可使本品的吸收速率减慢25%,AUC降低约30%,如在本品服用后2小时服以上药品则影响甚微。③碱化剂可降低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。丙磺舒可延迟本品的排泄。④本品可加强口服抗凝血药华法林等的作用,应监测凝血酶原时间和其他有关项目。⑤本品与环孢素合用可使后者的血药浓度升高,应监测环孢素的血药浓度,并调整剂量。
多氟哌酸,多氟沙星,安谱克,定克斯,多米特定,芙璐星,复诺定,富络克,珂瑞达,诺尔,千乐安,天方罗欣,辰龙罗欣,大克莎,护康,华仁诺同,济民福欣,筠菲,喹诺敌,洛菲,麦佳乐杏,四通佗罗,严力达,Megalocin,Quinodis。
①氟罗沙星片【典】【保乙】:0.1g。②乳酸氟罗沙星片【保乙】:0.1g。③氟罗沙星肠溶片【保乙】。④氟罗沙星胶囊【典】【保乙】:0.1g。⑤氟罗沙星注射液【保乙】:10ml∶100mg、10ml∶200mg。⑥注射用氟罗沙星【保乙】:50mg、100mg、200mg。⑦氟罗沙星葡萄糖注射液:50ml∶50mg。
本品对革兰阴性菌,包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、枸橼酸杆菌属、黏质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。本品作用机制同环丙沙星,近年来细菌耐药性增高情况亦同环丙沙星。口服吸收良好,生物利用度与注射接近。蛋白结合率低,服后1~2小时在主要器官和体液(尿、胆汁、关节滑液、淋巴液、肝、肺、支气管黏膜、扁桃体)中的浓度接近或高于同期血药浓度,但中枢神经系统中的药物浓度很低。半衰期长(t1/2约为9~13小时),有效浓度可维持24小时。主要以原形由尿液排泄。用于治疗敏感菌所致的呼吸系统感染(急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重及肺炎等),泌尿与生殖系统感染,伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染,皮肤软组织感染,骨和关节感染,耳鼻咽喉感染,腹腔及盆腔感染(需合用甲硝唑)等。
①口服:成人1次0.4g,1日1次,疗程视感染不同而定:单纯性尿路感染、淋菌性尿道炎(宫颈炎)、细菌性痢疾只用1次;沙眼衣原体尿道炎5日;复杂性尿路感染1~2周;呼吸道感染1~3周;皮肤软组织感染4日~3周;骨髓炎和化脓性关节炎2~12周;伤寒1~2周。②静脉滴注:成人1次0.2~0.4g,1日1次,加入5%葡萄糖注射液250ml中避光缓慢滴注(每100ml滴注至少45~60分钟)。
①对本品及其他喹诺酮类过敏者、18岁以下青少年、孕妇及哺乳期妇女禁用。肝肾功能损害者、有中枢神经系统疾病及高龄患者慎用。②可引起消化道反应、中枢神经系统症状,并可致肌痛、关节痛、心悸、发热、寒战、排尿困难和二重感染,也可见皮肤过敏、药疹等反应。③化验检查可见血清肌酐、尿素氮、嗜酸性粒细胞升高,血小板和血细胞比容下降。④本品诱发中枢神经系统毒性的频率高于其他喹诺酮类药物;诱发光敏反应的频率也较高,治疗过程中及治疗结束后3日内避免阳光浴和人工紫外线照射。⑤为避免结晶尿发生,宜多饮水以保持24小时排尿量在1200ml以上。
①本品与0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液(含氯离子溶液)呈配伍禁忌,不可并用。也不宜与其他药物混合静脉滴注。②含铝、镁等的抗酸药可使本品的吸收减低,但含钙的抗酸药则几乎无影响。③西咪替丁干扰本品的正常代谢,使不良反应发生率增高。④与布洛芬等非甾体抗炎药合用时偶可诱发痉挛。⑤与口服降血糖药合用可能引起高血糖症或低血糖症。
司氟沙星,司巴沙星,帕氟沙星,司巴乐,倍特巴沙,力贝尔,森奥欣,海正立特,世保扶,Zagam。
①司帕沙星片【典】:0.1g、0.15g、0.2g。②乳酸司帕沙星片:0.1g。③司帕沙星胶囊【典】:0.1g、0.2g。④司帕沙星分散片:0.1g、0.2g。⑤司帕沙星颗粒:0.1g。
本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性。对需氧革兰阳性菌(包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌)、需氧革兰阴性菌(包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌)均具抗菌作用。对结核分枝杆菌有良好的抗菌作用。对厌氧菌的作用较差,仅对消化链球菌等少数厌氧菌有抗菌作用。对肺炎支原体、衣原体也具抗微生物作用。口服吸收良好,体内分布广泛,主要分布于胆囊中,其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳鼻咽喉及肺组织中等。消除t1/2为16~30小时。适用于敏感病原体所致的呼吸系统感染(社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性细菌性感染),泌尿生殖系统(尿道、前列腺、子宫等)感染,皮肤软组织、肠道、胆囊、咽喉、扁桃体、中耳、鼻窦等部位的感染及牙周炎。
口服:成人1次100~300mg,1日1次,最大量不超过400mg,疗程一般5~10日。
①对喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女及未成年者禁用。有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者慎用。肝、肾功能异常及高龄患者应慎用或适当降低剂量。②用药期间患者应尽量避免日晒,出现光敏性皮炎等应停药。光过敏患者慎用或禁用。③可能有Q-T间期延长的患者,如心律失常、缺血性心脏病等,低钾血症,低镁血症,服用抗心律失常药者应慎用本品。④不良反应与其他喹诺酮类药物相似,常见胃肠道及中枢神经系统反应。
①避免与含铝、镁、铁离子的药物合用。②与布洛芬等非甾体抗炎药合用时可诱发痉挛。③与吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药、抗心律失常药合用可引起心血管系统不良反应,故应禁止合用。
甲氟哌酸,培氟哌酸,氟哌喹酸,培福新,丽科服,达福明,典沙,甲培新,培洛克,维宁佳,Peflacine。
①甲磺酸培氟沙星片【典】:按培氟沙星计,0.1g、0.2g。②甲磺酸培氟沙星胶囊【典】:按培氟沙星计,0.1g、0.2g。③甲磺酸培氟沙星注射液【典】:按培氟沙星计,2ml∶0.2g、5ml∶0.4g。④注射用甲磺酸培氟沙星:0.2g、0.4g。⑤甲磺酸培氟沙星葡萄糖注射液:200ml∶0.4g、250ml∶0.4g。⑥甲磺酸培氟沙星软膏:10g∶75mg。
本品抗菌谱及抗菌作用与环丙沙星大致相仿,但抗菌活性略低于环丙沙星。对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及金黄色葡萄球菌具有良好的抗菌活性;对铜绿假单胞菌具有一定的抗菌作用。口服吸收迅速完全,体内分布广泛,在扁桃体、支气管、骨骼与肌肉、前列腺及腹水中均能达到有效浓度;在心、肝、肺、肾及软组织中的浓度为血药浓度的3~5倍;也可透过炎症脑膜进入脑脊液中。主要在肝脏代谢,其原形和代谢物经肾脏和胆汁排出。消除t1/2为10~13小时。用于治疗敏感菌所致的泌尿生殖系统感染(包括单纯性和复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎),呼吸道感染,胃肠道细菌感染(由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌等所致者),伤寒,耳鼻咽喉科、腹部和肝胆系统、骨和关节等部位的感染;软膏外用治疗敏感菌所致的细菌感染性皮肤病,如毛囊炎、疖、湿疹及癣病合并感染、创伤感染等。
①口服:成人1日400~800mg,分2次给予。②静脉滴注:1次400mg,加入5%葡萄糖注射液250ml中缓慢滴入,滴注时间不少于60分钟,每12小时1次。③外用:涂患处,1日2~3次。
①对喹诺酮类药物过敏者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、孕妇、哺乳期妇女及未成年者禁用。有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者、严重肝肾功能不全者慎用。②可见恶心、呕吐、胃痛、头痛、眩晕、失眠、嗜睡、抽搐、皮疹、皮肤瘙痒,少数患者有光敏反应。③稀释液不能用0.9%氯化钠注射液或其他含氯离子的溶液。④其他参见氧氟沙星。
①与茶碱、咖啡因、香豆素类联合应用时相互作用较明显,应注意血药浓度的监测。②西咪替丁可使本品的半衰期延长或总清除率降低,若同时使用应调整剂量。③抗酸药可减慢和延长本品的吸收,两者的给药时间应间隔2小时。
如氟沙星,卡力,康赞,Qari,Monos,Tebraxin。
①盐酸芦氟沙星片:100mg、200mg。②盐酸芦氟沙星胶囊:100mg、200mg。
本品为广谱氟喹诺酮类,对革兰阴性菌,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用;对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性菌亦具有一定的抗菌活性。对铜绿假单胞菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌或表皮葡萄球菌无效。口服吸收良好,体内分布广泛,组织中的浓度比血药浓度高2~3倍。50%的药物自尿中以原形排泄,20%经消化道排出。消除t1/2长达35小时。主要用于敏感菌所致的下呼吸道感染(如肺炎,急、慢性支气管炎)、泌尿生殖系统感染(包括急性膀胱炎、前列腺炎、尿道炎和肾盂肾炎等)及皮肤软组织化脓性感染。
口服:1次200mg,1日1次,早餐后服,疗程5~10日,前列腺炎的疗程可达4周。
①对本品或其他氟喹诺酮类过敏者、癫痫或有抽搐史者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下青少年禁用。有过敏倾向和对光敏感者、肝肾功能不全及老年患者慎用。②本品耐受性良好,仅少数患者出现上腹不适、恶心、呕吐等消化系统反应,头痛、失眠等神经系统反应,疲劳和过敏反应。③本品会干扰反应能力,用药期间应避免驾驶车辆及操作机器。④服用本品过程中出现严重和持续性腹泻应立即停药,可服用万古霉素等药物治疗。⑤其他参见氧氟沙星。
①含镁、铝等的抗酸药可影响本品吸收,应避免同服。②本品可抑制茶碱的正常代谢,与茶碱联合应用可引起茶碱的严重不良反应;对咖啡因、华法林也有同样影响,应予注意。③与环孢素合用时可升高环孢素的血药浓度。④应避免与布洛芬等非甾体抗炎药合用。
托氟沙星,托磺沙星,多氟啶酸,赐尔泰。
①托西酸妥舒沙星片:75mg、0.15g、0.3g。②甲苯磺酸妥舒沙星胶囊:0.15g。
本品对厌氧菌、革兰阳性菌和阴性菌具有广谱抗菌活性。对葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌的抗菌作用是氧氟沙星、诺氟沙星的8~16倍;对大肠埃希菌、克雷伯菌、产气肠杆菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属等的抗菌活性与环丙沙星相似或略差,但强于氧氟沙星、诺氟沙星;对流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌的抗菌活性比氧氟沙星、诺氟沙星强;对沙眼衣原体的作用比氧氟沙星强4~16倍。口服吸收迅速,食物能促进其吸收。体内分布良好,除脑组织外,广泛分布于各组织中,以小肠、肾脏、肝脏中的药物浓度最高。部分以原形药物存在于尿液中。消除t1/2为3~4小时。用于敏感病原体所致的呼吸系统、泌尿系统、胃肠道、皮肤软组织等感染,以及中耳炎、牙周炎、睑缘炎的治疗。
口服:1次75~150mg,1日2~3次,一般疗程3~7日。严重感染最多1日600mg,分2~3次服,疗程14日。
①对本品或其他氟喹诺酮类过敏者禁用。18岁以下青少年不推荐使用。孕妇和哺乳期妇女使用应权衡利弊。有癫痫史及其他中枢神经系统疾病者(如严重脑动脉粥样硬化)、肝肾功能不全者慎用。肝、肾功能不全者若使用,应根据功能减退程度调整剂量。②常见不良反应为胃肠道不适(口干、食欲缺乏、腹痛、腹泻、便秘)、神经系统反应(轻、中度眩晕、倦怠、头痛、失眠),偶见瘙痒、皮疹等过敏症状,停药或适当处理均可恢复。③使用本品后避免在阳光下曝晒,如出现皮肤灼热发红、肿胀、水疱、瘙痒、皮炎时应停药,对症治疗。
派佐沙星,帕苏沙星,法多琳,锋珠新,伏立特,君克多,佳乐同欣,威利仙,莱美净,派斯欣,菲迅奇,米斯龙,通琦,宣搏。
①甲磺酸帕珠沙星分散片:0.1g。②甲磺酸帕珠沙星注射液:10ml∶0.3g。③注射用甲磺酸帕珠沙星:0.3g。④甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液:100ml∶甲磺酸帕珠沙星0.3g(以帕珠沙星计)与氯化钠0.9g。⑤甲磺酸帕珠沙星滴眼液:0.3%(以帕珠沙星计)。
本品抗菌谱广,对革兰阴性菌的抗菌活性与其他喹诺酮类相当,对革兰阳性菌的抗菌活性明显增强,尤其对厌氧菌有较强的作用,且抗生素后效应时间长。对葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌等革兰阳性菌,大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌具有较强的抗菌活性。对于产气荚膜梭菌、核粒梭杆菌、痤疮丙酸杆菌、脆弱类杆菌等厌氧菌也有良好的抗菌作用。口服吸收迅速,在肺组织炎症部位和眼内分布良好,主要从尿中排泄。t1/2约2小时。用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、妇科、外科、耳鼻咽喉科和皮肤科等感染性疾病。
静脉滴注:成人1次300mg(滴注30分钟~1小时),1日2次,疗程7~14日。肾功能不全者应调整剂量:肾清除率>44.7ml/min,1次300mg,1日2次;肾清除率为13.6~44.7ml/min,1次300mg,1日1次;透析患者1次300mg,每3日1次。
①对本品或其他氟喹诺酮类过敏者、孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。严重肝、肾功能不全者慎用。②肝、肾功能不全的老年患者应注意调整剂量。心脏及循环系统功能障碍者慎用本品氯化钠注射液。③用药期间可能出现腹泻、恶心、呕吐、稀便、头痛、头晕、皮疹、一过性肝功能异常。静脉给药可能引起静脉炎。
参见诺氟沙星。
那地沙星,依尤宁,Nadixa。
那氟沙星软膏:10g∶100mg。
本品属第三代喹诺酮类抗菌药,对痤疮丙酸杆菌、表皮葡萄球菌等革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌有较强的抗菌活性,且抗菌谱广,不易产生耐药性,不良反应较少见。主要用于治疗多种敏感菌所致的皮肤感染,如寻常痤疮、毛囊炎、脓疱疮。
外用:清洁患处后涂抹本品1%软膏适量,1日2次。
①对本品过敏者禁用。②皮疹范围较大的痤疮仍需口服抗生素治疗。③为防止耐药菌株产生,应用本品软膏治疗痤疮4周或治疗毛囊炎1周无效者应停用。
盐酸安妥沙星片:0.1g。
本品是我国自主创制的第一个氟喹诺酮新药,适用于敏感菌所引起的下列轻、中度感染:呼吸系统感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥散性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);泌尿系统感染,如肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;生殖系统感染,如急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);皮肤软组织感染,如传染性脓疱疮、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;肠道感染,如细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;其他感染,如乳腺炎、创伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎;骨与关节感染以及五官科感染等。
口服:成人首剂0.4g,以后1次0.2g,1日1次,疗程7~14日。
①对本品或其他喹诺酮类过敏者,癫痫患者,有潜在的心律失常或Q-T间期延长,如严重的心动过缓或急性心肌缺血患者,孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。②可见恶心、呕吐、胃部不适、口干、腹痛、头痛、眩晕、失眠、嗜睡、乏力、双下肢水肿、心慌、室性期前收缩、尿频、皮疹;丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)及γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)升高,总胆红素(TBIL)升高,白细胞减少,中性粒细胞减少,血糖升高,乳酸脱氢酶(LDH)升高。上述不良反应的发生率低,患者一般均能耐受。
拜复乐,威莫星,Avelox。
①盐酸莫西沙星片【保乙】:400mg。②盐酸莫西沙星注射液【保乙】:250ml∶0.4g。③盐酸莫西沙星氯化钠注射液:250ml∶莫西沙星0.4g与氯化钠2g。
本品为新一代氟喹诺酮类药物,具广谱抗菌作用。C-7位上氮双环结构加强了对革兰阳性菌的抗菌作用,甲氧基则加强了对厌氧菌的作用。本品对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌、衣原体、支原体等非典型病原体的作用较沿用氟喹诺酮类增强。对甲氧西林或苯唑西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌(包括青霉素敏感和耐药株)、化脓性链球菌等需氧革兰阳性球菌,流感和副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌均具高度的抗菌活性;对肠球菌属的作用略差;对肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、沙门菌属等肠杆菌科细菌亦具良好的抗菌作用,与环丙沙星相仿;对铜绿假单胞菌的作用较环丙沙星略差;对脆弱类杆菌等厌氧菌、嗜麦芽窄食单胞菌具高度的抗菌活性;对幽门螺杆菌、空肠弯曲菌空肠亚种亦具良好的抗菌作用;对肺炎支原体、肺炎嗜衣原体和嗜肺军团菌具有高度的抗微生物活性。耐甲氧西林葡萄球菌、洋葱伯克霍尔德菌、艰难梭菌对本品耐药。口服吸收良好,生物利用度约90%,迅速分布于体液及组织中,在血浆、支气管黏膜、肺泡巨噬体中均有足够浓度。在肝脏代谢,尿液中原形药物的排泄量约20%。消除t1/2为11~15小时。适用于敏感病原体所致的呼吸道感染,包括慢性支气管炎急性发作、轻度或中度的社区获得性肺炎、急性鼻窦炎等;也可用于皮肤软组织感染、复杂性腹腔内感染。
①口服:成人1次400mg,1日1次,连用5~10日。②静脉滴注:成人1次400mg,1日1次,滴注时间为90分钟,连用5~10日。
①有喹诺酮过敏史者、哺乳期妇女及儿童禁用。严重肝功能不全者、严重心动过缓或急性心肌缺血者、有中枢系统疾病者慎用。②本品不良反应发生率低,有消化道反应、氨基转移酶升高、神经精神反应、心电图Q-Tc间期延长等,光敏性皮炎较司帕沙星轻。③用药期间从事驾驶或操作机器者应谨慎。
①与能延长Q-Tc间期的药物(如西沙必利、红霉素、吩噻嗪类药及三环类抗抑郁药、Ⅰa或Ⅲ类抗心律失常药)合用时,导致Q-Tc间期延长的不良反应相加,从而增加发生心血管系统不良反应(如尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏)的危险。②与含镁、铁、铝离子的药物,抗酸药及多种维生素合用会影响本品吸收。
格替沙星,盖替沙星,澳莱克,阿诺雷特,爱清可林,奥维美,依诺泰,加迈欣,加益新,佳利克,嘉迪福,益通,百科沙,辰立,辰正,地纳克,奎尔泰,悦博,誉快,钰均泰,莱美清,奥广先,奥万基,巴替,丰海甘,芙蒂星,福奇,敢诺新,格岚亭,加恒兴,海超,加力宁,佳洛灵,珈力,金喹安,奎泰,葵严,来福乐欣,来佳,莱迪,乐来,利欧,罗欣严达,罗欣恩康,玛马维奇,诺丽尔,欧特罗康,祝宁,圣迪锋,舒普仁,恬信,先奎莎,严克仙,严立菲,Tequin。
①加替沙星片:0.2g。②盐酸加替沙星片:0.1g。③甲磺酸加替沙星片:0.1g。④加替沙星胶囊:100mg、200mg。⑤甲磺酸加替沙星胶囊:0.2g。⑥加替沙星注射液:5ml∶0.2g、20ml∶0.2g、40ml∶0.4g。⑦注射用加替沙星:0.2g。⑧加替沙星葡萄糖注射液:100mg∶0.2g。⑨加替沙星氯化钠注射液:100ml∶0.2g、200ml∶0.4g。⑩盐酸加替沙星注射液:5ml∶0.1g。⑪盐酸加替沙星氯化钠注射液:100ml∶0.1g、100ml∶0.2g。⑫甲磺酸加替沙星注射液:2ml∶0.2g、4ml∶0.4g。⑬注射用甲磺酸加替沙星:0.2g、0.4g。⑭甲磺酸加替沙星氯化钠注射液:100ml∶0.1g、100ml∶0.2g。⑮甲磺酸加替沙星葡萄糖注射液:100ml∶0.1g、100ml∶0.2g、250ml∶0.4g。⑯乳酸加替沙星氯化钠注射液:100ml∶0.2g。⑰乳酸加替沙星葡萄糖注射液:100ml∶0.2g。⑱加替沙星滴眼液:5ml∶15mg。
本品同时作用于DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ两个靶位,阻断细菌DNA的复制,减少了细菌产生耐药突变的机会。对需氧革兰阳性球菌、厌氧菌、肺炎支原体及肺炎嗜衣原体的作用较沿用氟喹诺酮类增强。本品对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌、肺炎链球菌(青霉素敏感、中介和耐药株)、化脓性链球菌等需氧革兰阳性球菌,流感和副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奇异变形杆菌均具高度的抗菌活性;对肠球菌属的作用略差;对肺炎克雷伯菌、普通变形杆菌、沙雷菌属、志贺菌属、沙门菌属、摩氏摩根菌摩根亚种等具良好的抗菌作用。对多数产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、聚团肠杆菌、枸橼酸杆菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌的抗菌活性较环丙沙星略差,对嗜麦芽窄食单胞菌的作用则优于环丙沙星。对脆弱类杆菌、痤疮丙酸杆菌、消化链球菌等厌氧菌,空肠弯曲菌空肠亚种、幽门螺杆菌具良好的抗菌作用。对肺炎支原体、肺炎嗜衣原体和嗜肺军团菌具有高度的抗微生物活性。耐甲氧西林葡萄球菌属、洋葱伯克霍尔德菌、艰难梭菌对本品耐药。国内约半数大肠埃希菌对该药呈现耐药。本品口服与静脉给药生物利用度近似,可达96%。在胆汁、肺泡巨噬细胞、肺实质、肺表皮细胞层、支气管黏膜、窦黏膜、阴道、宫颈、前列腺液、精液等组织和体液中的药物浓度高于血药浓度。主要以原形药物由尿中排泄。消除t1/2为 7~14小时。用于敏感病原体所致的呼吸道感染(慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性鼻窦炎)、泌尿道感染(急性肾盂肾炎、膀胱炎等)、直肠及妇科感染,包括淋病奈瑟菌性宫颈炎。滴眼液适用于急性细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎、术后感染等眼外感染。
①口服:成人1次200~400mg,1日1次,5~10日为1疗程,视感染而定。治疗中由静脉给药改为口服给药时无须调整剂量。治疗非复杂性淋病奈瑟菌尿路、直肠感染或女性淋病奈瑟菌宫颈感染单剂400mg给药。②静脉滴注:成人1次200~400mg,1日1次。临用前,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液溶解,稀释成20mg/ml滴注,滴注时间不少于60分钟,疗程一般5~10日。③经眼给药:滴眼液滴入眼睑内,第1~2日1次1滴,每2小时1次,1日8次;第3~7日1次1滴,1日4次。
①对本品及其他喹诺酮类过敏者、糖尿病患者及18岁以下未成年人禁用。孕妇及哺乳期妇女使用应权衡利弊。有中枢神经系统疾病(如严重脑动脉粥样硬化及癫痫)、传导异常的心血管疾病患者慎用。中、重度肾功能不全者若使用,应根据减退程度调整剂量。②本品耐受性较好,主要不良反应为恶心、腹泻等消化道症状及睡眠障碍、头痛、眩晕、阴道炎、皮疹、白细胞减少、氨基转移酶及总胆红素升高等。③不宜与其他药物混合滴注,注射部位可能出现局部反应。④使用本品后避免在阳光下曝晒。
①与布洛芬等非甾体抗炎药合用时可能有增加发生中枢神经系统刺激症状和抽搐的危险。②与口服降血糖药合用可能引起血糖代谢异常。③避免与能延长Q-Tc间期的药物(如西沙必利、红霉素、三环类抗抑郁药)、Ⅰa类(奎尼丁、普鲁卡因胺)或Ⅲ类(胺碘酮、索他洛尔)抗心律失常药同时使用。
吉速星,Factive。
甲磺酸吉米沙星片:100mg、320mg(按吉米沙星计)。
本品独特的化学结构使其在增加抗革兰阳性菌活性的同时,对革兰阴性菌也保持良好的抗菌作用。本品对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌、耐青霉素肺炎链球菌有良好的抗菌活性;流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌、肠球菌等对其敏感;对脆弱类杆菌等厌氧菌、肺炎支原体、衣原体亦有效。口服吸收迅速,体内分布广泛。消除t1/2约7小时。少量药物在肝脏代谢,25%~40%以原形由尿排出。用于敏感菌所致的呼吸道感染,包括慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性鼻窦炎。
口服:1次320mg,1日1次,慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性鼻窦炎的疗程分别为5日、7日和5日。
①对本品及其他喹诺酮类过敏者、18岁以下未成年人禁用。孕妇用药的安全性尚未确定。哺乳期妇女使用应权衡利弊。患中枢神经系统疾病者(如癫痫),Q-Tc间期延长、心动过缓、急性心肌缺血等心血管疾病患者,未治疗的电解质紊乱(低钾血症或低镁血症)者慎用。②常见不良反应为恶心、呕吐、消化道不适、食欲缺乏、腹痛、腹泻、Q-Tc间期延长、高血糖症、头痛、头晕、皮疹,偶见过敏反应。化验检查可见一过性AST或ALT升高等。③Q-Tc间期延长的风险可能会随剂量的增加而增加,故使用本品不应超过推荐剂量。④本品应完整吞服,进食不影响药物吸收。⑤使用本品后应避免不必要的强日光曝晒,如发生光敏反应或出现药疹应停药。⑥服药后出现腹泻的患者应考虑假膜性肠炎的可能,轻者停药即可,中至重度患者应考虑输液、补充电解质和蛋白质,并使用有效的抗厌氧芽胞梭菌药。
参见莫西沙星。
格雷沙星,戈帕沙星,格里沙星,OPC-17116。
①格帕沙星片:0.1g。②格帕沙星胶囊:0.1g。
本品抗菌谱广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌以及厌氧菌的抗菌力强,特别是对耐甲氧青霉素的细菌包括金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、粪肠球菌等革兰阳性菌的抗菌活性较现有的同类药物的抗菌力更强。对军团菌、衣原体也有强大的抗菌力。用于呼吸道感染,如肺炎,急、慢性支气管炎及革兰阴性杆菌性肺炎等;泌尿生殖系统感染,如尿路感染、宫颈炎、前列腺炎、淋病奈瑟菌感染等;也适用于消化道感染、皮肤软组织感染。
口服:成人一般用量为1次200~400mg,1日1次。儿童用量酌减。
主要不良反应为恶心、腹泻、头痛、头晕及皮疹等,多只是轻、中度反应。少数可发生实验室参数异常,主要为肝酶的短暂升高。
二、磺胺类、甲氧苄啶及复方制剂
磺胺类药物属广谱抑菌药,可与细菌的二氢叶酸合成酶结合,抑制叶酸的代谢和细菌核酸蛋白的合成。对革兰阳性菌和阴性菌均具抗菌作用,体外对沙眼衣原体、星形诺卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫亦具活性。但目前细菌对该类药物普遍耐药,尤其葡萄球菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌中耐药菌株均增多。近年来由于许多抗感染新药的问世,病原菌对磺胺类药物的耐药菌株明显增多,以及不良反应较多见,使其临床应用显著减少。各磺胺药之间有交叉耐药及交叉过敏。下列疾病不宜选用磺胺药作治疗或预防用药:①A群溶血性链球菌所致的扁桃体炎或咽炎,因该类药不能消除链球菌,也不能防止其引发风湿热的可能。②志贺菌感染。③立克次体病。④结核病。⑤放线菌病。⑥支原体感染。⑦真菌感染。⑧病毒感染。
磺胺二甲异唑,菌得清,净尿磺,SIZ。
磺胺异唑片【典】:0.5g。
本品为短效磺胺药。对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌,大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌,脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌具有抗菌作用,但近年来细菌对本品的耐药性极高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。本品口服吸收快。消除t1/2为8小时。主要用于敏感菌所致的尿路感染、肠道感染,亦可用于流行性脑脊髓膜炎。
口服:首次剂量2g,以后1次1g,1日4次;小儿2月龄以上50~100mg/(kg·d),分4次口服,首剂加倍。
①对磺胺类药物过敏者禁用。肝、肾功能不全者及老年人慎用。②新生儿、早产儿、孕妇和哺乳期妇女不应使用磺胺药,以免药物竞争血浆蛋白,使新生儿或早产儿血中游离胆红素增加而出现黄疸,并可进入中枢神经系统导致核黄疸。③可引起皮疹、药物热等过敏反应,严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱性表皮松解症等。也可见溶血性贫血、粒细胞降低、肝损害、头痛、乏力及食欲缺乏、恶心、呕吐等胃肠反应。④本类药物之间有交叉过敏反应。⑤服药期间应多饮水。本品乙酰化率高,尿中不易出现结晶,一般不需同服碳酸氢钠。用药期间不应从事高空作业和驾驶。
①与甲氧苄啶(TMP)合用可提高抗菌活性。②可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,应避免同时使用。③与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。④与磺酰脲类降血糖药、香豆素类抗凝剂或抗肿瘤药甲氨蝶呤等合用时,磺胺药竞争上述药物与血浆蛋白的结合,使它们的游离血药浓度升高,严重者出现低血糖症、出血倾向或甲氨蝶呤中毒。
磺胺哒嗪,大力克,地亚净,SD。
①磺胺嘧啶片【典】【保甲】:0.2g、0.5g。②磺胺嘧啶钠注射液【典】【基】【保甲】:2ml∶0.4g、5ml∶1g。③注射用磺胺嘧啶钠【典】【保甲】:0.4g、1g。④磺胺嘧啶混悬液(大力克)【典】:10%(g/ml)。⑤磺胺嘧啶软膏【典】:10g∶0.5g、10g∶1g。⑥磺胺嘧啶眼膏【典】:5%。
本品属中效磺胺药。对脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、溶血性链球菌的抑制作用较强,对葡萄球菌感染疗效较差。细菌对本品可产生耐药性。口服易吸收,血浆蛋白结合率为45%,低于其他磺胺药,可透过血脑屏障,在脑脊液中的药物浓度可达血药浓度的70%。t1/2为17小时。由于本品在尿中溶解度低,出现结晶尿的机会增多,故不推荐用于尿路感染的治疗。与甲氧苄啶合用(双嘧啶片)产生协同抗菌作用。本品用于:①预防、治疗敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎(青霉素不能根除脑膜炎奈瑟菌的带菌状态,无法用于流行性脑脊髓膜炎的预防)。②治疗星形诺卡菌病。③敏感菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎、中耳炎、皮肤软组织感染等。④与乙胺嘧啶联合用药治疗弓形虫病。
①口服:预防流行性脑脊髓膜炎,成人1日2g,分2次服,疗程2日;小儿1日0.5g,分次服用,疗程2~3日。治疗脑膜炎,成人首剂2g,维持量1次1g,1日4次。治疗一般感染,成人首剂2g,以后1日2g,分2次服;小儿首剂50~60mg/kg(总量不超过2g),以后25~30mg/(kg·d),分2次服。②缓慢静脉注射或静脉滴注:治疗严重感染如流行性脑脊髓膜炎,成人首次50mg/kg,维持量100mg/(kg·d),分3~4次;小儿首剂50mg/kg(最大剂量不超过2g),继以25~30mg/(kg·d),分2次(浓度为50mg/ml)。本品注射液为钠盐,需用灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液稀释,静脉注射时浓度应低于5%;静脉滴注时浓度约为1%,混匀后应用。
①对本品或磺胺类药物过敏者、严重肝肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女、2月龄以下婴儿禁用。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、卟啉症、脱水、休克、艾滋病患者和老年人慎用。②本品在酸性尿液中易析出结晶,可产生结晶尿、血尿、疼痛和尿闭,服药期间应多饮水,保证尿量在1500ml以上。过去本品按1日4次服用,产生此类不良反应的机会多,故需同服等量碳酸氢钠以碱化尿液;现通常1日仅用2次,引起结晶尿的情况已大大减少,可不同服碳酸氢钠。长疗程或高剂量治疗时应定期检查尿液。③口服引起恶心、呕吐、上腹部不适和食欲缺乏,餐后服可减轻。可致黄疸、肝损害,甚至急性肝坏死。长期用药可能导致白细胞、血小板减少,甚至再生障碍性贫血,应定期检查血常规。④药物热和皮疹等过敏反应多发生于用药后5~10日,偶见多形红斑和剥脱性皮炎。少数患者可出现头晕、头痛、乏力、萎靡和失眠等神经系统反应,用药期间避免高空作业和驾驶。⑤注射剂仅供重病患者使用,不宜做皮下与鞘内注射。
①注射液遇酸性药物如维生素C可析出不溶性SD结晶,5%葡萄糖注射液及空气中的CO2常可使本品析出结晶。在输液中忌与碳酸氢钠配伍,因可产生沉淀。②其他参见磺胺异唑。
磺胺甲基异唑,新诺明,新明磺,Sinomin,SMZ。
磺胺甲唑片【典】:0.5g。
本品属中效磺胺,消除t1/2为11小时。抗菌谱与SD相近,而抗菌作用较强。本品在酸性尿中可析出结晶而损害肾脏,出现血尿、结晶尿等,大剂量、长期应用时宜与碳酸氢钠同服。主要与甲氧苄啶(TMP)合用,产生协同抗菌作用,扩大临床适应证范围。磺胺甲唑的适应证为:①敏感细菌所致的急性非复杂性尿路感染。②与其他抗感染药联合应用治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎。③星型诺卡菌感染。④对氯喹耐药的恶性疟治疗的辅助用药。⑤与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
口服:1次1g,1日2次,首剂加倍。
参见磺胺嘧啶。
磺胺邻二甲氧嘧啶,周效磺胺,SDM。
磺胺多辛片【典】【保乙】:0.5g。
本品为长效磺胺药,维持血中有效浓度时间最长,消除t1/2为150~200小时。抗菌作用稍弱于SD,对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门菌属等有较好的抗菌效果。适用于各种轻症感染及预防链球菌感染,尤其适用于对青霉素及红霉素过敏者。本品对皮肤软组织感染、呼吸道感染、尿路感染和急性细菌性痢疾等均有一定疗效。因抗菌活性弱、过敏反应多、细菌易产生耐药而不单独使用,目前主要与乙胺嘧啶合用,治疗对氯喹耐药的恶性疟。
口服:每3~7日服用1次,成人1次0.5~1g,小儿1次15~20mg/kg。首次剂量宜加倍。
①过敏反应较多见,有过敏史者禁用。②其他参见磺胺嘧啶。
参见磺胺异唑。
水杨酸偶氮磺胺吡啶,柳氮磺胺吡啶,维柳芬,长建宁,常态宁,舒腹捷,SASP。
①柳氮磺吡啶片【保甲】:0.25g。②柳氮磺吡啶肠溶片【典】【基】【保甲】:0.25g。③柳氮磺吡啶结肠溶胶囊【保甲】:0.25g。④柳氮磺吡啶栓【典】【基】【保甲】:0.5g。
本身无抗菌活性,在肠道碱性条件和局部微生物的作用下分解成磺胺吡啶和5-氨基水杨酸盐。磺胺吡啶有微弱的抗菌活性;5-氨基水杨酸具有抗炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作并延长其缓解期。本品口服很少吸收,大部分集中在小肠远端和结肠。口服或灌肠用于治疗轻、中度溃疡性结肠炎,活动期克罗恩病,强直性脊柱炎,银屑病关节炎,肠道或泌尿生殖道感染所致的反应性关节炎,与甲氨蝶呤合用治疗类风湿关节炎,获得较好疗效。栓剂用于溃疡性直肠炎。
①口服:A.治疗溃疡性结肠炎、克罗恩病,成人1次0.5~1g,1日2~3g,吞服勿嚼。如需要可逐渐增量至1日4~6g,好转后减量为1日1.5~2g,直至症状消失;小儿初始量40~60mg/(kg·d),分3~6次服;病情缓解后改为维持量30mg/(kg·d),分3~4次服。B.治疗类风湿关节炎,用肠溶片,1次1g,1日2次,一般1~2个月后显效;小儿初始量10mg/(kg·d),逐渐递增至30~50mg/(kg·d),分3~4次口服。②灌肠:1日2g,混悬于0.9%氯化钠注射液20~50ml中作保留灌肠,也可添加白及粉以增大药物黏滞度。③栓剂直肠给药:重症患者1次0.5g,早、中、晚各1次;轻、中度患者早、晚各0.5g。症状明显改善后,每晚或隔日睡前0.5g。塞入肛门后需侧卧半小时。适用于溃疡性结肠炎(直肠-乙状结肠型)。
①对本品、磺胺类及水杨酸盐过敏者,孕妇及哺乳期妇女,2岁以下小儿禁用。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、肝肾功能损害、卟啉症、血小板或粒细胞减少、肠道或尿路梗阻患者慎用。②对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制药及其他磺胺类药物呈现过敏的患者对本品也会过敏。过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱性表皮松解症等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。③因本品少量吸收,长期服药有恶心、呕吐、皮疹、药物热、头痛、关节痛和白细胞减少等不良反应,尚可影响精子活力而致不育症。④可见中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者使用后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中较成人为多见。由于可与胆红素竞争蛋白结合部位,新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。⑥肝脏损害可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎。肾脏损害可发生结晶尿、血尿和管型尿,偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。⑦可见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。而甲状腺肿和功能减退以及中枢神经系统毒性反应偶有发生。⑧因本品不良反应较多,疗程较长,治疗中需注意观察治疗效果,随时调整剂量,必要时进行尿液、血象、直肠镜与乙状结肠镜和肝、肾功能检查。⑨建议固定每日服药时间,进餐时服用比较好。最初治疗时应逐渐增加剂量。⑩应多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生,必要时也可服碱化尿液的药物,尤其是应用本品疗程长、剂量大时。⑪尿液呈橘红色为正常现象。
①抑制肠道菌群的药物可抑制本品在肠道中分解,因而影响5-氨基水杨酸的游离,有使本品降效的可能,尤以各种广谱抗菌药为甚。②溶栓药与本品合用,可能增大其潜在的毒性作用。③与口服抗凝血药、苯妥英钠、口服降血糖药、甲氨蝶呤等合用,可致这些药物的作用时间延长,毒性增加。④与骨髓抑制药合用,可能增加此类药物对造血系统的不良反应。
磺胺乙酰,磺胺醋酰胺,磺胺乙胺,目宁,斑马眼药水,SA,SC-Na。
磺胺醋酰钠滴眼液【典】【保乙】【非】:10%、15%。
本品抗菌作用较弱,但其钠盐水溶液接近中性,几无刺激性,穿透力强,可透入眼部晶状体及眼内组织而达较高浓度。用于眼科感染,如睑缘炎、结膜炎、角膜炎、泪囊炎及沙眼等。
滴眼:滴入眼睑内,1次1~2滴,1日3~5次。
①对磺胺类药物过敏者禁用。②滴眼后有时可引起眼部过敏反应,如眼睑红肿、结膜充血、流泪等。③不宜与其他滴眼液(如毛果芸香碱等)混合使用。④脓液、坏死组织可减弱本品的抗菌作用。
烧伤宁,烧烫宁,SD-Ag。
①磺胺嘧啶银乳膏【典】【基】【保乙】【非】:10g∶0.1g、20g∶0.2g、50g∶0.5g、500g∶5g。②磺胺嘧啶银软膏【典】【非】:500g∶5g。③磺胺嘧啶银混悬液:2%。④磺胺嘧啶银散【保乙】:20g。
本品具有磺胺嘧啶的抗菌作用,所含银盐具收敛作用,使创面干燥、结痂及早期愈合。抗菌谱广,对革兰阳性菌和阴性菌、酵母等真菌均有良好的抗菌作用,抗菌作用不受脓液中对氨基苯甲酸(PABA)的影响。局部用于预防和治疗Ⅱ度、Ⅲ度烧伤或烫伤继发的创面感染(包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、葡萄球菌属、肠球菌属、白假丝酵母等所致的感染)。
局部外用:乳膏或软膏直接涂于创面或将混悬剂制成油纱布敷用,也可直接用粉末撒布于创面,每1~2日换药1次,1日极量30g。
①对磺胺类药物过敏者、2月龄以下婴儿禁用。肝、肾功能不全者慎用。②局部应用除有一过性疼痛外,无其他不良反应。药物经局部吸收后偶可发生磺胺嘧啶的各种不良反应。涂药后,遇光渐变成深棕色。③应用本品期间多饮水,保持高尿流量,以防结晶尿的发生。④接受本品治疗者,对维生素K的需要量增加。
SD-Zn。
①磺胺嘧啶锌软膏【典】【保乙】:5%。②磺胺嘧啶锌散【保乙】:20g。
本品具有磺胺嘧啶的抗菌作用,所含锌盐具有收敛和促进表皮生长的作用,使创面干燥、结痂和早期愈合。抗菌谱较广,对多数革兰阳性菌、革兰阴性菌具有较强的抗菌活性;此外,对酵母和白假丝酵母等真菌也有良好的抗菌作用。用于预防及治疗Ⅱ度、Ⅲ度烧伤继发创面感染。
直接涂布于创面或制成油纱布敷用,1~2日换药1次,1次用量不超过50g。
参见磺胺嘧啶银。
复方磺胺嘧啶锌凝胶【保乙】:250g︰磺胺嘧啶银2.5g与磺胺嘧啶锌5.0g。
本品为磺胺嘧啶银和磺胺嘧啶锌的复方制剂。能有效预防、治疗创面继发感染及损伤性皮肤感染,包括枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属、肠球菌属、白假丝酵母等真菌所致的感染。局部用于烧、烫伤所致的Ⅰ度、Ⅱ度、深Ⅱ度清洁创面及创伤性创面。
外用:直接、均匀涂布于清洁皮肤创面,1日1次,厚度为0.15~0.35mm,表皮完整的区域约10分钟后成膜,无表皮创面30~120分钟后成膜。因运动致膜破损处可用本品补充涂膜完整。包扎疗法:将药物膏体均匀涂布于纱布敷料上敷于创面,1~2日换药1次。换药时,可用蒸馏水或无菌0.9%氯化钠注射液冲洗创面涂膜层。
①对磺胺过敏者禁用。新生儿不宜使用。肾功能不全者慎用。②其他参见磺胺嘧啶银和磺胺嘧啶锌。
甲磺灭脓,氨苄磺胺,马法尼,Sulfamylon,SML。
①醋酸磺胺米隆溶液:5%、10%。②醋酸磺胺米隆乳膏:5%、10%。
本品抗菌谱广,应用本品4~6小时可杀灭创面细菌,其抗菌活性不受脓液、分泌物和坏死组织的影响,也不为PABA所拮抗。本品可自创面部分吸收,对组织的穿透力较强,可迅速穿透坏死组织到达感染部位。用于预防和治疗Ⅱ度、Ⅲ度烧伤后继发创面感染,包括枸橼酸杆菌属、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞菌、葡萄球菌属、肠球菌属、白假丝酵母等所致的感染。
外用:溶液湿敷或乳膏涂敷,1日1次。
①对磺胺类药物过敏者禁用。②用药局部有疼痛及烧灼感。过敏反应可表现为各种皮疹和多形红斑等。③大面积使用其盐酸盐可能导致酸中毒,应选用其醋酸盐。④药物可自局部部分吸收,吸收后产生的不良反应参见磺胺异唑。
甲氧苄氨嘧啶,磺胺增效剂,抗菌增效剂,TMP。
①甲氧苄啶片【典】【保乙】:0.1g。②甲氧苄啶颗粒:1g∶0.05g。③甲氧苄啶注射液【典】:2ml∶0.1g。
本品属抑菌药,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、志贺菌属均具有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌无作用。本品选择性作用于细菌二氢叶酸还原酶,与磺胺类合用使细菌叶酸合成遭到双重阻断而起协同作用,因而抗菌作用大幅提高(可增效数倍至数十倍),并可减少耐药菌株的产生。与某些抗生素合用亦有增效作用。口服吸收完全。消除t1/2为11小时。体内分布广泛,脑脊液中药物浓度较高,炎症时接近血药浓度。本品单用易引起细菌耐药。可用于敏感菌(大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、某些肠杆菌属、腐生葡萄球菌等)所致的急性非复杂性尿路感染初发病例。本品很少单用,一般均与磺胺甲唑、磺胺嘧啶联合治疗敏感菌所致的肺部感染,急、慢性支气管炎,尿路感染,肾盂肾炎,肠炎,伤寒,细菌性痢疾,疟疾等;也与多种抗生素合用。
口服:成人1次0.1~0.2g,1日0.2~0.4g;小儿8~12mg/(kg·d),分2次。
①孕妇和严重肝肾疾病、血液病(如白细胞减少、血小板减少、紫癜等)患者及2月龄以下婴儿禁用。②可出现恶心、呕吐、食欲缺乏、皮疹、药物热等过敏反应,以及血尿、白细胞和血小板减少、巨幼红细胞性贫血等,停药后可恢复。③较长时间服用或较大剂量连续用药时应注意血象变化。
①本品有肝药酶抑制作用,可使苯妥英的消除率降低,半衰期延长。②与环孢素合用可增加肾毒性。
复方新诺明,复方新明磺,复方磺胺甲基异唑,磺胺甲唑/甲氧苄啶,SMZCO,SMZ-TMP。
①复方磺胺甲唑片【典】【基】【保甲】:每片含SMZ 0.4g,TMP 0.08g。②复方磺胺甲唑分散片【保甲】:每片含SMZ 0.4g,TMP 0.08g。③复方磺胺甲唑胶囊【典】:每粒含SMZ 0.2g,TMP 0.04g。④复方磺胺甲唑颗粒【典】:每袋含SMZ 0.4g与TMP 0.08g、SMZ 0.8g与TMP 1.6g。⑤复方磺胺甲唑口服混悬液【典】:100ml∶SMZ 4g与TMP 0.8g、100ml∶SMZ 8g与TMP 1.6g。⑥小儿复方磺胺甲唑片【典】【保甲】:每片含SMZ 0.1g,TMP 0.02g。⑦小儿复方磺胺甲唑颗粒【典】:每袋含SMZ 0.1g,TMP 0.02g。⑧复方磺胺甲唑注射液【典】【保乙】:2ml∶SMZ 0.4g与TMP 0.08g。⑨复方磺胺甲唑钠滴眼液【非】:10ml含磺胺甲唑钠0.4g,氨基己酸0.2g,甘草酸二钾10mg,马来酸氯苯那敏2mg。
本品是磺胺甲唑(SMZ)和甲氧苄啶(TMP)按5∶1比例制成的复方制剂,两者的主要药动学参数相近,合用后各自的消除t1/2不变,抗菌活性是两药单独等量应用时的数倍至数十倍,且扩大了抗菌谱和减少了细菌耐药性的产生。用于:①敏感菌引起的尿路感染、呼吸道感染(急性支气管炎、扁桃体炎、肺部感染)、皮肤化脓性感染、伤寒、布鲁菌病、细菌性痢疾等,疗效与氨苄西林、氯霉素、四环素等相近。②肺孢子菌肺炎的治疗及预防用药。③预防脑膜炎奈瑟菌引起的脑膜炎。
①口服:成人,1次2片,1日2次,早餐及晚餐后服,首剂2~4片。②肌内注射:1次2ml,1日2次。③小儿口服或肌内注射:以SMZ计算,40~60mg/(kg·d),分2次。肺孢子菌肺炎,以SMZ计算,50mg/(kg·d),分2~4次,疗程为2~3周。④静脉滴注:因不良反应较多,故现已少用。
①对磺胺甲唑和甲氧苄啶任一成分或其他磺胺类药物过敏者,2月龄以下婴儿、早产儿,孕妇及哺乳期妇女,严重肝、肾功能损害者,巨幼红细胞性贫血患者禁用。②近有报道本品可引起药物过敏,轻者出现红斑性药疹,重症发生大疱性表皮松解、萎缩坏死性或剥脱性皮炎,甚至危及生命。故发现药物过敏(如皮疹)应立即停药,并采取抗过敏措施。③对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制药过敏者对磺胺类药物也可能过敏。④可引起白细胞减少、肾功能损害。用于肾功能不全患者,用量应为常用量的1/2,并且要进行监测。其他参见SD、SMZ及TMP。
参见SD、SMZ及TMP。
双嘧啶,DMD,SD-TMP。
复方磺胺嘧啶片【典】:每片含SD 0.4g,TMP 0.05g。
本品的治疗效果与复方磺胺甲唑相近,用于敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染和脑膜炎等。
口服:1次2片,1日2次。
参见SD及TMP。
增效联磺片。
联磺甲氧苄啶片【典】【保乙】:每片含SMZ 0.2g,SD 0.2g,TMP 0.08g。
本品作用与复方磺胺甲唑相似,用于呼吸道感染、尿路感染和脑膜炎等。
口服:1次2片,1日2次。
参见复方磺胺甲唑。
三、硝基呋喃类
呋喃旦啶,呋喃坦啶,硝呋妥因,Furadantin。
①呋喃妥因肠溶片【典】【基】【保甲】:50mg。②呋喃妥因肠溶胶囊【保甲】:50mg。
本品抗菌谱广,对多数革兰阳性菌和阴性菌具有抗菌作用,其中对葡萄球菌、肠球菌、奈瑟菌(淋病奈瑟菌等)、大肠埃希菌、枯草芽胞杆菌、志贺菌属、伤寒沙门菌等有良好的抗菌作用;对变形杆菌、克雷伯菌、肠杆菌属、沙雷菌等作用较弱;铜绿假单胞菌对本品不敏感。一般来说,细菌对本品不易耐药,如停药后重新应用仍可有效。与其他类别抗菌药之间无交叉耐药性。但近年来耐药菌株有一定程度的发展,必要时可与其他药物(如TMP)联合应用以提高疗效。口服后血药浓度低,组织渗透性差,不宜用于全身感染。给药量的40%~50%以原形自肾脏迅速排泄。本品在酸性尿液(pH约5.5)中抗菌作用较强。主要用于敏感菌引起的下尿路感染,如急性单纯性膀胱炎、尿道炎等;亦可用于尿路感染的预防。
口服:①治疗尿路感染,成人1次0.1g,1日0.2~0.4g,至尿内检菌阴性再继续用3日,但连续应用不宜超过14日;小儿5~7mg/(kg·d),分4次服,疗程1周。②预防尿路感染,成人1日50~100mg;小儿1mg/(kg·d),临睡前服。
①对硝基呋喃类药物过敏者、肾功能减退患者、妊娠晚期及新生儿禁用。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者、周围神经病变者、肺部疾病及老年患者慎用。②较常见恶心、呕吐及腹泻等胃肠反应。偶可引起头痛、头晕和嗜睡等神经系统反应,多属可逆性的。严重者可发生周围神经炎,表现为手足麻木,久之可致肌肉萎缩,多难以治愈,原有肾功能减退或长期服药者尤易发生。此外,尚可引起溶血性贫血、黄疸、肺部并发症(咳嗽、气急、呼吸困难)和中毒性精神症状,如幻听、幻觉、烦躁等。偶见皮疹、药物热、气喘、胸闷、嗜酸性粒细胞增多等过敏反应。③宜与食物同时服用,以利于吸收并减少胃肠道刺激。
①不宜与诺氟沙星等喹诺酮类合用,因有拮抗作用。②与可致溶血及有肝毒性及神经毒性的药物同用会使毒性增强。③在碱性尿液中药效降低,故不宜与碳酸氢钠等碱性药物合用。
痢特灵,Nifurazolidone,Furoxon。
呋喃唑酮片【典】【保甲】:10mg、30mg、100mg。
本品抗菌谱与呋喃妥因相似,对沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肠杆菌属、肺炎克雷伯菌、金黄色葡萄球菌、肠球菌属、霍乱弧菌、弯曲菌属、类杆菌属均具有一定的抗菌作用。此外在一定浓度下对贾第鞭毛虫、毛滴虫也有抑制作用。口服吸收较少,在肠道可保持较高浓度。主要用于治疗敏感菌所致的各种肠道感染,包括细菌性痢疾、肠炎、霍乱,也可用于伤寒、副伤寒、贾第虫病、滴虫阴道炎。尚可与抗酸药等合用于治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎。
口服:成人1次0.1g,1日3~4次,症状消失后再服2日;小儿5~7mg/(kg·d),分3~4次服。肠道感染疗程为5~7日;贾第虫病疗程为7~10日。
①对本品或其他硝基呋喃类药物过敏者、新生儿、孕妇和哺乳期妇女禁用。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者、肾功能不全者、溃疡病及哮喘患者慎用。②常见恶心、呕吐等胃肠反应。近年来过敏反应也常见,主要表现为皮疹(多为荨麻疹)、药物热、哮喘。也可有肺浸润、头痛、直立性低血压、低血糖症、多发性神经炎等。③其他参见呋喃妥因。
①本品有单胺氧化酶抑制作用,可抑制苯丙胺等药物的代谢而导致血压升高。使用本品期间,食用含多量酪胺的食物也可有类似反应。②本品抑制乙醛脱氢酶,与乙醇合用可致双硫仑样反应,服药期间和停药后5日内不宜用含乙醇的饮料。③本品可增强地西泮的药效;可增强和延长胰岛素的降血糖作用。④与麻黄碱合用可升高血压,出现高血压危象。⑤与三环类抗抑郁药合用可增强神经毒性。
呋喃新,呋喃星,硝呋醛,Furacilin。
①呋喃西林外用溶液【非】:0.02%。②呋喃西林乳膏【非】:0.1%、0.2%。③呋喃西林凝胶:20g︰20mg。④复方呋喃西林散【非】:每克含呋喃西林5mg,冰片1.5mg,水杨酸50mg,苯甲酸50mg,明矾50mg。⑤呋麻滴鼻液【保乙】:10ml含呋喃西林20mg,盐酸麻黄碱100mg,氯化钠90mg。
本品抗菌谱与呋喃妥因相似,因毒性大,仅用作体表消毒药,局部用于皮肤黏膜感染、压疮、伤口感染、漱口、滴鼻、膀胱冲洗等。复方呋喃西林散用于真菌感染的足癣。
①外用:0.001%~0.02%溶液湿敷、冲洗创面;复方呋喃西林散扑擦患处,1日2次。②含漱:0.001%~0.005%溶液漱口,1日2~3次。
①本品仅限外用,不可内服。与其他硝基呋喃类存在交叉过敏。②外用极少有不良反应,对组织无刺激性,也不易产生耐药性。③水溶液不宜久存。
与麻黄碱合用,可升高血压,出现高血压危象。
四、硝基咪唑类
甲硝基羟乙唑,硝基羟乙唑,甲硝哒唑,灭滴灵,灭滴唑,夫纳捷,麦芙欣,咪唑尼达,迷尔脱,平洁,柔乐克,舒瑞特,天力宁,威迪乐,一孚晴,华适,Flagyl。
①甲硝唑片【典】【基】【保甲】:0.1g、0.2g、0.25g。②甲硝唑胶囊【典】【基】【保甲】:0.2g、0.4g。③甲硝唑缓释片:0.75g。④甲硝唑注射液【典】【保甲】:10ml∶50mg、20ml∶100mg。⑤甲硝唑葡萄糖注射液【典】:100ml∶甲硝唑0.2g与葡萄糖5g、250ml∶甲硝唑0.5g与葡萄糖12.5g。⑥甲硝唑氯化钠注射液【典】【基】:100ml∶甲硝唑0.5g与氯化钠0.8g、100ml∶甲硝唑0.5g与氯化钠0.9g、250ml∶甲硝唑0.5g与氯化钠2.25g、250ml∶甲硝唑1.25g与氯化钠2.0g。⑦注射用甲硝唑【保甲】:25mg、50mg、100mg。⑧注射用甲硝唑磷酸二钠【保甲】:0.915g。⑨甲硝唑胶浆含漱液【非】:2ml∶10mg、8ml∶40mg、25ml∶0.125g。⑩浓甲硝唑含漱液【非】:100ml∶0.8g。⑪甲硝唑口含片【非】:2.5mg。⑫甲硝唑口颊片【非】:3mg、5mg。⑬甲硝唑阴道泡腾片【典】【基】【保甲】【非】:0.2g。⑭甲硝唑凝胶【典】【保乙】:10g∶75mg、20g∶150mg。⑮甲硝唑洗液【非】:100ml∶0.2g、500ml∶1g。⑯甲硝唑凝胶【保乙】【非】:10g∶75mg、20g∶0.15g。⑰甲硝唑苯甲酸酯凝胶(依俐周):0.3g∶75mg。⑱甲硝唑栓【典】【基】【保甲】:0.5g、1g。⑲甲硝唑霜【非】:1%。⑳甲硝唑乳膏:10g∶0.3g。甲硝唑洗液【非】:500ml∶甲硝唑1g与氯化钠4.5g。甲硝唑芬布芬胶囊:每粒含甲硝唑0.1g,芬布芬0.075g。人工牛黄甲硝唑胶囊(牙康):每粒含甲硝唑0.2g,人工牛黄5mg。
本品分子中的硝基在细胞内无氧环境中被还原成氨基,抑制细菌DNA合成而发挥抗厌氧菌作用。甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌或兼性需氧菌无效,故治疗需氧菌和厌氧菌混合感染时应联合应用其他有效的抗菌药。抗菌谱包括脆弱类杆菌和其他类杆菌属、梭杆菌、产气荚膜梭菌、真杆菌、韦荣菌、消化球菌、消化链球菌等,脆弱类杆菌对其尤为敏感。放线菌属、乳杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。此外,本品还具有抗滴虫和抗阿米巴原虫、贾第鞭毛虫作用。本品口服吸收良好,体内分布广泛,可进入唾液、乳汁、肝脓肿的脓液中,也可进入脑脊液中。部分药物在肝脏代谢(20%的药物则不经代谢),代谢物仍具有一定活性。甲硝唑及其代谢物主要由尿排泄。t1/2约为8小时。用于治疗或预防上述厌氧菌所致的系统或局部感染:①治疗消化道、女性生殖系统、下呼吸道、腹腔、盆腔、皮肤软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染,对各种厌氧菌引起的血流感染、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、脑膜炎、脑脓肿也有效。②口颊片、含片、粘贴片等治疗口腔厌氧菌感染,如牙龈炎、牙周炎、冠周炎、口腔溃疡等。③治疗幽门螺杆菌相关性胃炎或消化性溃疡及艰难梭菌所致的抗生素相关肠炎。④治疗破伤风,与破伤风抗毒素(TAT)合用。⑤与抗菌药合用预防妇科手术、胃肠外科手术及其他手术时的厌氧菌感染,如阑尾炎手术、结肠或直肠择期手术、牙科手术等。⑥治疗急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病、滴虫阴道炎、贾第虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫感染等。⑦凝胶、乳膏等外用制剂对治疗毛囊虫皮炎、痤疮、炎症性丘疹、脓庖、酒渣鼻红斑、细菌性阴道病等有一定疗效。⑧甲硝唑芬布芬胶囊用于治疗牙龈炎、牙周炎,对口腔炎、舌炎等亦有一定疗效。⑨人工牛黄甲硝唑胶囊用于治疗急性智齿冠周炎、局部牙槽脓肿、牙髓炎、根尖周炎等。
①口服:A.厌氧菌感染,1次0.2~0.4g,1日3次,疗程7日或更长,1日最大剂量不能超过4g;小儿15~20mg/(kg·d),分3次服,连用5~7日。B.预防用药,用于腹部或妇科手术,前1日开始服药,1次0.25~0.5g,1日3次。C.治疗破伤风,1日2.5g,分次口服或静脉滴注。D.使用本品缓释片治疗细菌性阴道病,1次0.75g,1日1次,空腹整片吞服,疗程7日。E.甲硝唑芬布芬胶囊及人工牛黄甲硝唑胶囊1次2粒,1日3次。②静脉滴注:厌氧菌感染,成人1次500mg,每8小时1次,每次滴注1小时,1疗程7日;儿童首剂15mg/kg,继以7.5mg/kg维持,每8~12小时1次,缓慢滴注。③局部用药:A.治疗牙龈炎、牙周炎、冠周炎,将口颊片置于牙龈和龈颊沟间含服,1次1片,1日3次,餐后用,溶化后可咽下,临睡前加用1片。B.用于口腔黏膜溃疡时,将口腔粘贴片粘附于黏膜患处,1次1片,1日3次,餐后用,临睡前加用1片;或含漱液含漱,将本品10滴用50ml温开水稀释,摇匀后在口腔内含漱3~5分钟后吐弃,1日3次,连用7日。冠周炎、单纯性牙周炎(牙周袋>5mm者),在含漱的同时需用原液对龈袋盲囊及牙周袋进行局部冲洗,每牙2ml,1日1次,连续冲洗3日。C.凝胶、霜局部外用,清洗患处后适量涂用,早、晚各1次。治疗酒渣鼻红斑,2周为1疗程,连用8周;治疗炎症性丘疹、脓庖,4周为1疗程。④阴道给药:治疗厌氧菌或滴虫阴道炎,将阴道栓剂或泡腾片置于阴道深处,1次1枚,1日1次,7~10日为1疗程。
①对本品或其他咪唑类药物过敏者、活动性中枢神经系统疾病和血液病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。肝功能减退者应酌情减量和慎用。②消化道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、口干等;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数患者出现荨麻疹、红斑、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味感、白细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。③出现周围神经炎和惊厥时应考虑停药或减量。所致血象改变应予注意,重复一个疗程之前应检查白细胞计数。④厌氧菌感染合并肾衰竭者,给药间隔时间应由8小时延长至12小时。⑤本品可抑制乙醇代谢,饮酒后可能出现腹痛、呕吐、头痛等症状(双硫仑样反应),故用药期间和停药1周内不宜饮酒,并禁用含乙醇的饮料。⑥用药期间应减少钠盐摄入量,如摄盐过多可引起钠潴留。⑦可诱发白假丝酵母病,必要时可并用抗假丝酵母药。⑧本品的代谢产物可使尿液呈深红色,应与血尿相区别。
①本品与庆大霉素、氨苄西林属配伍禁忌。治疗滴虫阴道炎时,合并用土霉素可降低疗效。②本品可抑制华法林等的代谢,增强其抗凝血作用。③苯妥英钠和苯巴比妥等肝药酶诱导剂能加速本品代谢,使血药浓度降低。④西咪替丁等肝药酶抑制药可减缓本品的代谢及排泄,延长本品的半衰期,应注意监测血药浓度并调整剂量。⑤与糖皮质激素合用可加速甲硝唑从体内排泄,血药浓度下降约30%。
①复方甲硝唑气雾剂【非】:30ml∶甲硝唑18mg与苯扎溴铵30mg。②复方甲硝唑栓【保乙】【非】:每枚含甲硝唑0.5g,人参茎叶皂苷25mg,维生素E 40mg。③复方甲硝唑阴道泡腾片【保乙】【非】:每片含甲硝唑500mg,人参茎叶皂苷25mg,维生素E 40mg。④甲硝唑氯己定软膏【非】:10g∶甲硝唑0.3g与醋酸氯己定0.08g。⑤克林霉素甲硝唑搽剂【非】:1ml∶克林霉素10mg与甲硝唑8mg。⑥复方甲硝唑外用溶液【非】。⑦甲硝唑维B6片:0.22g。
甲硝唑为抗厌氧菌与抗滴虫药;苯扎溴铵为阳离子型表面活性剂,具有广谱杀菌作用与去垢效力,两药配伍可增强疗效。气雾剂用于滴虫阴道炎、细菌性外阴炎及假丝酵母阴道炎的辅助治疗。人参茎叶皂苷和维生素E具有刺激上皮增生和肉芽组织生长,促进黏膜、皮肤创伤愈合的作用。复方甲硝唑栓用于老年性阴道炎、滴虫阴道炎及细菌性阴道病。
外用:气雾剂喷洒于外阴、肛门周围及大腿内侧,1日3次;栓剂置于阴道深处,1次1枚,1日1次,7日为1疗程。
对本品任一成分过敏者禁用。外阴溃疡者慎用气雾剂。患有中枢神经系统疾病、血液病、肝肾功能不全者慎用栓剂。
佳乐宁。
①苯酰甲硝唑分散片:0.32g、0.64g。②苯酰甲硝唑胶囊:0.32g。③苯酰甲硝唑干混悬剂:1g︰0.64g。
本品通过切断DNA链和抑制DNA合成,从而干扰和中断厌氧微生物生长和繁殖。对革兰阴性厌氧杆菌,包括类杆菌属的脆弱类杆菌、普通类杆菌、吉氏类杆菌、卵圆类杆菌、多形类杆菌等和梭杆菌属;革兰阳性厌氧杆菌,包括真杆菌属、厌氧芽胞梭菌属;革兰阳性厌氧球菌,包括消化球菌属和消化链球菌属有抗菌作用。对原虫如阴道毛滴虫具有很强的活力;对阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫均有活力。用于敏感厌氧菌所致的各种感染,如菌血症、败血症、腹部手术后感染等;预防厌氧菌引起的妇科、外科术后感染;泌尿生殖系统滴虫病,如滴虫阴道炎等;肠道及肠外阿米巴病,如阿米巴病及阿米巴肝脓肿等;贾第虫病。
口服:餐前1小时服,成人及12岁以上儿童的用量如下:①治疗敏感厌氧菌感染:1次0.64g,1日3次,连服 7日。②预防敏感厌氧菌感染:术前24小时开始服用,1次0.64g,连服7日。③阿米巴病:A.肠阿米巴病,1次1.28g,1日3次,连服5日。B.慢性阿米巴肝炎,1次0.64g,1日3次,连服5~10日。C.阿米巴肝脓肿及其他肠外阿米巴病,1次0.64g,1日3次,连服5日。④泌尿生殖系统滴虫病,1次0.32g,1日3次,连服7日;或单次剂量3.2g顿服。⑤贾第虫病,1次0.32g,1日1次,连服7日。
①对本品过敏者、有活动性中枢神经系统疾患和血液病患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。肝、肾功能不全者应降低剂量。②偶尔出现口中异味、舌苔和胃肠不适、嗜睡、眩晕、头痛、皮疹、瘙痒、运动共济失调、黑尿(代谢所致,但极为罕见)。大剂量或长期治疗时曾报道出现少数周围神经系统病例。③患者在用药期间应戒酒。④服用本品后尿液可能呈暗色。⑤苯酰甲硝唑水解后,甲硝唑的吸收是较慢的,比服用甲硝唑后达到的峰值低。因此,对于急性病例的初始治疗应慎用本品。
①本品可增强华法林等药物的抗凝作用。②土霉素可干扰本品清除阴道毛滴虫的作用。
磺甲硝咪唑,替诺康,丽珠快服净,比适,服净,迪克新,福路宁,济得,捷力,捷洛林,凯服新,普洛施,替尼津,希普宁,可立泰,裕宁,Tricolam。
①替硝唑片【典】【基】【保乙】:0.5g。②替硝唑胶囊【典】【基】【保乙】:0.2g、0.25g、0.5g。③替硝唑注射液【保乙】:100ml∶0.2g、100ml∶0.4g、200ml∶0.4g、200ml∶0.8g。④替硝唑葡萄糖注射液【典】:100ml∶替硝唑0.2g与葡萄糖5.0g、100ml∶替硝唑0.4g与葡萄糖5.0g、200ml∶替硝唑0.4g与葡萄糖10.0g、200ml∶替硝唑0.8g与葡萄糖10.0g、250ml∶替硝唑0.4g与葡萄糖12.5g、250ml∶替硝唑0.5g与葡萄糖12.5g。⑤替硝唑氯化钠注射液【典】:100ml∶替硝唑0.2g与氯化钠0.9g、100ml∶替硝唑0.4g与氯化钠0.9g、200ml∶替硝唑0.4g与氯化钠1.8g、200ml∶替硝唑0.8g与氯化钠1.8g。⑥替硝唑阴道片【典】【非】:0.5g。⑦替硝唑阴道泡腾片【典】【保乙】【非】:0.2g。⑧替硝唑栓【典】【保乙】【非】:0.2g。⑨浓替硝唑含漱液【保乙】【非】:100ml∶0.2g。⑩替硝唑含片【典】:2.5mg、5mg。
本品抗微生物作用与甲硝唑基本相仿,作用机制与甲硝唑相同。对大多数厌氧菌,如脆弱类杆菌等类杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦荣菌属及加德纳菌等具有抗菌活性。对脆弱类杆菌及梭杆菌属的作用较甲硝唑强,但对厌氧芽胞梭菌属的作用则略差。微需氧菌幽门螺杆菌对其敏感,并具抗滴虫、阿米巴原虫、蓝氏贾第鞭毛虫作用。其不良反应较甲硝唑低。口服吸收良好,能进入各种体液中,并可透过血脑屏障。用于:①厌氧菌所致的系统与局部感染:如血流感染、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、脑脓肿、肺与支气管感染、鼻窦炎、蜂窝织炎及术后伤口感染,常需与其他抗需氧菌药联合使用。②泌尿生殖道毛滴虫病、贾第虫病、肠阿米巴病和阿米巴肝脓肿、细菌性阴道病等。③结肠或直肠手术、妇产科及口腔手术的术前预防用药。④替代甲硝唑治疗幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡。
①口服:A.厌氧菌系统感染,首剂2g,以后1次1g,1日1次,连用5~6日。口腔感染,连服3日。急性齿龈炎,可单次口服2g。12岁以上儿童剂量同成人。B.泌尿生殖道毛滴虫病,1次2g,必要时重复1次。或1次0.15g,1日3次,连用5日,须男女同治以防再次感染;小儿1次50~75mg/kg,必要时重复1次。合并白假丝酵母感染者,须同时进行抗真菌治疗。C.非特异性阴道炎,首剂2g,以后1日2g,连服2日。D.肠阿米巴病,1日2g,顿服,连服2~3日;小儿50mg/(kg·d),连服5日。E.阿米巴肝脓肿,1日1.5~2g,1日1次,连服3日,必要时可延长至5~10日,应同时排出脓液。F.贾第虫病,单次口服2g;小儿50mg/(kg·d)。口服片剂应于餐间或餐后服用。②静脉滴注:A.厌氧菌系统感染,1日1.6g,1次或分2次给予,疗程5~6日。B.手术感染的预防,术前12小时服2g,手术间或结束后输注1.6g(或口服2g)。静脉滴注每400mg(200ml)应不少于20分钟。③含服或含漱:口腔厌氧菌感染,含片口含,1次1片,1日4次,连用3日。含漱液含漱,50ml水中加药液2ml,含漱1分钟,1日3次;小儿1ml 加温水50ml稀释,1日3次含漱。④阴道给药:滴虫阴道炎、细菌性阴道病,阴道泡腾片置于阴道后穹隆部,每晚1片,连用7日;栓剂阴道给药,1次0.2g,1日2次。
①对本品或甲硝唑过敏、血液病、器质性神经系统疾病者、妊娠头3个月及哺乳期妇女禁用。肝功能减退者应调整剂量或用药间隔时间。②不良反应主要有恶心、畏食、腹泻、口中有金属味。偶见头痛、疲倦、舌苔厚、深色尿。尚可有过敏反应,如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、白细胞一过性减少。有时也可出现神经系统障碍,如头昏、眩晕、共济失调等,停药可恢复。静脉滴注部位偶致静脉炎。③12岁以下儿童禁止注射给药。④本品有抑制乙醛脱氢酶的作用,加强乙醇的效应,可出现双硫仑样反应,如呕吐、面部潮红、腹部痉挛等。服用本品期间应禁酒。
参见甲硝唑。
奥博林,奥立妥,奥诺星,滴比露,固特,衡博来,内德滋,齐克,今达,普司立,圣诺安,圣诺康,泰方,妥苏,潇然,亚洁。
①奥硝唑注射液【典】【保乙】:5ml∶0.25g、5ml∶0.5g、10ml∶0.5g。②注射用奥硝唑【保乙】:0.25g。③奥硝唑氯化钠注射液:100ml∶0.5g奥硝唑与氯化钠0.85g。④奥硝唑葡萄糖注射液:100ml∶奥硝唑0.5g与葡萄糖5g。⑤奥硝唑片【典】:0.1g 、0.25g、0.5g。⑥奥硝唑分散片:0.25g。⑦奥硝唑胶囊【典】:0.1g、0.125g 、0.25g。⑧奥硝唑阴道栓【典】:0.5g。⑨奥硝唑阴道泡腾片【典】:0.5g。
本品作用与甲硝唑、替硝唑相似,具有抗厌氧菌(如脆弱类杆菌、普通类杆菌、吉氏类杆菌、多形类杆菌、产黑色素类杆菌、厌氧芽胞梭菌、真杆菌、梭杆菌、消化球菌、消化链球菌、牙龈卟啉单胞菌、幽门螺杆菌等)和抗毛滴虫、阿米巴原虫、蓝氏贾第鞭毛虫作用,其疗效优于甲硝唑。口服本品1.5g后,2小时可达血药浓度峰值。用于治疗由厌氧菌感染引起的多种疾病、阿米巴病(阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿)、男女泌尿生殖道毛滴虫病(如滴虫阴道炎)、贾第虫病;亦用于手术前、后厌氧菌感染的预防和治疗。
①口服:A.治疗厌氧菌感染,1次0.5g,1日2次,疗程按病情而定。B.预防术后厌氧菌感染,术前12小时服用1.5g,以后1次0.5g,1日2次,至术后3~5日。C.急性毛滴虫病,于夜间单次服用1.5g。D.慢性毛滴虫病,1次0.5g,1日2次,共用5日,夫妻同时服药治疗,以避免重复感染。E.阿米巴痢疾,于夜间顿服1.5g,用药3日。F.其他阿米巴病,1次0.5g,1日2次,连服5~10日。G.贾第虫病,于夜间顿服1.5g,用药1~2日。②静脉滴注:A.治疗厌氧菌感染,首剂0.5~1g,以后每12小时滴注0.5g,连用3~6日;如患者症状改善,建议改用口服制剂。B.预防术后厌氧菌感染,术前1~2小时滴注1g;术后12小时滴注0.5g,24小时再滴注0.5g。C.治疗严重阿米巴病,首次0.5~1g,以后每12小时0.5g,连用3~6日。注射剂配成2.5~5mg/ml的溶液,滴注时间不应少于30分钟。
①对本品或硝基咪唑类药物过敏者、各种器官硬化症、造血功能低下、慢性乙醇中毒患者、有脑和脊髓病变的患者禁用。有肝脏疾病者、酗酒者、儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。有中枢神经系统疾病(如癫痫)的患者慎用本品分散片。3岁以下儿童不建议使用注射制剂。②可出现轻度胃部不适、胃痛、口腔异味、肝功能异常、头痛、疲劳、强直、困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛、癫痫发作、运动失调和精神错乱、意识短暂消失等;亦可见周围神经系统疾患,白细胞减少,皮疹、瘙痒等过敏反应。③为减少胃肠反应,本品应在餐后服用或与食物同服。④使用过程中如有异常神经症状出现,应立即停药,并进一步观察治疗。
①与其他硝基咪唑类不同,本品可能与乙醇无相互作用,但尚需更多的研究证实。②其他参见甲硝唑。
优诺安。
左奥硝唑氯化钠注射液【典】【保乙】:100ml︰左奥硝唑0.5g与氯化钠0.83g。
本品为奥硝唑的左旋体。用于治疗由脆弱类杆菌、厌氧芽胞梭菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、牙龈卟啉单胞菌等敏感厌氧菌引起的多种感染性疾病,包括腹部感染(腹膜炎、腹内脓肿、肝脓肿等)、盆腔感染(子宫内膜炎、子宫肌炎、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等)、口腔感染(牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性龈炎等)、外科感染(伤口感染、表皮脓肿、压疮溃疡感染、蜂窝织炎、气性坏疽等)、脑部感染(脑膜炎、脑部脓肿)、败血症、菌血症等严重厌氧菌感染;也可用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
静脉滴注:①术前、术后预防用药,术前1~2小时滴注1g,术后12和24小时分别滴注0.5g。②治疗厌氧菌感染,成人起始量0.5~1g,然后每12小时滴注0.5g,0.5~1小时滴完,连用5~10日;儿童20~30mg/(kg·d),每12小时1次。
①如果患者肝功能严重受损,建议给药间期延长1倍。②其他参见奥硝唑。
参见奥硝唑。
五、唑酮类
利奈唑德,Zyvox。
①利奈唑胺片【保乙】:600mg。②利奈唑胺注射液【保乙】:100ml∶200mg、300ml∶600mg。
本品能抑制细菌蛋白质合成,其特点是与细菌50S核糖体附近界面的30S亚基结合,阻止70S初始复合物的形成而产生杀菌作用。由于其结构特殊和作用机制独特,因此与其他抗菌药无交叉耐药性。本品对多重耐药的革兰阳性球菌,包括MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)、MRSE(耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、PRSP(耐青霉素肺炎链球菌)、CRSP(耐头孢菌素肺炎链球菌)有效,尤其是对万古霉素耐药的肠球菌最有效;对厌氧菌也具抗菌活性,对艰难梭菌的作用与万古霉素相似,对类杆菌属和梭杆菌属具有一定的抗菌作用;对革兰阴性菌的作用差。对支原体属、衣原体属、结核分枝杆菌、鸟胞内分枝杆菌亦有一定的抑制作用。口服吸收迅速完全,高脂饮食可降低其血药浓度,但AUC仍相近。t1/2为4.4~5.2小时。用于治疗敏感菌引起的下列感染:①万古霉素耐药屎肠球菌所致的感染,包括伴发的血流感染。②由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐药菌株)或肺炎链球菌(包括耐多药的菌株)所致的医院获得性肺炎。③复杂性皮肤软组织感染,包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,合并革兰阴性菌感染者常需与抗革兰阴性菌药物合用。
口服与静脉滴注:两者剂量相同,成人1次600mg,每12小时1次。治疗耐万古霉素肠球菌感染,疗程14~28日;肺炎、菌血症及皮肤软组织感染,疗程10~14日;小儿20~30mg/(kg·d),分3次。7日以下新生儿1次10mg/kg,每12小时1次。
①本品的应用需严格掌握适应证,避免不适宜的广泛应用,促使细菌耐药性的发展,因耐万古霉素肠球菌对其他抗生素均耐药,本品是目前唯一有效的治疗药物。②对本品过敏者禁用。孕妇和哺乳期妇女慎用。有高血压病史者使用本品应注意观察。③不良反应有消化道症状、失眠、头晕、药物热、皮疹、舌变色、鹅口疮等。化验检查可见血小板减少,白细胞、中性粒细胞减少,AST、ALT、LDH、ALP、淀粉酶、总胆红素、BUN和肌酐等变化。④服用时须避开高脂饮食及含酪胺的食物和含乙醇饮料。
①本品有单胺氧化酶(MAO)抑制作用,禁忌并用拟肾上腺素药物(伪麻黄碱、多巴胺、肾上腺素等)和5-HT再摄取抑制药(抗抑郁药);禁用含酪胺的食物(奶酪、肉干等)和某些含醇饮料(啤酒、红酒等),以免引起血压异常升高。②避免与减少血小板的药物合用。③与两性霉素B、氯丙嗪、地西泮、红霉素、喷他脒、苯妥英等药物呈配伍禁忌。
六、其他
①乌洛托品片:0.3g、0.5g。②乌洛托品溶液【非】:1ml∶395mg。
内服后遇酸性尿分解产生甲醛而起杀菌作用,用于对磺胺药、抗生素、硝基呋喃类等耐药的尿道感染及尿道手术前预防感染,现已少用。外用可治体癣、脚癣,止脚汗,治腋臭。
①口服:1次0.3~1g,1日3次。②外用:外用溶液局部涂搽。
①肾功能不全、肝功能障碍、脱水者禁用。②可致胃痛、胃肠不适,少数患者可致膀胱刺激、血尿等,应停药。③服用本品期间应加服氯化铵或酸性磷酸钠,使尿呈酸性。
胞壁质酶,氯化溶菌酶,N-乙酰胞壁质聚糖水解酶,Neuzym。
①溶菌酶口含片【非】:20mg(溶菌酶12.5万单位)。②溶菌酶口腔药膜【非】:每片含溶菌酶1.5万单位,维生素B6 2.5mg。③溶菌酶肠溶片:10mg。
本品是从鲜鸡蛋清中提取的能分解黏多糖的多肽酶。是一种具有杀菌作用的天然抗感染物质,具有抗菌、抗病毒、止血消肿及加快组织恢复功能等作用。此外,尚能分解稠厚的黏蛋白,使炎性分泌物和黏痰液化而易排出。用于急、慢性咽炎,慢性鼻炎,口腔炎,口腔溃疡,水痘,带状疱疹,扁平疣,咳痰困难等。
①口含:1次20mg,1日4~6次。②外用:药膜贴于口腔黏膜溃疡处,1次1片,1日4~6次。③口服:肠溶片通常1次50~100mg,1日3次;用于水痘时,还可按10mg/(kg·d),分3~4次服。
①对本品及鸡蛋清过敏者禁用。过敏体质者慎用。②偶见过敏反应、皮疹等。③若连续使用3日后炎症仍未消除,应咨询专科医师。
本品与青霉素、氯霉素、呋喃妥因等合用,可增强它们对细菌的渗透作用而提高抗菌活性。
①硝呋太尔阴道片:0.5g。②硝呋太尔制霉素阴道软胶囊【保乙】【非】:每粒含硝呋太尔0.5g,制霉素20万单位。③硝呋太尔制霉素阴道栓【保乙】:硝呋太尔0.5g,制霉素20万单位。
硝呋太尔制霉素在体外具有抗真菌、抗滴虫、抗细菌的广谱活性。用于细菌性阴道病、滴虫阴道炎、假丝酵母性外阴阴道炎、阴道混合感染。
阴道给药:每晚1粒,连用6日。亦可遵医嘱调整。
①为获得良好疗效,应尽量将阴道片置入阴道深部,第2日清晨应进行阴道清洗。②治疗期间应避免性生活,避免饮用含乙醇的饮料。③应防止阴道片拆碎。