十三、阿莫西林/克拉维酸钾（Amoxicillin and clavulanate potassium, Amx/Clv）

阿莫西林/克拉维酸钾是阿莫西林与棒酸钾按照2∶ 1的比例配成的复方制剂。

1．药代动力学

本品对胃酸稳定，口服吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。口服本品1h后达到血药峰浓度，口服1片的峰值浓度为阿莫西林3.8mg/L、克拉维酸钾2.5mg/L，阿莫西林的消除半衰期为（1.03±0.11）h，克拉维酸的消除半衰期为（0.838±0.04）h。两个药均较低的血清蛋白结合率，约70%游离状态的阿莫西林/克拉维酸钾存在于血清中，本品均以很高的浓度从尿中排出，8h尿中排泄率，阿莫西林约为60%，克拉维酸钾约为50%。口服后主要经肾脏从尿液排出。本品8h排出率，阿莫西林和克拉维酸钾分别为50%～78%和46%。

2．药理作用

本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素抗生素，克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性。但具有强大广谱β-内酰胺酶抑制作用，两者结合可保护阿莫西林免遭β-内酰胺的水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，且有所扩大，对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好抗菌作用，而且对卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。

3．作用机制

阿莫西林是一种半合成的青霉素。鉴于分支杆菌能产生β-内酰胺酶，从而提出克拉维酸钾与其联用。克拉维素是内酰胺酶抑制剂，它本身并无抗结核分支杆菌的活性，但能抑制使结核分支杆菌对β -内酰胺抗生素耐药部分有关的酶。加用β-内酰胺酶抑制剂可大大提高阿莫西林在试管内抗结核分支杆菌的活性。

4．耐药性

本品与常用的抗结核药物之间无交叉耐药。

5．剂量与用法

口服：常用量1875mg/d，分2～3次服用。

静滴：2400～4800mg/d，分2～3次使用。

6．制剂与规格

阿莫西林/克拉维酸钾片剂：375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾125mg）

阿莫西林/克拉维酸钾咀嚼片：375mg（阿莫西林250mg，克拉维酸钾125mg）

阿莫西林/克拉维酸钾针剂：1200mg（阿莫西林1000mg，克拉维酸钾200mg）

7．不良反应

（1）青霉素皮试阳性反应者、传染性单核细胞增多症患者禁用。对头孢菌类药物过敏及有支气管哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者禁用。

（2）使用本品前须进行青霉素皮试。

（3）本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血液浓度的1/4～1/3，故孕妇禁用，也可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹和念珠菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

（4）胃肠道反应。腹泻、恶心、和呕吐等。

（5）过敏反应。药物热、过敏性休克等。

（6）肝损害。血清氨基转移酶升高，肝功能异常改变。

（7）血液系统。骨髓抑制，白细胞降低，嗜酸粒细胞增多。

（8）其他。偶可出现多发神经炎，念珠菌或耐药菌引起的二重感染。