第4章 抗感染及抗寄生虫药(3)
【临床应用】用于肺炎链球菌和流感嗜血杆菌引起的呼吸道感染、淋球菌及衣原体尿道炎、妇科感染以及一些敏感菌引起的尿路感染、前列腺炎、皮肤软组织感染等,也可用于肺结核治疗。口服:成人0.3~0.4g/次,2次/d。淋病:0.4g/次。静滴用量与口服用量相同,滴入时间约1h。肾功能不全者适当减量。
【注意】静滴宜缓慢,禁止静推或快速滴注。用药期间应充分饮水。不得与二三价金属盐类同服。制酸药等抑制本品的肠道吸收。本品易发生过敏反应并可增强华法林及类似物的作用,使环孢霉素的血药浓度上升。合用芬布芬较易发生中枢症状,如癫痫发作,慎与茶碱类药物合用。
【制剂】注射剂:100ml∶200mg。片剂:200mg。
左氧氟沙星
【别名】利复星,来可信,泉盈,左克,来立信。
【临床应用】用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、皮肤软组织感染,肠道感染及其他感染。口服,100~200mg/次,2次/d。静滴,100~200mg/次,2次/d,重症者可用至600mg/d。
【注意】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠者、哺乳期妇女、18岁以下患者及癫痫患者禁用。严重肾功能不全者、有神经系统疾病者慎用。慎与华法林类药物同用。不宜与茶碱、芬布芬等合用。
【制剂】注射剂:100ml∶200mg;100ml∶300mg。片剂:100mg。
环丙沙星
【别名】西普乐,特美力,立至欣,悉复欢。
【临床应用】用于敏感菌所致下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节、消化道及泌尿系统的轻、中、重度感染,也可用于胆道感染。尿路感染:轻度或中度,0.25g/次,2次/d;重度加倍。下呼吸道、骨关节、皮肤及软组织感染:轻度或中度,0.5g/次,2次/d;重度,0.75g/次,2次/d或静滴,0.4g/次,2次/d。肠道感染:0.5g/次,2次/d。肾功能不全者适当调整用量。
【注意】参见诺氟沙星与氧氟沙星。本品可致伪膜性肠炎。勿与茶碱、咖啡因类药物合用。
【制剂】注射剂:100ml∶200mg。片剂:250mg。
洛美沙星
【别名】罗氟沙星。
【临床应用】用于革兰阴性菌、革兰阳性菌及部分厌氧菌引起的呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织、腹腔胆道、肠道、伤寒等感染。静脉滴注,0.2g/次,2次/d。或遵医嘱。
【注意】不良反应同诺氟沙星,其中光毒性和光过敏反应较多见。肾功能减退者或肝功能不全者慎用,若使用,应注意监测肝、肾功能。本品静滴时间应不少于60min。对本品或其他氟喹诺酮类药物过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女及18岁以下患者禁用。
【制剂】注射剂:0.1g。
氟罗沙星
【别名】多氟哌酸,邦来立欣,济民福欣,六品。
【临床应用】本品为氟吡酮酸类广谱抗生素,对革兰阳性菌及阴性菌均有较强的抗菌作用。本品与其他抗生素之间无交叉耐药性。临床主要用于敏感菌及衣原体引起的呼吸道、泌尿道、胆道等的感染,如淋球菌尿道炎、细菌性肠炎等。避光静脉缓慢滴注,0.2~0.4g/次,1次/d。
【注意】本品不良反应较轻,一般表现为胃肠道反应。对本品或喹诺酮类药物过敏者、孕妇、哺乳期妇女、18岁以下患者及癫痫患者禁用。明显肝、肾功能损害者慎用;本品忌与生理盐水或葡萄糖盐水并用;本品不宜与其他药物混合使用;本品静滴速度不宜过快,45~60min不超过0.2g;在治疗过程中以及治疗结束后3d之内,避免阳光浴和人工紫外线照射。
【制剂】注射剂:0.4g。
莫西沙星
【别名】拜复乐。
【临床应用】用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、鼻窦炎、皮肤及皮肤结构的伤口感染。口服:400mg/次,1次/d,疗程5~10d。
【注意】不良反应为腹泻、恶心、头晕等。本品宜在服用抗酸药或铁剂2h前或4h后服用,以免降低本品的吸收。
【制剂】片剂:400mg。
加替沙星
【别名】盖替沙星,艾尔嘉,加迈欣,乐派,利欧,罗欣严达。
【临床应用】用于由敏感细菌(包括已对其他药物耐药的菌株)引起的慢性呼吸道感染、复杂性尿路感染等。口服或静脉滴注,成人400mg/d,1次/d。7~14d为1个疗程。
【注意】不良反应有恶心、腹泻、头痛、头晕、阴道炎等。对氟喹诺酮类药物过敏者禁用。
【制剂】注射剂:100ml∶0.2g。
培氟沙星
【别名】倍福,典沙,甲培欣。
【临床应用】用于由革兰阴性细菌和葡萄球菌等敏感菌引起的各种较严重的感染,如败血症、心内膜炎、细菌性脑膜炎、呼吸道和泌尿道感染、腹腔和胆道感染、生殖系统感染、耳鼻咽喉感染、骨关节和皮肤感染、软组织感染等。口服:400~800mg/d,2次/d进餐时服用。
【注意】常见不良反应有恶心、呕吐、腹痛、胃痛、皮肤变态反应及光过敏。肝功能有异常者慎用,必须应用本品时应酌情调整剂量;中枢神经疾病者慎用;避免同时应用茶碱、氢氧化铝和含镁抗酸剂;用药期间避免紫外线和日光暴晒;不能使用氯化钠和其他含氯离子的溶液。
【制剂】注射剂:0.4g。
司帕沙星
【别名】司氟沙星,巴沙,力贝尔。
【临床应用】由对本品敏感的病原体引起的各种感染,包括呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤与软组织感染,肺结核、肺外结核。口服,成人100~400mg/d,1次/d顿服。
【注意】不良反应同环丙沙星,多为轻至中度,停药后可缓解。服药后应避免日光暴晒,对氟喹诺酮类药物过敏者禁用。肝、肾功能异常者应慎用或适当降低剂量;有癫痫病史或其他中枢神经系统疾病患者慎用本品。
【制剂】片剂:0.1g。
妥舒沙星
【别名】赐尔泰。
【临床应用】用于敏感菌引起的呼吸道、肠道、泌尿系统感染及外科、妇产科、耳鼻喉科、眼科、口腔科等感染性疾病。口服,300~450mg/d,2~3次/d,疗程为1~2周。
【注意】对氟喹诺酮类药物过敏者禁用。
【制剂】片剂:0.15g。
依诺沙星
【别名】朗济德,诺佳。
【临床应用】用于泌尿生殖道感染、呼吸道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。口服,肠道感染200mg,2次/d,支气管感染300~400mg,2次/d。
【注意】同诺氟沙星。致光毒性多见。食物同服可能影响依诺沙星口服吸收,宜空腹服用或进餐前至少1h,餐后至少2h服用该药。胃酸的减少亦可能使依诺沙星口服后吸收减少。
【制剂】注射剂:0.2g。
七、硝基呋喃类
呋喃妥英
【临床应用】用于急性单纯性下尿路感染、反复发作下尿路感染的治疗。
【注意】本品不良反应有:恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见;皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应可发生。本品与其他呋喃类药有交叉过敏现象。
【制剂】片剂:50mg
八、磺胺类
磺胺嘧啶钠
【别名】大力克。
【临床应用】为治疗流脑的首选药物。其半衰期为17h,为中效磺胺药。治疗流脑:4g/d,分2次静注或静滴。注射时应用注射用水或氯化钠液稀释至≤5%,静滴时应≤1%,症状缓解后即改口服,必要时可与其他抗菌药(如青霉素)同用,但须分别给予。
【注意】不良反应包括消化道反应、肝损害、血液学改变、泌尿系统反应、神经精神系统反应、肌肉骨骼系统反应及过敏反应等。过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎;粒细胞减少或缺乏症;溶血性贫血及血红蛋白尿;高胆红素血症和新生儿核黄疸;肝脏损害;肾脏损害。本品遇葡萄糖液可析出SD沉淀。
【制剂】注射剂:400mg。
复方磺胺甲噁唑
【别名】复方新诺明。
【临床应用】用于大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、摩根杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎链球菌等敏感菌株引起的尿道、肠道感染和中耳炎,也可用于卡氏孢子虫肺炎和旅行者腹泻。口服,2次/d,2片/次。肾功能不全者,根据肌酐清除率情况适当减量。
【注意】过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎;粒细胞减少或缺乏症;溶血性贫血及血红蛋白尿;高胆红素血症和新生儿核黄疸;肝脏损害;肾脏损害。孕妇,严重肝、肾疾病者禁用。早产儿、新生儿避免使用。哺乳妇女和幼儿慎用。
【制剂】片剂:每片0.48g(含SMZ0.4g、TMP0.08g);0.12g(含SMZ0.1g、TMP0.02g)。
增效联磺
【别名】增效双磺。
【临床应用】作用与复方磺胺甲噁唑片相似。口服,2片/次,2次/d。
【注意】参见复方磺胺甲噁唑。
【制剂】片剂:每片含SMZ0.2g、SD0.2g、TMP0.08g。
八、抗结核类
异烟肼
【别名】雷米封。
【临床应用】用于各种肺结核病、结核性脑膜炎和其他肺外结核病,尚可用于治疗痢疾、百日咳、腮腺炎等。成人:口服,5mg/kg或300mg/d,1次服。对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎可按上述剂量2次/d。成人肌注,100~300mg/次;静脉滴注,300~800mg/d,以5%葡萄糖液500ml稀释后滴入。局灶性结核可注入胸腔,100~200mg/次,3次/d。百日咳:口服,10~15mg/(kg·d),3次/d。预防肺结核感染:口服,300mg/d,1次/d。
【注意】常见不良反应有周围神经炎、肝毒性、食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐。肝功能不全者及有精神病、癫痫病史者慎用。应用时应定期检查肝功能及血象等。不宜与苯妥英钠类药物同用。乙醇可加强本品的肝毒性。药物过量可致中枢症状、昏迷、惊厥及酸中毒等,可适当补充维生素B6。
【制剂】注射剂:100mg。片剂:100mg。
对氨基水杨酸钠
【别名】对氨柳酸钠,派斯钠。
【临床应用】本品与异烟肼、链霉素、乙胺丁醇等合用,可增强疗效,避免耐药性的发生。静滴:用于脑膜炎等重症,8~12g/d,先从小剂量开始,以灭菌注射用水配成含本品3%~4%浓度滴注。注意避光(应用黑纸包裹容器)。胸腔内注射:10%~20%溶液10~20ml/次(用等渗氯化钠注射液溶解)。
【注意】不良反应有皮疹、皮炎、结晶尿、蛋白尿、白细胞减少、药热、肝损害及黄疸等。肝、肾功能不全者慎用。不宜空腹服用。不宜与水杨酸类、非甾体抗炎药同服。
【制剂】粉针剂:4g。
利福平
【别名】尼福。
【临床应用】本品可与异烟肼或乙胺丁醇联合治疗肺结核和其他结核病。口服:1次/d,0.45~0.6g/次,于早饭前1h服用。
【注意】本品可致流感样综合征、间歇使用时可产生急性溶血症或肾衰竭以及间质性肾炎、肝炎前驱症状、血液恶液质、肝炎等。肝功能不全、胆道阻塞者及妊娠头3个月禁用,3个月后及哺乳妇女慎用。本品有酶促作用,与抗凝血药、肾上腺皮质激素、环孢素、洋地黄制剂、口服避孕药、口服降糖药等有相互作用。
【制剂】胶囊剂:150mg。片剂:300mg。
利福喷汀
【别名】明佳欣,利福喷丁。
【临床应用】主要用于肺结核及肺外结核病的治疗,需与异烟肼、乙胺丁醇等联合应用。成人,口服600mg/(次·周)(空腹),其作用约与利福平每日1次600mg接近。必要时可按上述剂量每周2次。
【注意】本品可致白细胞、血小板减少、丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹、头昏、失眠等不良反应。胃肠道反应少见。不宜与制酸药并用。肝功能不良者、孕妇禁用。有过敏反应者禁用。其他参见利福平。
【制剂】胶囊剂:150mg。
乙胺丁醇
【别名】乙二胺丁醇。
【临床应用】与其他抗结核病药(异烟肼、链霉素、利福平等)联合用于肺结核或肺外结核病。口服,初始15mg/(kg·d);重复治疗25mg/(kg·d)(2个月后可减量至15mg/kg),均为1次/d。
【注意】不良反应主要为球后视神经炎。乙醇中毒者、婴幼儿禁用。糖尿病患者慎用。肾功能不良者减量使用。用药前和用药期间应检查视力。
【制剂】片剂:250mg。
吡嗪酰胺
【别名】异烟酰胺。
【临床应用】对处于细胞内缓慢生长的结核菌有效,常与其他抗结核药联用,以缩短疗程。口服:35mg/(kg·d),3~4次/d。
【注意】可致肝损害和关节痛,应检查肝功能。孕妇禁用。
【制剂】片剂:250mg。
九、抗真菌和抗病毒类
两性霉素B
【别名】庐山霉素。
【临床应用】仅用于真菌感染的严重病例。用于隐球菌、念珠菌病、球孢子虫病、组织胞浆菌病、毛霉菌病、孢子丝菌病、曲菌病等。静滴:溶入5%葡萄糖注射液中,6~8h内滴完。根据患者反应加用糖皮质激素拮抗,加用其他解热镇痛剂预防寒战和高热,输液时应避光进行。用药过程监测肝、肾功能,电解质。本品总量一般为2~3g,可鞘内注射治疗隐球菌脑膜炎,0.5mg/次,溶于注射用水0.5~1ml中,必要时可酌加地塞米松注射液,以减轻不良反应。
【注意】可有发热、恶心、呕吐、白细胞下降、血压下降或升高、肝损害、复视、周围神经炎以及肾毒性、皮疹等不良反应。还可能出现低钾血症,使用本品应补钾。鞘内注射时应定期进行检查,尿素氮>200mg/L或肌酐>30mg/L时,应停药或降低剂量。注入药液浓度过高、速度过快、用量过大以及患者低血钾,可出现心率加快,甚至心室颤动。本品与唑类抗真菌药联用可致抗菌效能降低,与氟胞嘧啶联用起协同抗真菌作用。
【制剂】注射剂:25mg。
伊曲康唑
【别名】斯皮仁诺。
【临床应用】主要用于深部真菌所引起的系统感染,如芽生菌病、组织胞浆菌病、类球孢子菌病、着色真菌病、孢子丝菌病、球孢子菌病等。也可用于念珠菌病和曲菌病。口服,浅表真菌感染:0.1g/(次·d)于餐时服,体癣、股癣用药2周;手、脚癣用药4周;头癣4~8周;甲癣至少3个月。甲癣病程间歇疗法:口服0.2g/次,2次/d,连服7d停药3周为1个疗程,指甲癣病用药2个疗程;趾甲癣病则用3个疗程。花斑糠疹、阴道念珠菌病、真菌性角膜炎:口服,每次0.2g/d,分别给药3d、5d及3周。系统深部真菌感染:口服,开始0.2g/d,疗效不佳时可加至0.4g/d,根据临床和检验结果确定用药期的长短。
【注意】可致严重肝毒性、胃肠道功能紊乱、皮疹等过敏反应及低钾血症和水肿、胆红素血症等。不良反应较酮康唑轻。持续用药超过1个月者,建议检查肝功能。对本品过敏者禁用;孕妇禁用。本品与多种药物有相互作用。
【制剂】胶囊剂:100mg。
氟康唑
【别名】大扶康,三维康。
【临床应用】主要用于念珠菌的系统感染和隐球菌性脑膜炎。口服和注射用量相同。口咽部念珠菌病:首日200mg(顿服),以后每日100mg,至少连续2周至症状缓解。食管念珠菌病:依上量,也可加量至200mg/d,疗程2~3周至症状缓解后1周。系统念珠菌病:首日400mg以后200mg/d,用2~4周,依症状变化而定。隐球菌性脑膜炎:首日400mg,连用10~12周。肾功能不全者适当调整用量。滴注速度不超过200mg/h。浅表真菌病如手足癣、甲癣:口服,150mg/次,1次/周。
【注意】不良反应主要为肝损害、过敏性皮肤损害、消化道反应及头痛等神经系统症状,周围血象中性粒细胞减少偶可发生。孕妇及哺乳妇女慎用。与口服避孕药、H2受体阻滞药和吸附性制酸药、氢氯噻嗪、利福平、华法林、口服降糖药、苯妥英钠及环孢霉素有药物相互作用。
【制剂】注射液:100ml∶200mg;50ml∶100mg。胶囊剂:50mg;150mg。