十一、氯法齐明（clofazinmine, Fz）

1．药代动力学

口服本品300mg后，平均血药浓度峰值是1.0μg/ml，半衰期69h。氯法齐明与抗结核药物联合应用时，MIC降至应用单药的1/2～1/8，本品分别与对氨基水杨酸钠、丙硫异烟胺、克拉霉素和卷曲霉素联合应用时，FIC（抑制浓度）分别为0.31、0.815、0.31和0.28，具有协同作用。

2．药理作用

本品对麻风杆菌有缓慢杀菌作用，与其他抗结核分支杆菌药合用对结核分支杆菌、溃疡分支杆菌也有效。

3．作用机制

本品抗菌作用可能通过干扰麻风杆菌的核酸代谢与其DNA结合，抑制依赖DNA的RNA聚合酶，阻止RNA合成，从而抑制细菌蛋白的合成，发挥其抗菌作用。

4．剂量与用法

成人每日最大量不超过300mg，儿童剂量尚未确认。

5．制剂与规格

氯法齐明胶囊：50mg。

6．不良反应

（1）皮肤黏膜着色为其主要不良反应。服药2周后即可出现皮肤和黏膜红染，呈粉红色、棕色，甚至黑色，着色程度与剂量、疗程成正比，停药2个月后色素逐渐减退，约1～2年才能褪完，本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡红色，且可通过胎盘使胎儿着色。个别患者继皮肤色素减退后，因精神抑郁而自杀。

（2）约70%～80%用本品治疗的患者皮肤有鱼鳞病样改变，以四肢为主，冬季好发，停药2～3个月可好转。

（3）消化道反应表现食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。偶见消化道出血。

（4）个别患者可产生眩晕、嗜睡。

（5）可出现皮肤瘙痒、皮肤色素减退等。

（6）偶见肝功能损害。

（7）可发生阿-斯综合征。