第2章 抗感染及抗寄生虫药(1)

一、青霉素类

青霉素G

【别名】苄青霉素，青霉素。

【临床应用】用于敏感菌所致的急性感染，如菌血症、败血症、猩红热、丹毒、肺炎、脓胸、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝织炎、疖、痈、急性乳腺炎、心内膜炎以及钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、回归热、气性坏疽、炭疽、淋病、放线菌病等。常用其钠盐。肌注，40万～160万U/次，2次/d。静脉给药根据感染程度对剂量进行增减。

【注意】本品易产生过敏反应，用前需做皮试，阳性反应者禁用；大剂量青霉素可致青霉素脑病（肌肉痉挛、抽搐、昏迷等）及精神病、癫痫发作；与红霉素、四环素类、林可霉素类、磺胺类等抑菌药物不宜合用；氨基糖苷类与青霉素类在同一注射器皿中可发生分解反应，需分开给药。

【制剂】注射剂：80万U；40万U。

苄星青霉素

【别名】长效西林。

【临床应用】用于控制链球菌感染流行和预防风湿热。临用前加灭菌注射用水制成混悬液，60万～120万U/次，1次/2～4周，用粗针头注入臀肌深部。

【注意】本品易产生过敏反应，用前需做皮试，阳性反应者禁用；间隔20d后再用应重做皮试。

【制剂】注射剂：120万U。

氨苄西林

【别名】氨苄青霉素。

【临床应用】用于敏感菌株所致的呼吸道、尿路（包括淋病）、肠道等感染，也可用于脑膜炎和菌血症。口服：0.25～0.5g/次，4次/d，于餐前1h或食后2h服用。肌注，中度感染：2～4g，分2～4次给予；重症：2g/次，3～4次/d，必要时可1次/4h。肾功能减退者根据情况适当延长给药间隔。

【注意】不良反应与青霉素G相仿，以过敏反应较为多见，注射本品前应做青霉素皮试。偶见粒细胞和血小板减少。本品不可与碳酸氢钠液配伍注射。与丙磺舒及口服避孕药有相互作用。

【制剂】注射剂：500mg。胶囊剂：250mg。

氨苄西林/舒巴坦

【别名】优立新，欣安林。

【临床应用】用于敏感菌引起的上下呼吸道感染、尿路感染、腹膜炎、胆囊炎、子宫内膜炎、盆腔蜂窝织炎、脓毒血症、皮肤及软组织感染、骨关节感染、淋球菌感染，预防外科感染等。注射粉剂，1.5～3g/次，1次/6～8h。儿童及肾功能严重损害者适当减量。

【注意】不良反应有注射部位疼痛、皮疹、腹泻、恶心、呕吐、瘙痒、ALT、AST一过性增高、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多及白细胞减少。发生二重感染时必须停药。长期治疗需定期检查肝、肾及造血系统情况。新生儿、早产儿、妊娠和哺乳期妇女慎用。对青霉素类过敏者禁用。

【制剂】注射剂：750mg。

阿莫西林

【别名】羟氨苄青霉素，阿莫仙，灵胜再林，再林。

【临床应用】用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染。口服用于轻度或中度感染。口服，轻症0.25g/次，中度或较重症0.5～1g/次，3～4次/d。儿童减量服用，肾功能严重不足者给药间隔为12～16h。

【注意】本品有腹泻，恶心，呕吐等胃肠道不良反应，此外尚有药物热，哮喘等。对青霉素过敏者禁用。

【制剂】干混悬剂：125mg。胶囊剂：250mg；500mg。

阿莫西林/舒巴坦钠

【别名】倍舒林。

【临床应用】主要用于上呼吸道感染、下呼吸道感染、皮肤及软组织感染等。注射：1支/8h，肌注，直接静注或滴注。

【注意】本品有腹泻，恶心，呕吐等胃肠道不良反应，此外尚有药物热，哮喘等。孕期及哺乳期妇女不推荐使用本品。对本品过敏者禁用。

【制剂】注射剂：11.5g。

阿莫西林/双氯西林

【别名】凯力达。

【临床应用】参见阿莫西林和氟氯西林。

【注意】参见阿莫西林和氟氯西林。

【制剂】片剂：0.375g。

阿莫西林/克拉维酸钾

【别名】安奇，安灭菌，君尔清。

【临床应用】克拉维酸可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等的β内酰胺酶对阿莫西林的破坏。本品对不产酶的链球菌属、消化链球菌、消化球菌、肺炎链球菌等也有抗菌作用。用于上述敏感菌所致下呼吸道、中耳、鼻窦、皮肤及软组织、尿路等部位的感染。口服，成人，625mg/次，2次/d。静脉滴注，1.2g溶于50～100ml生理盐水或灭菌注射用水，静脉滴注30min，3～4次/d。

【注意】常见腹泻、恶心、呕吐等不良反应。青霉素过敏者禁用。本品对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无抗菌作用，其他参见阿莫西林有关内容。

【制剂】干混悬剂：125mg。片剂：625mg。注射剂：1.2g。

氟氯西林

【别名】氟氯苯唑青霉素，奥氟林。

【临床应用】主要用于产酶金黄色葡萄球菌所致的各种严重感染。口服，250mg/次，4次/d。于进食前0.5～1h或进食后2h服用。肌注，1～2g/d，4次/d注射。静脉给药，2～4g/d，2～4次/d。严重感染者剂量可增加。

【注意】注射时勿与血液、血浆、水解蛋白、氨基酸以及脂肪乳配伍。本品可使氨基糖苷类降解亦不可配伍。食物会干扰本品在胃肠吸收，宜饭前1h口服给药。严重肾功能不全时，应减少剂量。本品滴眼，可引起晶体浑浊。

【制剂】胶囊剂：6.25g。

哌拉西林钠

【别名】氧哌嗪青霉素。

【临床应用】用于革兰阳性菌和某些厌氧菌的敏感菌株所致的下呼吸道、腹腔、妇科、尿路、皮肤及软组织、骨和关节等部位的感染及菌血症。重症感染，注射给药12～18g/d，4～6次/d。最高剂量为24g/d。肾功能不全者适当调整用量。

【注意】过敏反应可见皮疹及过敏性休克，使用前应做皮试。本品可引起肝酶、BUN和肌酐值升高以及可逆性的血液系统反应。一般不用于12岁以下儿童，12岁以上者可按成人剂量用药。孕妇慎用。勿与氨基糖苷类药物混合应用。

【制剂】注射剂：500mg；2g。

哌拉西林/他唑巴坦钠

【别名】特治星，联邦他唑仙。

【临床应用】用于敏感菌引起的下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔内感染、皮肤及软组织感染、细菌性败血症、妇科感染、中性粒细胞减少患者的细菌感染、骨及关节感染和多种细菌混合感染。成人及12岁以上青少年4.5g/次静滴，1次/8h，每日总剂量根据严重程度和部位增减。肾功能不全患者应适当延长给药时间或减少剂量。本品必须缓慢静脉注射或缓慢静脉滴注。

【注意】常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。对青霉素类、头孢菌素类或β内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。长期用药者建议定期检查肝、肾功能，造血功能，凝血指标。妊娠和哺乳妇女慎用。勿与丙磺舒、妥布霉素和非去极化肌松剂等合用。

【制剂】注射剂：4.5g。

替卡西林钠/克拉维酸钾

【别名】特美汀。

【临床应用】用于敏感革兰阳性菌所致的败血症、菌血症、腹膜炎、腹腔内脓肿、术后感染、骨与关节感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、肾盂肾炎。静注，1.6～3.2g/次，1次/6～8h，最大剂量3.2g/小时。

【注意】常见胃肠道不良反应以及皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应。对β内酰胺类抗菌药过敏者禁用。孕妇及严重肝、肾功能受损者慎用。丙磺舒能减少肾小管对替卡西林的分泌，延缓其肾脏排泄，但不影响克拉维酸的肾脏排泄。

【制剂】注射剂：3.2g。

二、头孢菌素类

头孢噻吩

【别名】锋赛星，先锋霉素Ⅰ，力芬。

【临床应用】敏感革兰阴性杆菌所致的各种感染可选用本品。肌注或静脉注射，0.5～1g/次，1次/6h，严重感染患者的剂量可加大。

【注意】肌注本品时局部疼痛较为多见，较常见的不良反应为皮疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热、血清病样等过敏反应，应用大剂量时可出现血小板功能和凝血障碍，对肾脏的毒性较轻。对青霉素过敏者、肾功能减退、肝功能损害、孕妇、哺乳期妇女、胃肠道疾病病史等者应慎用。

【制剂】注射剂：1g。

头孢氨苄

【别名】先锋霉素Ⅳ。

【临床应用】主要用于革兰阳性菌（葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌等）及大肠杆菌、奇异变形杆菌等敏感菌株所致的急性扁桃体炎、咽炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、皮肤软组织及尿路感染等。口服，250～500mg/次，1次/6h，空腹服用，最高剂量不超过4g/d。

【注意】不良反应包括过敏反应、恶心、呕吐、头晕、耳鸣、复视、抽搐、血尿、嗜酸性粒细胞增多、血清肌酐升高等。

【制剂】胶囊剂：250mg。

头孢氨苄甲氧苄啶

【别名】信普瑞。

【临床应用】参见头孢氨苄。

【注意】参见头孢氨苄。

【制剂】片剂：0.15g。

头孢羟氨苄

【别名】羟氨苄头孢菌素，欧意。

【临床应用】用于β溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌等病原菌敏感菌株所致的呼吸道、尿道、腹腔、耳鼻科、口腔及皮肤软组织部位感染。口服，0.25～0.5g/次，3～4次/d。单纯性尿路感染，1～2g/d，1～2次/d。

【注意】参见头孢氨苄。

【制剂】胶囊剂：250mg。

头孢唑啉钠

【别名】先锋V，新泰林。

【临床应用】用于治疗敏感菌所致的中耳炎、支气管炎、肺部感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。肌内、静脉注射或静脉滴注，0.5～1g/6～12h，病情严重者可酌增剂量。

【注意】青霉素过敏者以及肝、肾功能不全患者慎用。参见头孢噻吩。

【制剂】注射剂：0.5g。

头孢唑啉钠/舒巴坦钠

【别名】司克林。

【临床应用】参见头孢唑啉钠。

【注意】对青霉素过敏者、肾功能减退、肝功能损害、孕妇、哺乳期妇女、胃肠道疾病病史等患者慎用。

【制剂】注射剂：1.25g。

头孢拉定

【别名】先锋霉素Ⅵ，泛捷复。

【临床应用】用于敏感菌株所致的呼吸道、尿道、皮肤及软组织、中耳部位感染。口服，0.25～0.5g/次，4次/d。注射给药，2～4g/d，分4次给药，骨感染1g/次，4次/d。

【注意】常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、稀便及舌炎等。

【制剂】干混悬剂：125mg。胶囊剂：250mg。注射剂：500mg。

头孢拉定/舒巴坦钠

【别名】先瑞司胺。

【临床应用】参见头孢拉定。

【注意】参见头孢拉定。

【制剂】注射剂：0.75g。

头孢孟多

【别名】头孢孟多酯，头孢羟唑，艾可达。

【临床应用】本品为第二代注射用头孢菌素，用于敏感菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。肌注、缓慢静脉注射或静脉滴注，2～8g/d，3～4次/d，最高剂量不超过12g/d。

【注意】不良反应少，可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎，后者较头孢噻吩为重；过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多等。青霉素过敏者和老年肾功能减退患者、哺乳期妇女慎用。

【制剂】注射剂：1.50g。

头孢呋辛及头孢呋辛酯

【别名】头孢呋肟，西力欣，达力新，信力新，丽扶欣，立健新，欣路信，新福欣，新亚星，信立欣。

【临床应用】用于敏感菌所致的下呼吸道、尿路、皮肤及软组织等感染，脑膜炎、败血症和淋病等。肌注、静注或静滴方式给药。一般感染，0.75g/次，较重感染，1.5g/次，1次/8h。危及生命的重症，1.5g/次，1次/6h。预防手术感染，术前1～1.5h注射1.5g，开放性心脏手术于麻醉前注射1.5g，以后给药1次/12h，总量为6g。头孢呋辛酯：一般感染，250mg/次，2次/d；较重感染用量可加倍。单纯性尿道感染，125mg/次，2次/d，必要时也可将用量加倍。

【注意】不良反应主要为胃肠道反应、过敏反应、菌群失调、维生素缺乏、诱发伪膜性肠炎、肌酐清除率下降等。对头孢菌素类和青霉素过敏者慎用。静脉给药易发生静脉炎，应注意更换注射部位。

【制剂】注射剂：750mg；1.5g。片剂：250mg。

头孢克洛

【别名】头孢氯氨苄，希刻劳。

【临床应用】用于敏感菌引起的中耳炎、呼吸道感染、尿路感染（包括肾盂肾炎和膀胱炎）、皮肤及软组织感染等。口服，250mg/次，1次/8h。

【注意】不良反应有过敏反应、胃肠道综合征、生殖器瘙痒、阴道炎、血液系统反应、中枢神经系统反应及肝、肾功能异常等。对头孢菌素类和青霉素过敏者、严重肾功能不全者、孕妇及哺乳妇女慎用。

【制剂】混悬剂：60ml。胶囊剂：250mg。

头孢噻肟钠

【别名】头孢氨噻肟，凯福隆，罗吩，赛福隆，治菌必妥。

【临床应用】用于革兰阴性菌敏感菌株引起的下呼吸道、泌尿生殖系、妇科、腹腔、骨和关节、皮肤及软组织等部位感染，也用于败血症及颅内感染。静脉滴注，1g/次，1次/12h；中度和重度感染，1～2g/次，1次/6～8h。淋病，肌注1g（只用1次）。

【注意】大量长期给药可引起肾功能损害。结肠炎患者慎用。与氨基糖苷类联用，可加强对绿脓杆菌的抗菌作用，但肾毒性也相应增加。不良反应参见头孢氨苄。

【制剂】注射剂：1g。

头孢曲松钠

【别名】头孢三嗪，罗氏芬，泛生舒复。

【临床应用】用于革兰阴性菌敏感菌株所致下呼吸道、皮肤及软组织、尿路、腹腔、骨及关节等部位的感染，也可用于菌血症、脑膜炎等。静脉给药，1～2g/次，1次/d，每日总量≤4g。脑膜炎：每日总量≤4g，2次/d，静滴给药。淋病：只用1次，250mg，肌注。手术前预防用药：手术前0.5～2h，肌注1g。

【注意】不良反应包括局部疼痛或静脉炎、皮疹、药物热，、过敏性休克、贫血、白细胞减少、凝血时间延长、恶心、腹泻、肝酶升高、BUN升高、血肌酐升高、管型尿、菌群失调致念珠菌病、伪膜性肠炎等。对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者慎用。

【制剂】注射剂：250mg；1g。

头孢曲松钠/舒巴坦钠

【别名】可赛舒，新治君。

【临床应用】参见头孢曲松钠。

【注意】参见头孢曲松钠。

【制剂】注射剂：1.25g。

头孢哌酮钠

【别名】头孢氧哌唑，先锋必。

【临床应用】用于革兰阴性菌敏感菌株所致的呼吸道、妇科、腹腔、皮肤软组织、骨、尿路等部位感染，也可用于菌血症。静注或静滴，2～4g/d，2次/d。重症6～8g/d，2～4次/d。

【注意】与氨基糖苷类联合应用，可加强对绿脓杆菌的作用，但不得在同一容器中混合，应分开给予。对头孢菌素过敏者禁用，对青霉素过敏者慎用。其他参见头孢噻肟钠。

【制剂】注射剂：1g。

头孢哌酮钠/舒巴坦钠

【别名】铃兰欣，舒普深，达力哌坦，利君派舒，斯坦定，先舒，先普，新瑞普欣，优普同。

【临床应用】适应证参见头孢哌酮钠。静注或滴注，2～4g/d，1次/12h。严重感染：剂量可增至8g/d，1次/12h。

【注意】常见不良反应有腹泻，稀便，ALT、AST、ALP和血胆红素一过性升高。在严重胆道梗阻、严重肝脏疾病或同时存在肾功能障碍时，需调整剂量。对青霉素或头孢菌素类过敏者禁用。本品注射液与氨基糖苷类药物不宜混合应用。

【制剂】注射剂：1g。

头孢哌酮/他唑巴坦

【别名】凯斯，凯舒特。

【临床应用】参见头孢哌酮钠/舒巴坦钠，他唑巴坦抑制β内酰胺酶的作用强于舒巴坦钠。

【注意】参见头孢哌酮钠/舒巴坦钠。

【制剂】注射剂：2g；1g。

头孢他啶

【别名】头孢羧甲噻啶，复达新，凯复定，达力舒，利君他啶，灵迅，舒尔欣，舒泰，先定，新安欣，新日欣，雪宁。

【临床应用】用于革兰阴性菌敏感菌株所致下呼吸道、腹腔、皮肤及软组织、尿路、妇科等感染，也可用于败血症和中枢感染。本品以肌注、静注或静滴方式给药。1g/次，1次/8h。

【注意】本品可引起菌群失调，造成二重感染（伪膜性肠炎、念珠菌感染）等。对头孢菌素类过敏者禁用。其他不良反应参见头孢呋辛钠。

【制剂】注射剂：1g。

头孢美唑钠

【别名】先锋美他醇。

【临床应用】用于敏感菌株所致的下呼吸道、尿路、皮肤及软组织、腹腔内、胆道感染。静注、肌注或静滴，1g/次，2次/d。